托拉塞米分散片
- 药理分类: 心血管系统用药/ 抗高血压药
- ATC分类: 利尿剂/ 高限量利尿剂/ 磺胺类,单方
- 剂型: —
- 医保类型: —
- 是否2018年版基药品种: ——
- OTC分类: ——
- 是否289品种: ——
- 是否国家集采品种: ——
药品说明书
【说明书修订日期】
-
核准日期:2014年1月23日
【药品名称】
-
通用名称: 托拉塞米分散片
英文名称:Torasemide Dispersible Tablets
汉语拼音:Tuolasaimi Fensanpian
【成份】
【性状】
-
本品为白色或类白色片
【适应症】
【规格】
-
10mg
【用法用量】
【不良反应】
【禁忌】
【注意事项】
【孕妇及哺乳期妇女用药】
-
不推荐怀孕期和哺乳期的妇女使用本品。
【儿童用药】
-
对儿童患者是否安全有效尚不明确。
【老年用药】
-
老年患者使用本品的疗效和安全性与成人无区别,但老年患者使用本品初期尤其需注意监测血压,电解质及有无排尿困难。
【药物相互作用】
【药物过量】
【药理毒理】
-
作用机理
本品为磺酰脲吡啶类利尿药,其作用于亨利氏髓袢升支粗段,抑制Na+/K+/2Cl-载体系统,使尿中Na+、K+、Cl-和水的排泄增加,但对肾小球滤过率、肾血浆流量或体内酸碱平衡无显著影响。
药效学
本品对大鼠和狗都有强的利尿作用,在这两种动物中,尿量、尿电解质排泄与剂量的对数呈线性关系。大鼠口服本品的最小有效剂量为0.2mg/kg,狗为小于0.1mg/kg,最大作用剂量为10mg/kg。以药理重量计,本品对大鼠的利尿作用为速尿的9~40倍,对狗为10倍,利尿作用大鼠持续约2小时,而狗持续8小时以上,大鼠每日口服本品10mg/kg共15天其利尿作用并不减弱。
狗静脉注射托拉塞米1、3、10mg/kg,收缩压、舒张压、平均压、心率、呼吸频率、呼吸压、心电图均无明显影响。
致癌性
大鼠和小鼠终生致癌试验,给予本品分别为9mg/kg/日和32mg/kg/日未见肿瘤发生率增加。基于体重,该剂量为人服剂量20mg的27-96倍;基于体表面积为5-8倍。
致突变性
托拉塞米及其主要代谢物经细菌Ames实验,染色体畸变和人淋巴姊妹染色单体互换实验,仓鼠和鼠的骨髓细胞核异常实验,小鼠和大鼠非常规DNA合成实验等,体内外试验结果均无致突变性。
生殖毒性
雌、雄大鼠剂量为25mg/kg/日时对生殖性能没有不良影响。大鼠剂量为5mg/kg/日或兔剂量为1.6mg/kg/日时无胎毒或致畸作用。大鼠和兔剂量分别大于5倍和4倍时,胎儿和母体平均体重有所下降,胎儿吸收和骨化延迟有所增加。
长期毒性
大鼠口服托拉塞米0.2、1、5和25mg/kg,连续12个月。5mg/kg以上剂量组体重增长受到抑制,总蛋白和Cl-降低,BUN增高,病理检查肾脏表面呈颗粒状,肾小管扩张并有细胞浸润和纤维化,25mg/kg组K+有所降低。
狗口服托拉塞米0.01、0.08和0.4mg/kg/天,连续12个月,0.4mg/kg剂量组,雄狗全部有鼻腔干燥。病理检查雄狗0.4mg/kg组和雌狗0.08mg/kg以上组,可见肾小管变性,扩张,细胞浸润,钙沉着和纤维化等。听觉、眼科、生理、肾功能等检查均未见与本品有关的变化。
【药代动力学】
-
托拉塞米的生物利用度约80%,受试者间的变异不大。95%CI为75%-89%。药物吸收后首过效应不明显,口服后1小时血药浓度达到峰值。在2.5mg-200mg剂量范围内,Cmax和AUC与服用剂量呈比例关系。服药同时进食可以使达峰时间延后30min。但是AUC及利尿效果不受影响。特别的,肾及肝功能不全不会影响托拉塞米的吸收。
在正常成人及轻、中度肾脏及心功能不全的患者中,托拉塞米的血浆分布容积为12L-15L。在肝功能不全的患者,血浆分布容积加倍。
在正常人,托拉塞米的血浆清除半衰期为3.5小时。托拉塞米主要通过肝脏代谢(约占总清除的80%)和分泌到尿液(在肾功能正常的情况下,约占20%)清除。托拉塞米的主要代谢产物为无生物活性的羧酸派生物。另外两种代谢物有一定的利尿活性,但是从临床的角度看,药物的代谢意味着药物作用的终止。
托拉塞米的血浆蛋白结合率很高(>99%),很少量的药物可以通过肾小球滤过到原尿中。托拉塞米主要是通过近曲小管主动分泌到尿液而从肾脏清除。
在失代偿的充血性心力衰竭患者,托拉塞米的肝脏和肾脏清除都减少,可能是因为肝脏充血和肾脏血流的减少。在这些患者中,托拉塞米的总清除仅为正常人的50%,同时药物的血浆半衰期及AUC相应增加,由于肾脏清除减少,分泌到作用部位的药物及尿钠排泄相应减少。
在肾功能衰竭患者,托拉塞米的肾脏清除明显降低,但总的血浆清除变化不大。分泌到作用部位的药物及尿钠排泄相应减少。如果给予较高剂量仍能达到利尿效果。由于肝脏的代谢清除不受影响,托拉塞米总体的血浆清除和血浆半衰期不变。
在肝硬化患者,托拉塞米的血浆分布容积、半衰期及肾脏清除都增加,但总的清除不变。
托拉塞米在老年人的药代动力学特征与年轻人相似,除非出现肾功能减退造成肾脏清除减少,但总的血浆清除和清除半衰期不变。
【贮藏】
-
遮光,密封保存。
【包装】
-
铝塑泡罩包装。7片/板,1板/盒;10片/板,1板/盒;6片/板,2板/盒;7片/板,2板/盒。
【有效期】
-
24个月。
【执行标准】
-
【批准文号】
-
国药准字H20140005
【生产企业】
-
企业名称:天津中新药业集团股份有限公司新新制药厂
生产地址:天津市程林庄工业区
邮政编码:300163
电话号码:4006110258
传真号码:022-24378130
网 址:www.xinxinzy.com
说明书修订日期
药品名称
成份
性状
适应症
规格
用法用量
不良反应
禁忌
注意事项
孕妇及哺乳期妇女用药
儿童用药
老年用药
药物相互作用
药物过量
药理毒理
药代动力学
