联苯乙酸凝胶

【说明书修订日期】

核准日期：2008年07月13日
修改日期：2014年11月07日

【特殊标记】

外

【药品名称】

通用名称： 联苯乙酸凝胶
商品名称：通尔其
英文名称：Felbinac gel
汉语拼音：Lianbenyisuan Ningjiao

【成份】

本品主要成份为联苯乙酸，辅料为卡波姆、二异丙醇胺、乙醇。
其化学名称为：4-联苯乙酸
其结构式为：

分子式：C₁₄H₁₂O₂
分子量：212.24

【性状】

本品为水溶性无色、透明的稠厚液体。

【适应症】

本品为非甾体抗炎镇痛药，主要用于缓解骨关节炎以及急性闭合性软组织损伤后所致的肿胀、疼痛症状。

【规格】

(1)10g：0.3g
(2)20g：0.6g

【用法用量】

每次1g，一日2－4次，若有多处损伤涂擦本品，一日总量不超过25克(相当于25次)。

【不良反应】

偶见皮肤瘙痒，发红及刺激，罕见皮炎及水疱。严重时应停药。

【禁忌】

1.对本品有过敏史者以及对本品任何组分过敏者禁用。
2.有阿斯匹林哮喘史以及对其它非甾体抗炎药过敏者禁用。
3.哮喘病人慎用。

【注意事项】

1.禁用于眼及粘膜。
2.勿用于割伤或擦伤的皮肤。
3.当药品性状发生改变时禁用。
4.儿童必须在成人监护下使用。
5.请将此药品放置在儿童不能接触的地方。
6.慢性疾病(如骨关节炎)长期使用本品时需仔细观察并警惕上述不良反应。
7.使用本品请勿超过7天，如果使用本品7天后症状依然存在，请遵医嘱。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女应禁用。

【儿童用药】

12岁以下儿童禁用。

【老年用药】

现有资料未明确老年患者使用本品与成年患者的区别。

【药物相互作用】

尚不明确，但不应与石膏、绷带及其它皮肤药物联合使用。

【药物过量】

尚无使用本品过量的资料。

【药理毒理】

药理作用:本品属非甾体类抗炎药，为芬布芬活性代谢物，体外试验显示，本品对前列腺素合成酶环加氧酶(豚鼠肺脏提取)的抑制作用相当于吲哚美辛的1/2，阿斯匹林的10倍。动物试验表明，该药经皮吸收，能抑制角叉菜胶诱发的大鼠足肿和由巴豆油诱发的大鼠耳肿，提高角叉菜胶诱发大鼠炎症足的痛阈值，具有局部抗炎作用。
毒理研究:生殖毒性:于大鼠雄鼠交配前13日至试验结束，雌鼠交配前14日至妊娠7日皮下注射5mg/kg联苯乙酸，对雌鼠发情周期无影响，对雌雄动物的交配率及受孕率无影响，对胎仔无影响。

【药代动力学】

据国外文献报道：
1.血清中浓度
将NAPAGELN软膏10g(相当于联苯乙酸300mg)涂擦一次于6例健康成人男性的背部，在涂擦8小时后擦去本品，涂擦后第24小时联苯乙酸的平均最高血清中浓度为411ng/ml、第48小时减少到90ng/ml。
NAPAGELN软膏按照每次3.3g，每日3次(相当于联苯乙酸297mg/日)、反复涂擦于6例健康成人男性的背部(同一部位)，涂擦5日，每日的第三次涂擦的4小时后除去该药物后，联苯乙酸前2日的平均血中浓度约为100-300ng/ml，涂擦完成后的第64小时减少到48ng/ml。
2.尿中的排泄
单次涂擦以及连续5天涂擦，血清中药物浓度测定的同时测定尿中药物的排泄，可以确认尿中主要代谢物为联苯乙酸水合物和4'-羟基联苯乙酸水合物。单次涂擦后到第48小时为止，这些代谢物的总排泄量为9.86mg(涂擦量的3.29%)，联苯乙酸原形的排泄量为0.21mg。并且，反复涂擦5次时，在涂擦期间每日这些代谢物的平均排泄量为1.88-4.33mg(涂擦1天量的0.63%-1.46%)。
3.组织分布
对于变形性膝关节炎症患者2例，单次涂擦NAPAGELN软膏3g之后，涂擦6小时后的血清中联苯乙酸的浓度为28-37ng/ml，关节骨液中的浓度为10-15ng/ml。该患者在涂擦6小时后实施手术，各组织中的联苯乙酸的浓度，在涂擦部位的皮肤、皮下脂肪、肌肉以及关节滑膜中要比血清中浓度高。

【贮藏】

遮光，密封，在25℃以下保存。

【包装】

药用聚乙烯/铝/聚乙烯复合软膏管包装，1支/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

国家食品药品监督管理局标准YBH08852008

【批准文号】

国药准字H20080491

【生产企业】

企业名称：河南羚锐生物药业有限公司
地    址：河南省新县羚锐工业园区
邮政编码：465550
电话号码：0376-2980666
传真号码：0376-2968888
网    址：www.lrswyy.com