阿替卡因肾上腺素注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2006年12月01日
修改日期：2009年02月11日
修改日期：2011年05月23日
修改日期：2014年09月29日

【药品名称】

通用名称： 阿替卡因肾上腺素注射液
商品名称：必兰
英文名称：Articaine Hydrochloride and Epinephrine Tartrate Injection
汉语拼音：Atikayin Shenshangxiansu Zhusheye

【成份】

本品为复方制剂，其组份为：每支1.7ml含盐酸阿替卡因68mg和酒石酸肾上腺素17μg(以肾上腺素计)。
1)盐酸阿替卡因
化学名称：4-甲基-3-［［1-氧代-2-(丙氨基)-丙基］氨基］-2-噻吩羧酸甲酯，盐酸盐
化学结构式：

分子式：C₁₃H₂₀N₂O₃S，HCl
分子量：320.84
2)酒石酸肾上腺素
化学名称：4-［1-羟基-2-(甲氨基)-乙基］-1,2-苯二酚，酒石酸盐
化学结构式：

分子式：C₉H₁₃NO₃，C₄H₆O₆
分子量：333.30
辅料：氯化钠，焦亚硫酸钠，盐酸，氢氧化钠，注射用水。

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【适应症】

口腔用局部麻醉剂，特别适用于涉及切骨术及粘膜切开的外科手术过程。

【规格】

1.7ml：盐酸阿替卡因68mg与酒石酸肾上腺素17μg(以肾上腺素计)

【用法用量】

用法
局部浸润或神经阻滞麻醉，口腔内粘膜下注射给药。
注射前请重复抽回血以检查是否误入血管，尤其行神经阻滞麻醉时。
注射速度不得超过1ml/分钟。
用量
适用于成人及4岁以上儿童，这种麻醉技术对于4岁以下年龄组不适合。
成人：必须根据手术需要注射适当的剂量。对于一般性手术，通常给药剂量为1/2-1支。
盐酸阿替卡因最大用量不超过7mg/kg体重。
4岁以上儿童：必须根据儿童的年龄、体重、手术类型使用不同的剂量。
盐酸阿替卡因最大用量不超过5mg/kg体重。
盐酸阿替卡因的儿童平均使用剂量以mg计可计算如下：
－儿童的体重(kg)×1.33
老年人：使用成人剂量的一半。

【不良反应】

如同所有的口腔麻醉剂，使用本品病人有可能出现晕厥。
本品含有的焦亚硫酸钠可能引起过敏反应或加重过敏反应。
用药过量或某些敏感的患者可能出现以下临床症状/体征：
－中枢神经系统：神经质、激动不安、呵欠、震颤、忧虑、眼球震颤、多语症、头痛、恶心、耳鸣。如出现以上症状，应要求患者过度呼吸，严密监视以防中枢神经抑制造成病情恶化伴发癫痫。
－呼吸系统：呼吸急促，然后呼吸过缓，可能导致呼吸暂停。
－心血管系统：心动过速、心动过缓、心血管抑制伴随动脉低血压，可能导致虚脱，心律失常(室性早博、室颤)、传导阻滞(房室阻滞)。
以上心脏表现可能导致心脏停博。

【禁忌】

严重房室传导障碍而无起搏器的患者；
对局麻药或本品其他成分过敏者；
经治疗未控制的癫痫；
卟啉病。
本品不建议与西布曲明合用(见药物相互作用)。

【注意事项】

警告
本品含1/100，000肾上腺素。
高血压或糖尿病患者慎用，本品可能引起局部组织坏死。
麻醉咬合危险：各种咬合(唇、颊、粘膜、舌)，建议患者在感觉恢复前不要咀嚼口香糖或食物。
本品不建议用于4岁以下儿童，此种麻醉技术不适合此年龄组。
避免注射于感染及炎症部位(局部麻醉效果降低)。
运动员慎用：运动员使用需注意本药活性成分可引起兴奋剂检查尿检结果阳性。
使用注意事项
使用本品之前必须注意以下内容：
◆必须进行临床综合考虑，了解病史，以便决定手术方法、同步治疗方案。
◆对于高度怀疑有可能发生过敏反应的患者，可以注射使用剂量的5%-10%进行试验。
◆缓慢注射，严禁注射于血管中，注射前必须反复做抽回血检查。
◆维持与患者的语言交流。
接受抗凝剂治疗者须严密监视(监测国际标准化比值)。
由于存在肾上腺素，以下情况须严密注意：
－除心动过缓之外的各种类型的心律失常
－冠状动脉供血不足
－严重动脉高血压
因酰胺类局麻药主要由肝脏代谢，严重肝功能不全患者需降低剂量。
缺氧、高钾血症、代谢性酸中毒患者亦需降低使用剂量。
与一些药物(见药物相互作用)合并应用时，需严密监测患者的临床症状以及生化指标。
使用、处理和处置
使用前应对预装卡式芯的封塞盖进行擦拭消毒，可用如下消毒剂：
◆70%医用乙醇，
◆或者90%医用异丙醇
请勿将预装卡式芯置于溶液中(进行浸泡消毒)。
请勿将注射液与其它产品合用。
请勿重复使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇
动物研究中未发现有任何致畸作用，不能预示人类的致畸作用。实际上，迄今为止，已经进行了两个种属动物的实验研究。
临床实践中，孕期用药与畸形或胎毒性无足够的相关事实。
因此，对于口腔疾病，阿替卡因仅在必需时方可用于孕妇。
哺乳期妇女
如同其他局麻药，阿替卡因极微量分泌于乳汁；但麻醉结束后，可以继续哺乳。

