注射用1,6-二磷酸果糖

【说明书修订日期】

核准日期：2007年05月26日
修改日期：2015年01月05日

【药品名称】

通用名称： 注射用1,6-二磷酸果糖
商品名称：爱赛福(ESAFOSFINA)
英文名称：Fructose 1,6-diphosphate for Injection
汉语拼音：ZhuSheYong 1,6–ErLinSuan GuoTang

【成份】

化学名称：1,6–二磷酸果糖三钠盐
化学结构式：

分子式:C₆H₁₄O₁₂P₂
分子量:340.11

【性状】

白色或淡黄色粉末。

【适应症】

FDP适用于低磷酸血症。低磷酸血症可在急性情况，如输血、在体外循环下进行手术、胃肠外营养时出现；也与一些慢性疾病，如慢性酒精中毒、长期营养不良、慢性呼吸衰竭中磷酸的耗竭有关。

【规格】

5克/瓶。

【用法用量】

剂量：
每日推荐剂量应依据严重程度，给予70mg/kg-160mg/kg本品(相当于1-2瓶/日)。治疗低磷酸血症的剂量，应根据磷酸缺乏的程度，以免磷酸超负荷。
较大剂量时建议每天分两次给药。
儿童剂量应根据体重，不要超过建议剂量。
给药方式：
用50ml溶剂溶解5g粉末，将混匀后的溶液静脉输注(大约10ml/min)。
注射液和混匀后的溶液必须单次给药。如果没有输完，余量不再使用。

【不良反应】

静脉输注速度超过10ml/min时，病人主诉脸红，心悸，手足蚁走感。
如果发生不良反应，病人应告知医生。不同程度的过敏反应，罕见过敏性休克。如发生过敏反应，应立即停药，予抗过敏治疗。
过敏性休克的抢救措施：
停止用药，监测血压，进行休克相关治疗：静脉注射肾上腺素、抗组胺药等。

【禁忌】

果糖过敏者，高磷酸血症及肾衰患者。

【注意事项】

给药前应肉眼观察一下有无特殊情况。轻微发黄并不影响药效。
用药注意事项：注射过程中药液外渗到皮下时会造成疼痛和局部刺激。
特别警告：肌苷清除率小于50ml/min的病人应监测血液磷酸盐水平。
幼儿只在必要时，并需在严格的医疗监护下使用。
置于儿童不能触及处。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

怀孕期最后3个月的妇女接受FDP治疗未见不良作用。

【儿童用药】

取决于医生对儿童临床状态的评价，医生应该权衡利弊。

【老年用药】

在肌酸酐清除率低于每分钟50ml患者中，推荐监测磷酸盐的血浓度水平，而且如果合适，可以适当减少剂量。
对于老年人，没有进行过专门的临床研究，但是，在一些临床研究中，登记的病人年龄也超过65岁，而且已证实了FDP的有效性及安全性。

【药物相互作用】

FDP不能与pH在3.5到5.8之间不溶解的药物共用，也不能与含高钙盐的碱性溶液共用。

【药物过量】

没有药物过量的报道。

【药理毒理】

药理作用
    右旋1,6-二磷酸果糖(FDP)是糖酵解的中间产物，在细胞中通过激活磷酸果糖激酶，丙酮酸激酶及乳酸脱氢酶来调节几个酶促反应。FDP在不同细胞内的浓度是不一样的，人红细胞中FDP的浓度为6-10mg/L细胞。
    体内外生化学研究显示药理剂量的FDP可作用于细胞膜，促进细胞对循环中钾的摄取及刺激细胞内高能磷酸和2,3-二磷酸甘油的产生。另外，FDP可减少机械创伤引起的红细胞溶血和抑制化学刺激引起的氧自由基的产生。
    慢性阻塞性肺病(COPD)的病人在疾病进展期会出现营养不良，从而影响呼吸肌功能。在COPD病人，低磷酸血症与肾磷酸盐再吸收障碍之间有较高的相关性。呼吸肌和外周肌中磷酸盐缺乏是由于营养不良或使用茶碱类、利尿药、糖皮质激素及β受体激动药所致肾磷酸盐的消耗。磷是细胞的组分(膜磷脂、核酸、2,3二磷酸甘油酸、磷蛋白)，磷的消耗诱导神经肌肉和心肌的改变，还可解释恶液质COPD病人的呼吸肌无力和疲乏。用实验性饮食诱导磷盐消耗可降低呼吸肌功能，纠正磷盐水平又可改善其功能。给恶液质COPD病人补充磷盐的效能虽然未确切，但临床实验已显示FDP是有益于治疗的，特别是加强呼吸肌强度，表现为PImax，PaO₂和耐受性的提高。
毒理研究
胃肠外给药的LD₅₀为：

属种	腹腔内注射(mg/kg)	静脉注射(mg/kg)
小鼠	6256(6020-7070)	874(837-913)
大鼠	4107(3731-4251)	1160(1093-1230)

    亚急性毒性研究显示，兔和狗静脉注射100mg/kg或200mg/kg FDP，连续30天，没有任何功能和组织学的病理学改变。
致畸性
    致畸性研究显示给兔子常规注射100mg/kg和200mg/kg FDP，没有发现怀孕期有病理改变及胎儿畸形。

【药代动力学】

给健康志愿者注入250mg/kgFDP，5分钟后，血浆FDP浓度为770mg/L。
注射后80分钟，血浆中FDP已不可测得。血浆半衰期为10-15分钟。
血浆中FDP的消除是由于其组织分布以及被红细胞膜和血浆中激活的磷酸酶将其水解产生无机磷和果糖所致。

【贮藏】

室温密闭保存。

【包装】

玻璃瓶，1瓶/盒

【有效期】

60个月

【执行标准】

JX20080139

【批准文号】

H20150004

【生产企业】

企业名称：意大利福斯卡玛生化制药公司Biomedica Foscama Industria Chimico-Farmaceutica S.p.A.
生产地址：Via Morolense 87,Ferentino(FR)-Italy
电话：+39-0775-8021
联系方式：铨福发展有限公司-香港Trendful Development Limited-Hongkong
地址：香港干诺道中200号信德中心西座3516室
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