注射用甲硝唑磷酸二钠

药品说明书

【说明书修订日期】

核准日期:2007年07月18日
修订日期:2010年04月28日

【药品名称】

通用名称: 注射用甲硝唑磷酸二
英文名称:Metronidazole Disodium Phosphate for Injection
汉语拼音:Zhusheyong Jiaxiaozuo Linsuan Erna

【成份】

本品主要成分为甲硝唑磷酸二。其化学名称为2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇-磷酸酯二盐-水合物。
其化学结构式为:

分子式:C6H8N3Na2O6P·H2O
分子量:313.12

【性状】

本品为类白色或微黄色粉末;遇光渐变黄色。

【适应症】

用于由敏感厌菌所致的各种感染性疾病,如败血症、心内膜炎、脓胸、肺脓肿、腹腔感染、盆腔感染、妇科感染、骨和关节感染、脑膜炎、脑脓肿、皮肤软组织感染等。

【规格】

0.915g(相当于无水物为0.862g)

【用法用量】

静脉滴注。一次0.915g,溶于100ml生理盐水或5%葡萄糖注射液中,在1小时内缓慢滴注,每8小时1次,7日为一疗程。

【不良反应】

1.本品最严重的不良反应为高剂量时可引起癫痫发作和周围神经病变,后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。某些病例长期用药时可产生持续周围神经病变。
2.其他常见的不良反应有:
(1)胃肠道反应,如恶心、食欲减退、呕吐、腹泻、腹部不适、味觉改变、口干、口腔属味等。
(2)可逆性粒细胞减少。
(3)过敏反应、皮疹、荨麻疹、瘙痒等。
(4)中枢神经系统症状,如头痛、眩晕、晕厥、感觉异常、肢体麻木、共济失调和精神错乱等。
(5)局部反应如血栓性静脉炎等。
(6)其他有发热、阴道念珠菌感染、膀胱炎、排尿困难、尿液颜色发黑等,均属可逆性,停药后自行恢复。

【禁忌】

对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病患者禁用。

【注意事项】

1.使用中发生中枢神经系统不良反应,应及时停药。
2.本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、甘油三酯、己糖激酶等的检验结果,使其测定值降至零。
3.用药期间不应饮用含酒精的饮料,因可引起体内乙醛蓄积,干扰酒精的化过程,导致双硫仑样反应,患者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。
4.肝功能减退者本品代谢减慢,药物及其代谢物易在体内蓄积,应减量使用,并作血药浓度监测。
5.本品可自胃液持续清除,某些放置胃管作吸引减压者,可引起血药浓度下降。血液透析时,本品及代谢物迅速被清除,故应用本品不需减量。
6.念珠菌感染者应用本品,其症状会加重,需同时给抗真菌治疗。
7.厌菌感染合并肾功能衰竭患者,给药间隔时间应由8小时延长至12小时。
8.本品不能与含铝的针头和套管接触,并避免与其他药物一起滴注。
9.重复一个疗程前,应作白细胞计数。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品水解物甲硝唑可透过胎盘,迅速进入胎儿循环。动物试验发现腹腔给药对胎仔具毒性,而口服给药无毒性。本品对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察,因此孕妇禁用。
甲硝唑在乳汁中浓度与血中相仿。动物试验显示甲硝唑对幼鼠具致癌作用,因此哺乳期妇女不宜使用。若必须用药,应暂停哺乳,并在疗程结束后24~48小时方可重新哺乳。

【儿童用药】

儿童应慎用并减量使用。

【老年患者用药】

老年人由于肝功能减退,应用本品时药代动力学有所改变,需监测血药浓度。

【药物相互作用】

1.本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢,加强它们的作用,引起凝血酶原时间延长。
2.与苯妥英、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物合用,可加强本品代谢,使血药浓度下降,而苯妥英排泄减慢。
3.与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合用,可减慢本品在肝内的代谢及其排泄,延长本品的血消除半衰期(t1/2β),应根据血药浓度测定的结果调整剂量。
4.本品可干扰双硫仑代谢,两者合用时患者饮酒后可出现精神症状,故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。
5.本品可干扰血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶的测定结果,可使胆固醇、三酰甘油水平下降。

