美他多辛胶囊

【说明书修订日期】

核准日期：2007年04月25日
修改日期：2012年09月04日
          2016年05月03日

【药品名称】

通用名称： 美他多辛胶囊
商品名称：欣立得
英文名称：Metadoxine Capsules
汉语拼音：Meitaduoxin Jiaonang

【成份】

本品主要成分是美他多辛，其化学名称为吡多醇L-2吡咯烷酮-5-羧酸盐。
其结构式为:

分子式:C₈H₁₁NO₃·C₅H₇NO₃
分子量:298.30

【性状】

本品内容物为白色或类白色的颗粒或粉末。

【适应症】

酒精性肝病。

【规格】

0.25g

【用法用量】

口服，一次0.5g(2粒)，一日2次。

【不良反应】

长期服用本品或大量服药，偶尔可使少数病人发生周围神经疾病，暂停服药后多可自然减退。如出现说明书中未出现之不良反应，请患者与医生或药剂师联系。

【禁忌】

已知对本品过敏者、支气管哮喘患者禁用。

【注意事项】

本品可以拮抗左旋多巴的药效，应用左旋多巴治疗帕金森氏病的患者应特别注意。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期及哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

不建议用于儿童。

【老年用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

美他多辛可能增加末梢左旋多巴的脱羧基，而减弱其功效。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【临床试验】

浙江震元有限公司完成的美他多辛胶囊治疗酒精性肝病的多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验中，254例酒精性肝病患者(诊断标准：长期饮酒史、血清GGT和/或AST和/或ALT水平轻中度升高、B超或CT提示脂肪肝、年龄18-65周岁)随机分组接受美他多辛胶囊(每次2片，500mg，每天3次)或安慰剂治疗(2片，每天3次)，其中美他多辛胶囊组126例，安慰剂组128例。研究以AST、ALT和GGT指标的改善为主要观察指标。
研究结果显示，美他多辛胶囊治疗酒精性肝病6周其生化疗效的显效率(GGT和/或AST和/或ALT恢复正常)、有效率(GGT和/或AST和/或ALT水平下降大于50%，但未恢复正常)分别为60.48%(75/124)和18.54%(23/124)，总有效率为79.03%，显著优于安慰剂组。对结果分析还显示戒酒患者中的疗效更佳，总有效率达到81.63%(n=98)。研究过程中记录到美他多辛胶囊治疗的不良反应为轻度腹泻，发生率为1.60%(n=125)。

【药理毒理】

药理作用
美他多辛能够改善由于长期饮酒导致的肝功能损害。动物试验显示，美他多辛具有抗肝细胞脂质过氧化的作用，可以减轻慢性酒精中毒动物肝细胞内脂肪的蓄积。
毒理研究
遗传毒性
在鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验(Ames试验)、中国仓鼠肺成纤维细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验中，美他多辛未显示出致突变作用。
生殖毒性
大鼠交配前和交配期间经口给予美他多辛400mg/kg/天(按体表面积折算，约为临床每日拟用剂量的40倍)，胎鼠体重明显下降。

【药代动力学】

据文献报道，美他多辛口服后易吸收，其生物利用度为60%—80%，口服后1小时左右血中出现峰浓度。在体内分布广泛，以肝和肾组织为较高。血液和组织中吡多醇与L-2-吡咯烷酮-5-羧酸依旧保持着相等的比例。血液浓度半衰期40—60分钟。本品的一部分参与γ-谷氨酰循环而代谢，代谢产物最后从尿(40%—45%)和粪(35%—50%)中排出。

【贮藏】

遮光，密封，在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。

【包装】

铝塑铝包装2粒/板、4粒/板、8粒/板、10粒/板、12粒/板；1板/盒或2板/盒或3板/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

WS1-(X-001)-2012Z

【批准文号】

国药准字H20052458

【生产企业】

企业名称：浙江震元制药有限公司
生产地址：绍兴市越东北路61号
邮政编码：312000
电话号码：0575-88173905
传真号码：0575-85158960
网址：http://www.zypharm.com