【儿童用药】

4岁以上儿童：必须根据儿童的年龄、体重、手术类型使用不同的剂量。
盐酸阿替卡因最大用量不超过5mg/kg体重。
盐酸阿替卡因的儿童平均使用剂量以mg计可计算如下：
－儿童的体重(kg)×1.33

【老年用药】

使用减半的成人剂量。

【药物相互作用】

不建议合用
由于存在肾上腺素：
+西布曲明
阵发性高血压可能伴有心律失常(抑制肾上腺素或去甲肾上腺素进入交感神经纤维)。
合用时需加以小心
由于存在肾上腺素
◆挥发性卤代麻醉剂
严重的室性心律失常(增加心脏反应)。
限制剂量，例如：成人10分钟内少于0.1mg或1小时内少于0.3mg肾上腺素。
◆丙咪嗪类抗抑郁药
阵发性高血压可能伴有心律失常(抑制肾上腺素或去甲肾上腺素进入交感神经纤维)。
限制剂量，例如：成人10分钟内少于0.1mg或1小时内少于0.3mg肾上腺素。
◆血清素能－去甲肾上腺素能抗抑郁剂(米西普兰及文法拉辛)
阵发性高血压可能伴有心律失常(抑制肾上腺素或去甲肾上腺素进入交感神经纤维)。
限制剂量，例如：成人10分钟内少于0.1mg或1小时内少于0.3mg肾上腺素。
◆非选择性单胺氧化酶抑制剂(异丙烟肼)
通常中度增加肾上腺素的升压作用。
仅在严密临床监控下使用
◆由非选择性单胺氧化酶抑制剂推断为“A”型选择性单胺氧化酶抑制剂(吗氯贝胺，托洛沙酮)
存在增加肾上腺素升压作用的危险。
仅在严密临床监控下使用
合用时须加以考虑
+胍乙啶
血压大幅度升高(由于交感神经张力降低致反应性增高和/或抑制肾上腺素或去甲肾上腺素进入交感神经纤维)。
如果合用不可避免，小心使用低剂量的拟交感神经药(肾上腺素)。

【药物过量】

在两种情况下可能出现局麻药毒性反应：由于不慎注射入静脉造成相对过量，毒性反应立即出现；过量麻醉剂造成真正的过量，毒性反应延迟出现。
出现药物过量采取的治疗措施：
一旦观察到过量体征，要求患者过度呼吸，如必要可采取仰卧姿势。如出现阵挛性癫痫发作，给氧并注射一种苯二氮卓类药物。
可能需要插管辅助通气。

【药理毒理】

药理作用
局部麻醉剂
盐酸阿替卡因具有酰胺功能基团，可以在注射部位阻断神经冲动沿神经纤维的传导，起局部麻醉作用。
在阿替卡因溶液中添加1/100，000肾上腺素的作用在于延缓麻醉剂进入全身循环，维持活性组织浓度，同时亦可获得出血极少的手术野。
局麻作用在给药后2－3分钟出现，可持续约60分钟。牙髓麻醉时可缩短2－3倍时间。
毒理研究
动物实验研究表明阿替卡因具有良好的耐受性。
如同其他的酰胺类局部麻醉药，高剂量的活性成份能够导致中枢神经系统和心血管系统的毒性反应(见不良反应)。

【药代动力学】

颊粘膜注射后30分钟内出现阿替卡因血药峰浓度。
盐酸阿替卡因消除半衰期约为110分钟。
盐酸阿替卡因主要由肝脏代谢；5%－10%剂量的药物以原形方式从尿排出。

【贮藏】

避光，25℃以下保存。

【包装】

预装式卡芯(玻璃)，带有胶塞(溴丁基)，以及带有封塞(溴丁基)的封盖(铝)，50支/盒

【有效期】

24个月

【执行标准】

进口药品注册标准JX20140066

【进口药品注册证号】

H20140732

【生产企业】

【上市公司】
公司名称：法国碧兰公司(PRODUITS DENTAIRES PIERRE ROLLAND)
公司地址：Zone Industrielle du Phare,17 avenue Gustave Eiffel ,33700 MERIGNAC,FRANCE
电话号码：33-556-340607
传真号码：33-556-349292
【生产厂家】
厂家名称：法国碧兰公司(PRODUITS DENTAIRES PIERRE ROLLAND)
厂家地址：Zone Industrielle du Phare,17 avenue Gustave Eiffel ,33700 MERIGNAC,FRANCE
电话号码：33-556-340607
传真号码：33-556-349292