阿昔洛韦葡萄糖注射液

【药品名称】

通用名称： 阿昔洛韦葡萄糖注射液
商品名称：和谷
汉语拼音：Axiluowei Putaotang Zhusheye
英文名称：Aciclovir and Glucose Injection

【主要成分】

阿昔洛韦

【化学名】

9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤

【结构式及分子式、分子量】

结构式:
分子式:C₈H₁₁N₅O₃
分子量:225.21

【性状】

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【适应症】

（1）单纯疱疹病毒感染：用于免疫缺陷者初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防；也用于单纯疱疹性脑炎治疗。（2）带状疱疹：用于免疫缺陷者严重带状疱疹病人或免疫功能正常者弥散型带状疱疹的治疗。（3）免疫缺陷者水痘的治疗。

【规格】

100ml:阿昔洛韦0.1g与葡萄糖5.0g

【用法与用量】

静脉滴注
（1）成人
①重症生殖器疱疹的初治：按体重每8小时5mg/kg，共5日；
②免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹或严重带状疱疹：按体重每8小时5～10mg/kg，静滴1小时以上，共7日～10日；
③单纯疱疹性脑炎：按体重每8小时10mg/kg，共10日；
④成人急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静滴，因滴速过快时可引起肾功能衰竭；
⑤成人每日最高剂量按体重30mg/kg，或按体面积1.5g/m²。
（2）儿童
①重症生殖器疱疹的初治：婴儿与12岁以下小儿，每8小时按体表面积250mg/m²，共5日；
②免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹：婴儿与12岁以下小儿，每8小时按体表面积250mg/m²，共7日，12岁以上按成人量；
③单纯疱疹性脑炎：每8小时按体重10mg/kg，共10日；
④免疫缺陷者合并水痘：每8小时10mg/kg或500mg/m²，共10日；
⑤小儿最高剂量为每8小时按体表面积500mg/m²。

【不良反应】

（1）过敏反应：有时出现皮疹、荨麻疹、发热，停药后即消失。
（2）神经系统：罕见下肢抽搐、舌及手足麻木感、震颤、全身倦怠感，在此情况下，可减量或终止给药，给予适当处理。
（3）肾脏：有时出现血液尿素氮、血清肌酐值升高及蛋白尿、尿沉渣中有红细胞及粘液状物，在此情况下可减量或终止给药等。
（4）血液：偶见红细胞、白细胞、血细胞比容、血红蛋白减少。
（5）肝脏：有时出现肝功能异常，在此情况下可终止给药，对症治疗。
（6）消化系统：有时出现恶心、呕吐和腹痛。
（7）其它：偶有血清中蛋白减少，胆固醇、甘油三酯升高，偶有心悸，呼吸困难、胸闷，在此情况下可终止治疗适当对症治疗。

【禁忌症】

对本品有过敏反应即往史患者禁用。

【注意事项】

（1）静脉滴注时药液切忌外溢，否则引起局部疼痛及炎症。
（2）以下情况需考虑用药利弊
①脱水或已有肾功能不全者，本品剂量应减少；②严重肝功能不全者、对本品不能承受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者，静脉用本品易产生精神症状，需慎用。
（3）严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用本品后皮损无改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。
（4）对诊断的干扰：静脉给药可引起肾小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高。如剂量恰当、补水充足则不易引起。
（5）随访检查：由于女性生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者每年至少应检查一次，以便早期发现。静脉用药可能引起肾毒性，用药前或用药期间应检查肾功能。
（6）一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。
（7）静脉给药
①本品专供静脉滴注，药液至少在1小时内匀速滴入，避免快速滴入，否则可发生肾小管内药物结晶沉积，引起肾功能损害（可达10%）；
②静滴后2小时，尿药浓度最高，此时应给病人充足的水，防止药物沉积于肾小管内；
③血透可使血药浓度降低60%，故每血透6小时应重复给药一次；
（8）一次血液透析可使血药浓度减低60%，因此血液化气透析后应补给一次剂量。
（9）本品不宜冷藏，储存应置于10℃以上，因在冷藏时易析出结晶。
（10）本品应尽可能量避免与其它药物配伍使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

