氨甲环酸注射液

作用靶点

药品说明书

【说明书修订日期】

核准日期:2007年03月30日
修改日期:2010年09月09日
修改日期:2013年12月02日

【警告】

有血栓形成倾向者(如急性心肌梗死)慎用

【药品名称】

通用名称: 氨甲环酸注射液
英文名称:Tranexamic Acid Injection
汉语拼音:Anjiahuansuan Zhusheye

【成份】

本品的主要成份为氨甲环酸
化学名称为:(E)-4-氨甲基环己烷甲酸。
化学结构式:

分子式:C8H15NO2
分子量:157.21
本品所用辅料为:依地酸二、氯化

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【适应症】

1、本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态,在未肝素化前,一般不用本品。
2、用于前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血。
3、用作组织型纤溶酶原激活物(t-PA)、链激酶尿激酶的拮抗物。
4、用于人工流产、胎盘早期剥落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血,以及病理性宫腔内局部纤溶性增高的月经过多症。
5、用于中枢神经病变轻症出血,如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血,应用本品止血优于其它抗纤溶药,但必须注意并发脑水肿或脑梗塞的危险性,至于重症有手术指征患者,本品仅可作辅助用药。
6、用于治疗遗传性血管神经性水肿,可减少其发作次数和严重程度。
7、血友病患者发生活动性出血,可联合应用本药。
8、用于防止或减轻因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出血。

【规格】

10ml:1.0g

【用法用量】

静脉注射或滴注:一次0.25~0.5g,一日0.75~2g。静脉注射液以25%葡萄糖液稀释,静脉滴注液以5%~10%葡萄糖液稀释。为防止手术前后出血,可参考上述剂量。治疗原发性纤维蛋白溶解所致出血时,剂量可酌情加大。

【不良反应】

本品不良反应较6-氨基己酸为少。
1、偶有药物过量所致颅内血栓形成和出血。
2、可有腹泻、恶心及呕吐。
3、较少见的有经期不适(经期血液凝固所致)。
4、由于本品可进入脑脊液,注射后可有视力模糊、头痛、头晕、疲乏等中枢神经系统症状,特别与注射速度有关,但很少见。

【禁忌】

尚不明确。

【注意事项】

1、慎用:
(1)对于有血栓形成倾向者(如急性心肌梗死)慎用。
(2)由于本品可导致继发性肾盂肾炎和输尿管凝血块阻塞,故血友病或肾盂实质病变发生大量血尿时要慎用。
2、本品与其它凝血因子(如因子Ⅸ)等合用,应警惕血栓形成。一般认为在凝血因子使用后8小时再用本品较为妥当。
3、本品一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血,以防进一步血栓形成,影响脏器功能,特别是急性肾功能衰竭时。如有必要,应在肝素化的基础上才应用本品。
4、宫内死胎所致的低纤维蛋白原血症出血,肝素治疗较本品安全。
5、慢性肾功能不全时,本品用量应酌减,因给药后尿液中药物浓度常较高。
6、治疗前列腺手术出血时,本品用量也应减少。
7、本品与青霉素或输注血液有配伍禁忌。
8、必须持续应用本品较久者,应作眼科检查监护(例如视力测验、视觉、视野和眼底)。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不明确。

【儿童用药】

尚不明确。

【老年用药】

尚未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

口服避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂与本品合用,有增加血栓形成的危险。

【药物过量】

尚未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纤溶酶素(antiplasmin)等。正常情况时,血液中抗纤溶活性比纤溶活性高很多倍,所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成纤溶酶纤溶酶是一种肽链内切酶,在中性环境中能裂解纤维蛋白(原)的精氨酸赖氨酸肽链,形成纤维蛋白降解产物,并引起凝血块溶解出血。纤溶酶原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位而特异性地吸附在纤维蛋白上,赖氨酸则可以竞争性地阻抑这种吸附作用,减少纤溶酶原的吸附率,从而减少纤溶酶原的激活程度,以减少出血。本品的化学结构与赖氨酸(1,5-二氨基己酸)相似,因此也能竞争性阻抑纤溶酶原在纤维蛋白上吸附,从而防止其激活,保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解,最终达到止血效果。本品尚能直接抑制纤溶酶活力,减少纤溶酶激活补体的作用,从而达到防止遗传性血管神经性水肿的发生。

【药代动力学】

按体重静脉注射15mg/kg,1小时后血药浓度可达20μg/mL;4小时后血药浓度为5μg/mL。本品能透过血-脑脊液屏障,脑脊液内药物浓度可达有效药物浓度水平(1μg/mL),可使脑脊液中纤维蛋白降解产物降低到给药前的50%左右。如按体重静脉注射10mg/kg,则血清抗纤溶活力可维持7~8小时,组织内可维持17小时。静注量的90%于24小时内经肾排出。本品可随乳汁分泌,其量约为母体血药浓度的1%。

