氧氟沙星眼膏

【说明书修订日期】

核准日期：2006年10月09日
修改日期：2008年01月15日
修改日期：2008年04月29日
修改日期：2012年12月14日
修改日期：2013年03月29日
修改日期：2016年03月22日
修改日期：2016年06月03日

【特殊标记】

外

【药品名称】

通用名称： 氧氟沙星眼膏
商品名称：泰利必妥
英文名称：Ofloxacin Eye Ointment
汉语拼音：Yangfushaxing Yangao

【成份】

化学名称：(±)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de]-1，4-苯并嗪-6-羧酸
化学结构式：

分子式：C₁₈H₂₀FN₃O₄
分子量：361.37

【性状】

本品为淡黄色眼用软膏。

【适应症】

适应菌种:对本制剂敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、细球菌属、莫拉氏菌属、棒状杆菌属、克雷白氏菌属、沙雷氏菌属、变形菌属、摩氏摩根菌、普罗威登斯菌属、流感嗜血杆菌、结膜炎嗜血杆菌(科-威氏杆菌)、假单胞菌属、绿脓杆菌、洋葱假单胞菌、嗜麦芽黄单胞菌、不动杆菌属、丙酸杆菌、沙眼衣原体。
适应症:用于治疗眼睑炎、外睑腺炎、泪囊炎、结膜炎、内睑腺炎、角膜炎(含角膜溃疡)，以及用于眼科围手术期的无菌化疗法。

【规格】

3.5g:10.5mg

【用法用量】

一般1天3次适量涂于结膜囊内。根据症状可适当增减。

【不良反应】

在截至批准上市时的调查和上市后使用情况调查的共计2360例中，发现有不良反应的为14例(0.59%)。主要不良反应为眼睑瘙痒感3件(0.13%)、眼睑肿胀3件(0.13%)、眼睑炎2件(0.08%)、结膜充血2件(0.08%)、眼部疼痛2件(0.08%)、眼睑发红2件(0.08%)等(再审查结束时止)。
1.严重不良反应：休克、过敏样症状:有可能引起休克、过敏样症状，应充分进行观察。当发现红斑、皮疹、呼吸困难、血压降低、眼睑浮肿等症状时应停止给药，予以妥善的处置。
2.其他不良反应：发现不良反应时应采取停止给药等妥善的处置。

发生率 种类	发生率不详	0.1-5%以下	0.1以下
过敏症	皮疹、荨麻疹	瘙痒感	眼睑炎(眼睑发红、浮肿等)、眼睑皮肤炎
眼	结膜炎(结膜充血、浮肿等)、弥漫性表层角膜炎等角膜障碍	——	——

【禁忌】

对本品成份及喹喏酮类抗菌制剂有过敏既往史的患者。

【注意事项】

1.本品不可长期使用。沙眼患者一般用药8周，之后继续用药时应慎重。为了防止耐药菌的出现等，原则上应确认敏感性，将用药期限限制在治疗疾病所需的最少时间以内。
2.本品仅用于涂眼。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

对孕妇或可能妊娠的妇女，只有在其治疗的获益高于可能发生的危险性时方可给药(对妊娠期间的安全性尚不明确)。

【儿童用药】

国外资料显示根据377例15岁以下儿童的用药调查结果，没有发现不良反应。

【老年用药】

通常，老年人的生理功能有所降低，应注意予以减量等。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

尚不明确。

【临床试验】

1.对各疾病的临床效果:以外眼部感染性疾病为对象，对126个病例进行了临床试验，其各种疾病的临床效果如下表。

疾病名称	有效率*(%)(有效以上)
眼睑炎	100.0(6/6)
泪囊炎	85.7(6/7)
睑腺炎	87.5(7/8)
结膜炎**	96.0(48/50)
睑板腺炎	100.0(1/1)
角膜炎	100.0(5/5)
角膜溃疡	100.0(13/13)
沙眼衣原体所致的结膜炎	97.7(42/43)***

*:并发多种疾病时分别作为1个病例计入各种疾病。
**:除外沙眼。
***:包括未发表病例。
2.对各有效菌种的临床效果:上述126个病例的各有效菌种的效果如下表。

菌种	有效率*(%)(有效以上)
葡萄球菌属	93.1(54/58)
链球菌属	100.0(12/12)
肺炎球菌	75.0(3/4)
肠球菌属	100.0(2/2)
细球菌属	100.0(1/1)
莫拉氏菌属	100.0(6/6)
棒状杆菌属	100.0(13/13)
克雷白氏菌属	100.0(2/2)
沙雷氏菌属	100.0(1/1)
普罗威登斯菌属	100.0(1/1)
流感嗜血杆菌	100.0(5/5)
假单胞菌属	100.0(10/10)
绿脓杆菌	100.0(3/3)
洋葱假单胞菌	100.0(1/1)
嗜麦芽黄单胞菌	100.0(4/4)
沙眼衣原体	97.7(42/43)**

*:检出多种菌种时分别作为1例计入各种菌种。
**:包括未发表病例。

【药理毒理】

药理作用：
氧氟沙星通过抑制细菌的DNA旋转酶和DNA复制而发挥作用。具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点，对革兰阳性菌、阴性菌群均有较强的抗菌作用。对葡萄球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌、肠球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、柠檬酸细菌属、肺炎杆菌、肠菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌属、弯曲杆菌属、衣原体属敏感性菌种等感染有效。本品与其他类抗菌药未见交叉耐药性。

【药代动力学】

1.血中浓度
用本品对健康成人每30分钟1次适量，涂眼16次时，30分钟后的血中浓度为0.009μg/ml以下。
2.动物的眼组织内分布(白色家兔，狗)
用本品对正常白色家兔进行1次约40mg涂眼时，在眼球结膜及巩膜于涂眼5分钟后其移行量达到最高值，分别为9.72μg/g，1.62μg/g，之后逐渐减少。在房水及角膜于1小时后达到最高值，分别为0.69μg/ml，4.87μg/g，之后逐渐减少。此外，用氧氟沙星的光学活性体(L体)0.3%左氧氟沙星滴眼液对比格犬进行1次1滴，1日4次，连续2周滴眼时，最后1次滴眼24小时后的眼组织中浓度为：虹膜，睫状体为39.4μg/g，脉络膜，视网膜色素上皮为12.3μg/g，眼组织中含黑色素的组织显示出较高分布。而向色素上皮以外的视网膜移行仅为微量。

【贮藏】

遮光，密封，1～30℃保存。

【包装】

铝管，1支/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

JX20150099

【批准文号】

进口药品注册证小包装证号：H20160190
进口药品注册证大包装证号：H20160191
分包装批准文号：国药准字J20160051

【生产企业】

企业名称：参天制药株式会社
地    址：9-19，Shimoshinjo 3-chome，Higashiyodogawa-ku，Osaka，Japan
邮递区号：533-8651
电    话：81-6-48029343
传    真：81-6-63593844
网    址：http://www.santen.co.jp
生 产 厂：参天制药株式会社滋贺工厂
地    址：348-3，Aza-suwa，Oaza-shide，Taga-cho，Inukami-gun，Shiga，Japan
[分包装企业]
企业名称：参天制药(中国)有限公司
生产地址：苏州工业园区汀兰巷169号
邮政编码：215026
电    话：0512-62957500
传    真：0512-62957800