【药理毒理】

本品为甲硝唑的前体药物,在体内经水解产生相应量的甲硝唑甲硝唑对大多数厌菌具强大的抗菌作用,但对需菌和兼性厌菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容氏球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。
甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明,厌菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基还原成一种细胞毒,从而作用于细菌的DNA代谢过程,促使细胞死亡。
致癌、致突变作用:动物试验或体外测定发现本品中具致癌、致突变作用,但人体中尚未证实。

【药代动力学】

本品进入体内后,迅速被水解成甲硝唑和磷酸盐。静脉注射本品0.915g后,血浆中甲硝唑达峰时间(Tmax)约为10~20分钟,血药峰浓度(Cmax)约为50μg/ml。本品水解成甲硝唑后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血-脑脊液屏障。唾液、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液等中药物都能达到有效浓度。在胎盘、乳汁、胆汁中的浓度与血浆相似。蛋白结合率小于20%。主要在肝脏代谢。血消除半衰期(t1/2β)为9~11小时,60%~80%经肾排泄,其中20%为原形,其余为代谢物(25%为葡糖醛酸结合物,14%为其他代谢结合物)。10%随粪便排泄,14%从皮肤排泄。

【贮藏】

遮光,密闭保存。

【包装】

西林瓶装。
1、普通式:0.915g/瓶,1瓶(5瓶、10瓶或20瓶)/小盒;
2、预冲式:0.915g/瓶,5瓶(1瓶、10瓶或20瓶)/小盒;
配一次性使用预冲注射式溶药器(带针)。

【有效期】

24个月

【执行标准】

国家食品药品监督管理局标准YBH21472006

【批准文号】

国药准字H20066964

【生产企业】

企业名称:湖北荷普药业股份有限公司
地    址:武汉市东西湖区湖南四街2号
邮政编码:430047
电话号码:027-68853738  027-68853737
传真号码:027-68853747
网    址:http://www.hopepharm.cn
  • 说明书修订日期

  • 药品名称

  • 成份

  • 性状

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  • 规格

  • 用法用量

  • 不良反应

  • 禁忌

  • 注意事项

  • 孕妇及哺乳期妇女用药

  • 儿童用药

  • 老年患者用药

  • 药物相互作用

  • 药理毒理

  • 药代动力学

  • 贮藏

  • 包装

  • 有效期

  • 执行标准

  • 批准文号

  • 生产企业

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国内上市情况

  • 上市企业数 11
  • 国产上市企业数 11
  • 进口上市企业数 0
批准文号 药品名称 规格 剂型 生产单位 上市许可持有人 药品类型 国产或进口 批准日期
国药准字H20033568
注射用甲硝唑磷酸二钠
0.915g(相当于甲硝唑0.5g)
注射剂
东北制药集团股份有限公司
化学药品
国产
2010-09-30
国药准字H20065090
注射用甲硝唑磷酸二钠
0.915g(相当于无水物为0.862g)
注射剂
重庆莱美药业股份有限公司
化学药品
国产
2006-05-14
国药准字H20065088
注射用甲硝唑磷酸二钠
0.915g(按C6H8N3Na2O6P·H2O计)
注射剂(无菌分装)
山东鲁抗医药股份有限公司
山东鲁抗医药股份有限公司
化学药品
国产
2021-03-19
国药准字H20066964
注射用甲硝唑磷酸二钠
0.915g(相当于无水C6H8N3Na2O6P为0.862g)
注射剂
湖北荷普药业有限公司
湖北荷普药业有限公司
化学药品
国产
2021-04-20
国药准字H20054593
注射用甲硝唑磷酸二钠
0.915g(相当于无水物为0.862g)
注射剂
海南通用三洋药业有限公司
化学药品
国产
2020-05-13