【贮藏】

遮光,密闭保存。

【包装】

低硼硅玻璃安瓿,每盒10支。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

《中国药典》2010年版二部

【批准文号】

国药准字H20056489

【生产企业】

企业名称:宁波天衡药业股份有限公司
生产地址:宁波市镇海区庄市工三路6号
邮政编码:315201
电话号码:8008574669
传真号码:0574-86690026
网址:www.teampharm.com
  • 说明书修订日期

  • 警告

  • 药品名称

  • 成份

  • 性状

  • 适应症

  • 规格

  • 用法用量

  • 不良反应

  • 禁忌

  • 注意事项

  • 孕妇及哺乳期妇女用药

  • 儿童用药

  • 老年用药

  • 药物相互作用

  • 药物过量

  • 药理毒理

  • 药代动力学

  • 贮藏

  • 包装

  • 有效期

  • 执行标准

  • 批准文号

  • 生产企业

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国内上市情况

  • 上市企业数 77
  • 国产上市企业数 75
  • 进口上市企业数 2
批准文号 药品名称 规格 剂型 生产单位 上市许可持有人 药品类型 国产或进口 批准日期
国药准字H51021962
氨甲环酸注射液
5ml:0.5g
注射剂(注射液)
成都第一制药有限公司
成都第一制药有限公司
化学药品
国产
2021-04-19
国药准字H20103730
氨甲环酸注射液
10ml:1.0g
注射剂
湖南洞庭药业股份有限公司
湖南洞庭药业股份有限公司
化学药品
国产
2020-12-11
国药准字H23020968
氨甲环酸注射液
5ml:0.25g
注射剂
哈药集团三精制药有限公司
化学药品
国产
2020-10-19
国药准字H41021568
氨甲环酸注射液
2ml:0.1g
注射剂
天方药业有限公司
化学药品
国产
2020-09-04
国药准字H20123003
氨甲环酸注射液
5ml:0.25g
注射剂
扬子江药业集团南京海陵药业有限公司
扬子江药业集团南京海陵药业有限公司
化学药品
国产
2021-07-05

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同成分全球上市情况

药品名称 公司名称 申请号/批准号 规格 剂型/给药途径 上市国家/地区 市场状态 日期
氨甲环酸注射液
成都第一制药有限公司
国药准字H51021962
5ml:500mg
注射剂(注射液)
中国
在使用
2021-04-19
氨甲环酸注射液
湖南洞庭药业股份有限公司
国药准字H20103730
10ml:1g
注射剂
中国
在使用
2020-12-11
氨甲环酸注射液
扬子江药业集团南京海陵药业有限公司
国药准字H20123003
5ml:250mg
注射剂
中国
在使用
2021-07-05
氨甲环酸注射液
哈药集团三精制药有限公司
国药准字H23020968
5ml:250mg
注射剂
中国
在使用
2020-10-19
氨甲环酸注射液
天方药业有限公司
国药准字H41021568
2ml:100mg
注射剂
中国
在使用
2020-09-04

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药品中标情况

药品规格: 8263
中标企业: 61
中标省份: 32
最低中标价0.17
规格:250mg
时间:2024-01-23
省份:北京
企业名称:湖南洞庭药业股份有限公司
最高中标价0
规格:10ml:1g
时间:2023-02-23
省份:新疆
企业名称:湖北同济奔达鄂北制药有限公司
药品名称 剂型 规格 转化系数 最小制剂单位价格(元) 价格(元) 生产企业 投标企业 省份 公布时间 网页链接
氨甲环酸注射液
注射剂
5ml:250mg
1
6.64
6.64
瑞阳制药股份有限公司
江苏
2010-02-12
氨甲环酸氯化钠注射液
注射剂
100ml:500mg/850mg
1
32.96
32.96
长春天诚药业有限公司
长春天诚药业有限公司
甘肃
2009-12-23
氨甲环酸注射液
注射剂
5ml:250mg
1
5.2
5.2
常州兰陵制药有限公司
常州兰陵制药有限公司
甘肃
2009-12-23
氨甲环酸注射液
注射剂
2ml:200mg
1
4.78
4.78
江苏朗欧药业有限公司
徐州莱恩药业有限公司
甘肃
2009-12-23
注射用氨甲环酸
注射剂
500mg
1
17.91
17.91
瑞阳制药股份有限公司
瑞阳制药股份有限公司
辽宁
2010-12-16

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国家集中采购情况

中选企业

10

最高中选单价

7.86

成都利尔药业有限公司

最高降幅

90.69

湖南赛隆药业有限公司(湖南赛隆药业(长沙)有限公司受托生产)

