喷昔洛韦乳膏

核准日期：2013年2月22日

外

本品主要成分为喷昔洛韦。
化学名称：9-[4-羟基-3-(羟甲基)-丁基]-鸟嘌呤。
化学结构式：

分子式：C₁₀H₁₅N₅O₃
分子量：253.26
辅料：单双硬脂酸甘油酯、十六十八醇、白凡士林、轻质液状石蜡、司盘80、聚山梨酯80、甘油、羟苯乙酯、纯化水。

本品为白色或类白色乳膏。

用于成人和大于12岁以上儿童的唇疱疹。

1.0%

不睡觉时外涂患处，每2小时涂抹1次，疗程4天。应尽早开始治疗(如：有先兆或损害出现时)。

未见全身不良反应，偶见用药局部灼热感、疼痛、瘙痒等。

对本品及各组分过敏者禁用。

1.不推荐用于黏膜，因刺激作用，勿用于眼内及眼周。
2.严重免疫功能缺陷患者(如艾滋病或骨髓移植患者)应在医生指导下应用。
3.药物不要放在儿童可触及的地方。
4.废弃药品包装不应随意丢弃。

文献报道，大鼠和家兔静脉给药剂量为80/kg/d和60mg/kg/d的情况下，对怀孕或胎儿发育无不良影响；孕妇用药情况并无足够的对照研究。由于动物研究并不能完全预测人体反应，怀孕期间只有在明确需要的前提下才可使用。因此，妊娠期妇女应在医生指导下使用。
目前没有资料证明喷昔洛韦乳膏局部给药后能否通过乳汁代谢，然而，给哺乳期的大鼠口服给药，代谢过程中乳汁中喷昔洛韦浓度高于血浆中浓度；喷昔洛韦对新生儿的安全性无临床研究数据，因此，哺乳期妇女用药要权衡风险/效益比，应在医生指导下使用。

文献报道，用1%喷昔洛韦乳膏对12～17岁儿童复发性唇疱疹进行了一个开放、无对照临床试验，102例患者的不良事件的发生率大致类似于以前报道的成年患者的发生率。年龄小于12岁的儿童患者的安全性和有效性尚未确立。

文献报道，在74例年龄≥65岁患者中，不良事件的发生率与在年轻患者相当。

尚不明确。

喷昔洛韦口服给药很少被吸收，因此，难以获得与喷昔洛韦吸收相关的不良反应发生情况。无喷昔洛韦药物过量的信息。

药理：本品为核苷类抗病毒药，体外对Ⅰ型和Ⅱ型单纯疱疹病毒有抑制作用，在病毒感染细胞中，病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶将本品磷酸化为喷昔洛韦单磷酸盐，然后细胞激酶将喷昔洛韦单磷酸盐转化为喷昔洛韦三磷酸盐。体外实验表明，喷昔洛韦三磷酸盐与脱氧鸟嘌呤核苷三磷酸盐竞争性抑制单纯疱疹病毒多聚酶，从而选择性抑制单纯疱疹病毒DNA的合成。
耐药性：耐本品的单纯疱疹病毒突变株的产生是由于病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶或DNA多聚酶性质发生了改变，最常见耐阿昔洛韦的病毒突变株缺乏胸腺嘧啶核苷激酶，它们对本品也耐药。
致癌性：文献报道，泛昔洛韦(喷昔洛韦口服药物前体)对大鼠和小鼠的致癌性为期两年的研究显示，对雌性大鼠600mg/kg/d给药，乳腺癌的发病率增加；对雄性大鼠240mg/kg/d剂量或者雄性和雌性小鼠600mg/kg/d剂量给药，肿瘤的发病率无增加。
致突变性：某些动物试验显示高浓度的喷昔洛韦可致突变，但无染色体改变的依据。在对细胞无害的浓度下喷昔洛韦未表现出致突变作用。
生殖毒性：对几个物种的动物进行喷昔洛韦重复静脉给药(剂量分别为160mg/kg/d和100mg/kg/d)，可致动物睾丸萎缩和精子数减少，停药后可部分恢复。对睾丸的不良影响随着喷昔洛韦剂量及暴露时间的增加而增加。对大鼠进行80mg/kg/d剂量10～13周给药、对狗进行30mg/kg/d剂量13周给药，对睾丸和生殖(生育和生殖功能)均无不良影响。
大鼠和兔静脉注射喷昔洛韦的Ⅰ～Ⅲ段生殖毒性试验中，大鼠最高剂量为80mg/kg/d，兔为50mg/kg/d，结果表明喷昔洛韦对受试动物的胚胎发育和生活能力、多代发育、生殖能力及生殖行为等仅有轻微或没有影响。长期大计量注射喷昔洛韦可致动物睾丸萎缩和精子数减少，停药后可部分恢复。
然而，喷昔洛韦乳膏局部给药全身药物暴露量低于分析检测限度，因此，外用给药不足以引起致癌、致突变及生殖能力产生不良影响。
药物耐受性：文献报道，对108名健康受试者，使用5%喷昔洛韦乳膏(商业制剂的5倍浓度)，轻微红斑的发生率约占1/2，刺激性反应发生的程度与比例与对照组相似，没有发生过敏性反应。

文献报道，健康男性志愿者12人，单次或多次使用1%喷昔洛韦软膏(每次180mg，约为临床常用剂量的67倍)，在血浆或尿中未检出喷昔洛韦。
18岁以下儿童患者局部给药的全身吸收情况没有研究。

密封，阴凉处(不超过20℃)保存。

本品采用铝制药用软膏管包装，10g/支。

24个月

国药准字H20133072

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