氧氟沙星缓释片

【药品名称】

通用名称：氧氟沙星缓释片
英文名称：Ofloxacin Sustained Release Tablets
商品名称：赞诺欣

【成分】

本品主要成份为本品主要成份为氧氟沙星。
(±)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸
化学结构式:
分子式:C₁₈H₂₀FN₃O₄
分子量:361.37

【性状】

本品为白色至类白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色或微黄色。

【适应症】

适用于敏感菌所致的单纯性和复杂性泌尿道感染。

【规格】

0.4g

【用法用量】

本品宜饭后吞服，不宜掰开, 压碎或咀嚼药片。
成人常用剂量:

感染	每日剂量	服药间隔	疗程
单纯性泌尿道感染 复杂性泌尿道感染	400mg 400mg	一日一次 一日一次	根据患者的病情酌情使用，建议3-7天。 10天

肾功能减退: 本品不推荐用于肌酐清除率≤50ml/min的患者。
肝功能损害: 严重肝功能损害患者氧氟沙星肝脏消除减慢, 因此每日最大剂量不得超过400mg。

【不良反应】

1. 胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2. 中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
3. 过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒, 偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。
4. 偶可发生：
（1） 癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。
（2） 血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。
（3） 静脉炎。
（4） 结晶尿, 多见于高剂量应用时。
（5） 关节疼痛。
5. 少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低, 多属轻度, 并呈一过性。

【禁忌】

对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

【注意事项】

1. 本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。
2. 肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。
3. 应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。
4. 肝功能减退时，如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。
5. 原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。
6. 严禁用于食品和饲料的加工。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

【儿童用药】

本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

【老年用药】

老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需慎用。

【药物相互作用】

1. 尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。
2. 喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t_1/2β)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢影响虽较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3. 本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。
4. 本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。
5. 丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
6. 本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期(t_1/2β)延长，并可能产生中枢神经系统毒性。
7. 含铝、镁的制酸药可减少本品口服吸收，不宜合用。

【药物过量】

对于急性药物过量的病人，应密切观察并给予支持疗法，并持续补液，血液透析或腹膜透析只能清除少量氧氟沙星(<10%)。

【药理毒理】

本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。
氧氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

【药代动力学】

本品口服吸收完全，生物利用度约为98%。口服后约1~2小时即能达到有效治疗浓度，约4小时可达血药浓度峰值，文献报道, 在进食条件下给予本品(氧氟沙星缓释片)400mg和800mg, 氧氟沙星的吸收速度和程度与氧氟沙星普通片200mg和400mg一日二次具有可比性。
氧氟沙星蛋白结合率约为20~25%。在体内分布容积广，分布容积为1.3~1.7L/kg，组织穿透能力强，能很快渗透到各组织中，包括肺组织、支气管粘膜、鼻咽、膀胱、前列腺组织、女性生殖器、心内膜组织、扁桃体、脂肪组织、骨组织等，在全身组织和体液中均可达有效抗菌浓度。本品尚可穿过胎盘进入胎儿体内，也可通过乳汁分泌。
氧氟沙星大部分以原形自肾排泄，消除半衰期约为7.57小时，体内的清除率平均为11~16L/h，只有少量在肝内代谢（3%），也有少量的药物以原形从粪便中排出(约4%)。
因氧氟沙星主要由肾脏排泄，故肾功能不良者，其药代动力学将发生改变，平均肌酐清除率≤50ml/min的老年人(65~85岁)，其清除半衰期将延长。

【贮藏】

遮光,密封,干燥处保存。

【包装】

铝箔包装，6片/盒, 12片/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

执行YBH12122006且符合《中国药典》2015年版要求。

【批准文号】

国药准字H20060818

【生产企业】

企业名称：广州南新制药有限公司