（1）生育与孕妇：大剂量注射剂可致动物睾丸萎缩和精子数减少。药物能通过胎盘，动物实验证实对胚胎无影响。
（2）乳母：药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，但未发现引起了乳儿异常。

【儿童用药】

儿童中未发现特殊不良反应。

【老年患者用药】

老年人由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。

【药物相互作用】

（1）静脉给药时与干扰素或甲氨蝶呤(鞘内)合用，可能引起精神异常，应慎用。
（2）静脉给药时与肾毒性药物合用可加重肾毒性，特别是肾功能不全者更易发生。
（3）与齐多夫定(zidovudine)合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。

【药物过量】

逾量处理：本品无特解毒药。主要采用对症治疗和支持疗法：给予充足的水以防止药物沉积于肾小管；血透有助于排泄血中的药物，对急性肾功能衰竭和血尿者尤为重要。

【药理毒理】

阿昔洛韦在体外对单纯疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具有抑制作用。药物易被单纯疱疹病毒摄取，然后磷酸化为三磷酸盐，通过两种方式抑制病毒复制：干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制；在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。

【药代动力学】

本品能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。按体重每8小时静脉给药5mg/kg(滴注时间大于1小时)，血药峰浓度为10mg/L。本品的蛋白结合率低(9%～33%)。在肝内代谢，主要代谢物占给药量的9%～14%，经尿排泄。半衰期(t_1/2)约为2.5小时。肌酐清除率为50～80ml/min和15～50ml/min时，半衰期(t_1/2)分别为3.0小时和3.5小时。无尿者的半衰期(t_1/2)达19.5小时，血透时降为5.7小时。本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄。注射时约45%～79%的药物以原形由尿排泄。经粪便排泄率低于2%。呼出气中含微量药物。血透6小时约清除血中60%的药物。腹膜透析清除量很少。

【贮藏】

避光，密闭，在阴凉处保存。

【包装】

100ml×40瓶，玻璃输液瓶装。

【有效期】

暂定二年。

【批准文号】

国药准字H20040752

【企业名称】

安徽双鹤药业有限责任公司

【企业地址】

安徽省繁昌县城关镇环城南路

【邮政编码】

241200

【电话】

0553-4820950

【传真】

0553-4820948

【修订/勘误】

修订阿昔洛韦制剂说明书的通知
国食药监注[2009]111号

各省、自治区、直辖市食品药品监督管理局（药品监督管理局）：
为控制阿昔洛韦制剂的使用风险，保护患者用药安全，国家食品药品监督管理局决定对阿昔洛韦制剂的说明书进行修订。现将有关事项通知如下：
一、阿昔洛韦静脉制剂说明书修订内容
增加黑框警示，内容为：阿昔洛韦可引起急性肾功能衰竭。肾损害患者接受阿昔洛韦治疗时，可造成死亡。应用阿昔洛韦治疗时，需仔细观测有无肾功能衰竭征兆和症状（如少尿、无尿、血尿、腰痛、腹胀、恶心、呕吐等），并监测尿常规和肾功能变化，一旦出现异常应立即停药。应严格按照说明书推荐的适应症及用法用量用药，避免剂量过大、滴注速度过快、浓度过高。静脉滴注时宜缓慢，否则可发生肾小管内药物结晶沉淀，引起急性肾功能衰竭。应用阿昔洛韦治疗，应摄入充足的水，防止药物沉积于肾小管内。急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静脉滴注，因为滴速过快时可引起肾功能衰竭。对接受有潜在的肾毒性药物的病人使用阿昔洛韦时应特别注意，因为这可能增加肾功能障碍的危险性，以及增加可逆性的中枢神经系统症状。老年人、孕妇及儿童应慎重使用阿昔洛韦，或在监测下使用。
删除【用法用量】中“肾功能不全患者可根据肌酐清除率调整用药剂量。血液透析：6小时的血液透析使血药浓度下降60%，因此病人的用药剂量应在每次透析后予以追加调整。腹膜透析：无需在给药期间调整剂量”。增加“急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静脉滴注，因为滴速过快时可引起肾功能衰竭”。

国家食品药品监督管理局
二○○九年四月二日