中选批次

1

最低中选单价

1.08

湖南赛隆药业有限公司

最低降幅

76.87

湖南赛隆药业有限公司

药品名称 中选企业 剂型 规格包装 采购周期 中选价格(元) 国家集采批次 公布日期
★氨甲环酸注射液
湖南赛隆药业有限公司(湖南赛隆药业(长沙)有限公司受托生产)
注射剂
5支/盒
2.5年
13.4
第八批集采
2023-04-11
★氨甲环酸注射液
广州一品红制药有限公司(广州市联瑞制药有限公司受托生产)
注射剂
5支/盒
2.5年
8.9
第八批集采
2023-04-11
★氨甲环酸注射液
成都利尔药业有限公司
注射剂
6支/盒
2.5年
27.72
第八批集采
2023-04-11
★氨甲环酸注射液
成都第一制药有限公司
注射剂
5支/盒
2.5年
14.4
第八批集采
2023-04-11
★氨甲环酸注射液
成都第一制药有限公司
注射剂
5支/盒
2.5年
24.45
第八批集采
2023-04-11

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一致性评价

  • 通过厂家数 29
  • 通过批文数 50
  • 参比备案数 0
  • BE试验数 0
企业 品种 规格 剂型 过评情况 过评时间 注册分类
成都利尔药业有限公司
氨甲环酸注射液
5ml:250mg
注射剂
通过
2021-04-29
扬子江药业集团南京海陵药业有限公司
氨甲环酸注射液
5ml:250mg
注射剂
通过
2022-02-24
原6类
重庆莱美药业股份有限公司
氨甲环酸注射液
5ml:250mg
注射剂
通过
2022-08-29
原6类
烟台鲁银药业有限公司
氨甲环酸注射液
10ml:1g
注射剂
视同通过
2024-06-12
3类
河南润弘制药股份有限公司
氨甲环酸注射液
10ml:1g
注射剂
视同通过
2024-07-05
4类

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同成分全球研发现状

药物名称 研发代码 首家研发企业 参与研发企业 治疗领域 适应症(中) 全球最高研发阶段 中国最高研发阶段 靶点(简化靶点)
氨甲环酸
第一三共制药
血液系统
出血
查看 查看
PLG
氨甲环酸
HY-004;HY-REF-004
杂类
牙疾病
查看 查看
PLG
BXP-154;BXP-154B
心血管系统
出血
查看 查看
Serine protease
氨甲环酸
XP-12B
辉凌
泌尿生殖系统
月经过多
查看 查看
PLG
氨甲环酸
辉瑞
法玛西亚普强
血液系统
血友病
查看 查看
PLG

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国内药品注册申报情况

  • 申办企业数 83
  • 新药申请数 1
  • 仿制药申请数 75
  • 进口申请数 2
  • 补充申请数 94
受理号 药品名称 CDE企业名称 申请类型 注册类型 承办日期 状态开始日期 办理状态 审评结论
CYHS0501551
氨甲环酸注射液
湖北天药药业股份有限公司
仿制
6
2005-04-08
2005-09-20
已发批件湖北省
查看
CYHS2301435
氨甲环酸注射液
广州泽盛药业科技有限公司
仿制
4
2023-05-27
CYHB1102533
氨甲环酸注射液
扬子江药业集团南京海陵药业有限公司
补充申请
2011-06-22
2012-01-30
制证完毕-已发批件江苏省 ER884617318CS
查看
CYHB0501815
氨甲环酸注射液
山东益健药业有限公司
补充申请
2005-06-19
2005-10-13
已发批件山东省
CYHB0501814
氨甲环酸注射液
山东益健药业有限公司
补充申请
2005-06-19
2005-10-13
已发批件山东省
查看

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国内药品临床试验登记

  • 申办企业数 2
  • Ⅰ期临床试验数 0
  • Ⅱ期临床试验数 0
  • Ⅲ期临床试验数 2
  • Ⅳ期临床试验数 0
登记号 试验专业题目 药物名称 适应症 试验状态 试验分期 申办单位 试验机构 首次公示日期
CTR20160020
心脏外科手术中氨甲环酸减少出血量和输血量的多中心临床研究
氨甲环酸注射液
心脏外科手术
进行中
Ⅲ期
湖南洞庭药业股份有限公司
中国医学科学院阜外医院
2016-01-15
CTR20201081
评价氨甲环酸注射液在全膝关节置换术围手术期有效性及安全性的随机、双盲、平行对照、多中心临床试验
氨甲环酸注射液
膝关节置换术出血
已完成
Ⅲ期
湖南洞庭药业股份有限公司、北京佳诚医药有限公司
四川大学华西医院
2020-06-11

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