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同成分全球上市情况

药品名称 公司名称 申请号/批准号 规格 剂型/给药途径 上市国家/地区 市场状态 日期
注射用甲硝唑磷酸二钠
东北制药集团股份有限公司
国药准字H20033568
915mg
注射剂
中国
已过期
2010-09-30
注射用甲硝唑磷酸二钠
重庆莱美药业股份有限公司
国药准字H20065090
915mg
注射剂
中国
已过期
2006-05-14
注射用甲硝唑磷酸二钠
山东鲁抗医药股份有限公司
国药准字H20065088
915mg
注射剂(无菌分装)
中国
在使用
2021-03-19
注射用甲硝唑磷酸二钠
湖北荷普药业有限公司
国药准字H20066964
915mg
注射剂
中国
在使用
2021-04-20
注射用甲硝唑磷酸二钠
海南通用三洋药业有限公司
国药准字H20054593
915mg
注射剂
中国
在使用
2020-05-13

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药品中标情况

药品规格: 402
中标企业: 10
中标省份: 32
最低中标价2.5
规格:915mg
时间:2014-12-01
省份:上海
企业名称:苏州第壹制药有限公司
最高中标价0
规格:915mg
时间:2024-01-11
省份:广西
企业名称:海南灵康制药有限公司
药品名称 剂型 规格 转化系数 最小制剂单位价格(元) 价格(元) 生产企业 投标企业 省份 公布时间 网页链接
注射用甲硝唑磷酸二钠
注射剂
915mg
1
8.1
8.1
海南通用三洋药业有限公司
海南通用三洋药业有限公司
陕西
2012-04-09
注射用甲硝唑磷酸二钠
注射剂
915mg
1
8.18
8.18
海南通用三洋药业有限公司
内蒙古
2011-01-18
注射用甲硝唑磷酸二钠
注射剂
915mg
1
6.67
6.67
山西仟源医药集团股份有限公司
贵州
2011-07-06
注射用甲硝唑磷酸二钠
注射剂
915mg
1
6.39
6.39
海南灵康制药有限公司
贵州
2011-07-06
注射用甲硝唑磷酸二钠
注射剂
915mg
1
9.97
9.97
正大天晴药业集团股份有限公司
广西
2011-02-17

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国家集中采购情况

中选企业

0

最高中选单价

0

最高降幅

中选批次

0

最低中选单价

0

最低降幅

药品名称 中选企业 剂型 规格包装 采购周期 中选价格(元) 国家集采批次 公布日期

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一致性评价

  • 通过厂家数 0
  • 通过批文数 0
  • 参比备案数 0
  • BE试验数 0
企业 品种 规格 剂型 过评情况 过评时间 注册分类

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同成分全球研发现状

  • 研发企业数 0
  • 全球最高研发阶段
  • 中国最高研发阶段
药物名称 研发代码 首家研发企业 参与研发企业 治疗领域 适应症(中) 全球最高研发阶段 中国最高研发阶段 靶点(简化靶点)

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国内药品注册申报情况

  • 申办企业数 17
  • 新药申请数 0
  • 仿制药申请数 15
  • 进口申请数 0
  • 补充申请数 5
受理号 药品名称 CDE企业名称 申请类型 注册类型 承办日期 状态开始日期 办理状态 审评结论
CYHS0503727
注射用甲硝唑磷酸二钠
重庆市庆余堂制药有限公司
仿制
6
2005-06-06
2006-04-14
已发批件重庆市
查看
CYHS0603837
注射用甲硝唑磷酸二钠
珠海亿邦制药有限公司
仿制
6
2006-10-10
2010-01-14
制证完毕-已发批件广东省 ED185179279CS
查看
FX20020233
注射用甲硝唑磷酸二钠
东北制药总厂
仿制
2002-05-30
2003-07-24
审批完毕
Y0414788
注射用甲硝唑磷酸二钠
福建省闽东力捷迅药业有限公司
仿制
6
2004-11-24
2005-12-15
已发批件福建省
查看
CYHB2200598
注射用甲硝唑磷酸二钠
海南美兰史克制药有限公司
补充申请
2022-04-08
2022-04-27
查看

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国内药品临床试验登记

  • 申办企业数 0
  • Ⅰ期临床试验数 0
  • Ⅱ期临床试验数 0
  • Ⅲ期临床试验数 0
  • Ⅳ期临床试验数 0
登记号 试验专业题目 药物名称 适应症 试验状态 试验分期 申办单位 试验机构 首次公示日期

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