贮藏
包装
有效期
执行标准
批准文号
生产企业
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国内上市情况
同成分全球上市情况
药品名称 | 公司名称 | 申请号/批准号 | 规格 | 剂型/给药途径 | 上市国家/地区 | 市场状态 | 日期 |
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托拉塞米分散片
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津药达仁堂集团股份有限公司新新制药厂
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国药准字H20140005
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10mg
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片剂
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中国
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在使用
|
2023-12-06
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药品中标情况
- 最低中标价0.07
- 规格:5mg
- 时间:2017-03-06
- 省份:福建
- 企业名称:湖北亨迪药业股份有限公司
- 最高中标价0
- 规格:2ml:10mg
- 时间:2024-02-02
- 省份:山东
- 企业名称:合肥亿帆生物制药有限公司
药品名称 | 剂型 | 规格 | 转化系数 | 最小制剂单位价格(元) | 价格(元) | 生产企业 | 投标企业 | 省份 | 公布时间 | 网页链接 |
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注射用托拉塞米
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注射剂
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10mg
|
1
|
21.6
|
21.6
|
南京海辰药业股份有限公司
|
南京海辰药业股份有限公司
|
海南
|
2014-10-31
|
无 |
托拉塞米注射液
|
注射剂
|
2ml:20mg
|
1
|
30.63
|
30.6306
|
南京优科制药有限公司
|
南京优科制药有限公司
|
广东
|
2014-10-09
|
无 |
托拉塞米片
|
片剂
|
10mg
|
12
|
2.31
|
27.66
|
南京正科医药股份有限公司
|
南京正科医药股份有限公司
|
海南
|
2014-08-08
|
无 |
托拉塞米注射液
|
注射剂
|
2ml:20mg
|
1
|
33.65
|
33.65
|
南京优科制药有限公司
|
南京优科制药有限公司
|
海南
|
2014-08-08
|
无 |
托拉塞米注射液
|
注射剂
|
1ml:10mg
|
1
|
18.05
|
18.0453
|
南京优科制药有限公司
|
南京优科制药有限公司
|
广东
|
2015-07-02
|
无 |
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国家集中采购情况
同成分全球研发现状
国内药品注册申报情况
受理号 | 药品名称 | CDE企业名称 | 申请类型 | 注册类型 | 承办日期 | 状态开始日期 | 办理状态 | 审评结论 |
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CXHL0601027
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托拉塞米分散片
|
天津中新药业集团股份有限公司新新制药厂
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新药
|
5
|
2006-09-13
|
2007-12-29
|
已发批件天津市 EU568283224CN
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查看 |
CXHS1100275
|
托拉塞米分散片
|
海南普利制药股份有限公司
|
新药
|
5
|
2012-09-27
|
2016-03-01
|
制证完毕-已发批件海南省 1009588021419
|
查看 |
CXHL0502611
|
托拉塞米分散片
|
山东瑞阳制药有限公司
|
新药
|
5
|
2006-03-01
|
2007-08-02
|
已发通知件山东省 ET350934692CN
|
查看 |
CXHS1100274
|
托拉塞米分散片
|
海南普利制药股份有限公司
|
新药
|
5
|
2012-09-27
|
2016-03-01
|
制证完毕-已发批件海南省 1009588021419
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查看 |
CXHL0502193
|
托拉塞米分散片
|
广东阳江制药厂有限公司
|
新药
|
5
|
2006-01-04
|
2006-09-06
|
制证完毕-已发批件广东省
|
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