枸橼酸莫沙必利口服溶液

【说明书修订日期】

核准日期：2008年06月16日
修改日期：2008年07月29日

【药品名称】

通用名称： 枸橼酸莫沙必利口服溶液
英文名称：Mosapride Citrate Oral Solution
汉语拼音：Juyuansuan Moshabili Koufurongye

【成份】

枸橼酸莫沙必利。
化学名称：(±)-4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸盐二水合物
其结构式为：

分子式：C₂₁H₂₅ClFN₃O₃·C₆H₈O₇·2H₂O
分子量：650.05

【性状】

本品为无色澄清液体；有芳香气味。

【适应症】

本品为消化道促动力剂，主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等消化道症状者。

【规格】

10ml：5mg

【用法用量】

口服，一次5mg(10ml，1支)，一日三次，饭前服用，或遵医嘱。

【不良反应】

主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。偶见嗜酸性粒细胞增多，甘油三酯升高及丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(AKP)、r-谷氨酰转肽酶(GGT)升高。另可见心电图的异常改变，或出现心悸反应。

【禁忌】

对本品过敏者禁用；胃肠道出血、肠梗阻或穿孔者禁用。

【注意事项】

1.服用一段时间(通常为2周)，消化道症状没有改善时，应停止服用。
2.应注意抗胆碱药有降低本品作用的可能，合用时应有一定间隔时间。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

因其安全性未确定，应避免使用本品。

【儿童用药】

儿童使用本品的安全性尚未确定，(没有使用经验)。

【老年用药】

老年人用药需注意观察，发现不良反应应立即进行适当的处理，如减量用药。

【药物相互作用】

与抗胆碱药物(如硫酸阿托品、溴化丁基东莨菪碱等)合用可能会减弱本品的作用。

【药理毒理】

药理作用
本品为选择性5-羟色胺(5-HT₄₎受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT₄受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增强上消化道(胃和小肠)运动。研究显示，本品具有促进胃及十二指肠运动，加快胃排空的作用。大鼠研究显示，本品重复给药一周，其对胃排空的促进作用减弱。
毒理作用
啮齿类动物的长期(大鼠：104周；小鼠：92周)给药研究中，剂量为30～100mg/kg/天(相当于临床推荐用剂量的100～300倍)时，肝脏细胞腺瘤和甲状腺细胞腺瘤的发生率增加。

【药代动力学】

本品主要从胃肠道吸收，分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高，血浆次之。脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品10mg，吸收迅速，血药峰浓度为67.3ng/ml，达峰时间为0.5小时，半衰期为2小时，血浆蛋白结合率为99.0%。本品在肝脏中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢，其主要代谢产物为脱–4-氟苄基莫沙必利，本品主要经尿液和粪便排泄。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

玻璃瓶装，6支/盒

【有效期】

暂定24个月。

【执行标准】

国家食品药品监督管理局标准YBH06602008。

【批准文号】

国药准字H20080373

【生产企业】

企业名称：鲁南贝特制药有限公司
生产地址：山东省临沂市银雀山路243号
邮政编码：276006
电话号码：0539-8336336(销售部)  0539-8336337(质管部)
传真号码：0539-8336029(销售部)  0539-8336338(质管部)
网址：www.LUNAN.com.cn