氢溴酸依他佐辛注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2006年11月27日
修改日期：2012年05月29日

【药品名称】

通用名称： 氢溴酸依他佐辛注射液
英文名称：Eptazocine Hydrobromide Injection
汉语拼音：Qingxiusuan Yitazuoxin Zhusheye

【成份】

本品主要成份为氢溴酸依他佐辛
化学名称为:(-)-(1S-6S)-2,3,4,5,6,7-六氢-1,4-二甲基-1,6-亚甲基-1氢-4-苯霖-10-醇氢溴酸盐。
化学结构式：

分子式：C₁₅H₂₁NO·HBr
分子量：312.25
辅料：氯化钠、甘氨酸、盐酸

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【适应症】

用于镇痛，尤其是癌痛及手术后疼痛。

【规格】

1ml:15mg(以依他佐辛计)

【用法用量】

成人一次肌注或皮下注射依他佐辛15mg，或遵医嘱，可根据症状酌量增减。

【不良反应】

(1)严重的不良反应
①休克(发生率不到0.1%)：虽然极少有休克的现象出现，但是在治疗期间还应小心观察病人，若有此现象出现要马上停药，并采取适当的措施。
②呼吸抑制，胸部压迫感(发生率0.1～5%)：偶有轻微的呼吸抑制或胸部压迫感。若有这些病症出现的话要采取相应措施(必要时吸氧或人工呼吸)或服用双吗林胺。服用烯丙左吗南及山梗菜碱则无效。
③药物依赖：连续用大剂量本品可能会增加药物依赖危险性，不应超量，慎重给药。在连续服用大剂量时突然停药，可能会产生戒断综合症状，如震颤、恶心、心悸、冷感或失眠。
(2)其他不良反应(极少:发生率不到0.1%，偶有:发生率0.1～5%)
①精神、神经系统:偶有出汗，出冷汗，头晕，昏睡，头重脚轻，头痛。极少有头重感、不安感、不适感、激动、失眠、耳鸣、多语、肢体麻木。
②消化系统:偶有恶心、呕吐、口渴的感觉。极少有胃部不适感和打嗝。
③心血管系统:偶有燥热感、心悸。极少有脉频，面部泛红，血压上升、寒冷感。
④注射处:偶有注射部位疼痛感，极少有产生红肿和硬结的现象。
⑤其他:偶有不适感，极少有发热和淋巴结肿胀。

【禁忌】

(1)患有严重的呼吸抑制者。
(2)患有颅脑外伤或颅内疾病易昏迷者。
(3)颅内压增高者。
(4)对本品所含成份过敏者。

【注意事项】

(1)一般事项
①恶心、呕吐、眩晕及头重脚轻可能发生，所以给门诊患者注射本剂后，应让其充分休息，在确认无异常后才可使其回家。
②由于可能出现嗜睡、眩晕及头轻脚重，应警告患者在注射本剂期间，不宜驾车、操纵机器及其他从事危险的工作。
(2)以下患者小心服用
①有药物依赖史的患者。
②有毒麻药品依赖的患者(戒断综合症状会发生，因依他佐辛在动物试验中有轻微的拮抗阿片受体的作用)。
③有胆道疾病的患者(大剂量的依他佐辛在动物试验中会引起oddis括约肌挛缩)。
(3)使用须知
①肌注时要注意以免影响组织及神经系统
A.小心注射，避开神经通过的地方。
B.连续注射要变换注射部位。
C.若当针头插入后，病人投诉有剧痛时，应立即拔出针头并另选注射点。
②调配时:和巴比妥类制剂用的针筒混用的话，会有沉淀产生，所以应避免混用。
③启盖:应用已浸过乙醇的棉花将瓶塞处消毒。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

(1)因对胎儿的安全性尚未确立，所以孕妇或可能怀孕的妇女在使用本药品时，应以其临床受益多于任何可能性风险为准则。
(2)在小鼠动物实验中，有报道在哺乳母鼠的母乳内检测到依他佐辛，所以建议哺乳妇女应在服药期间停止授乳。
(3)有报道用类似本药品的病人在分娩时，新生婴儿有出现呼吸抑制的现象。
(4)有报道在分娩前用类似本药品的妇女，生产出的婴儿有戒断综合症状出现，即紧张、震颤、呕吐。

【儿童用药】

儿童用药安全性尚未确立。

【老年用药】

一般来说老年人的生理机能都比较低下，所以应慎重给药。

【药物相互作用】

药品名称	临床症状	机制
中枢性镇痛药(喷他佐辛、盐酸丁丙诺啡、酒石酸布托诺啡)	因有使本药作用增强的可能，必须合用时，应对其中一种或两种减量慎重给药。	本品与中枢性镇痛药相同，对阿片受体有作用。
苯二氮杂卓衍生物及其它的镇静药(安定、硝基安定、美达西泮等)、中枢抑制剂(镇静剂等)(巴比妥酸衍生物如苯巴比妥等)、酒精等	因有使本药作用增强的可能，必须合用时，应对其中一种或两种减量慎重给药。	伴随有中枢神经抑制的作用。
吗啡	因有使本药作用增强的可能，必须合用时，应对其中一种或两种减量慎重给药。另外，本剂在给药剂量高的情况下，对吗啡有拮抗作用。	本品与吗啡相同，对阿片受体有作用，本品可影响脑内阿片受体的饱和浓度。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

药理作用
氢溴酸依他佐辛是一种中枢性镇痛药，通过与κ阿片受体结合抑制痛觉传导。小鼠压痛试验、热板试验、醋酸扭体试验、电流刺激试验及大鼠抗缓激肽试验结果显示依他佐辛具有镇痛作用。
毒理研究
生殖毒性:一般生殖毒性试验中，小鼠皮下注射给予氢溴酸依他佐辛3～100mg/kg；致畸敏感期试验中，小鼠皮下注射给予氢溴酸依他佐辛15～125mg/kg，家兔给予3～100mg/kg；围产期毒性试验中，小鼠皮下注射给予氢溴酸依他佐辛3～100mg/kg，可见母鼠体重抑制，胎仔体重抑制、骨化延迟，未见畸形。
耐受性:小鼠热板试验中结果显示，依他佐辛的耐受性较喷他佐辛和吗啡轻，产生耐受的速度较缓慢。

【药代动力学】

健康成人皮下或肌肉注射15mg依他佐辛20-30分钟后达到血中最高浓度。主要代谢物为依他佐辛的葡萄醛酸化合物及N-脱甲基物、9-双氢氧化合物及其结合物。主要排泄途径为肾脏，一般在服用后24小时内82.5%从尿中排出。

【贮藏】

避光，密闭保存。

【包装】

药用玻璃瓶、药用丁基胶塞；10瓶/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

YBH12392006

【批准文号】

国药准字H20065171

【生产企业】

企业名称：深圳万乐药业有限公司
生产地址：深圳国家生物医药产业基地坪山新区兰竹东路万乐药业大厦
邮政编码：518118
电话号码：0755-25843999, 0755-25878771
传真号码：0755-82260086
网址：http://www.wanle.com.cn