消旋卡多曲胶囊

【说明书修订日期】

核准和修改日期

【药品名称】

通用名称： 消旋卡多曲胶囊
英文名称：Racecadotril Capsules
汉语拼音：Xiaoxuan Kaduoqu Jiaonang

【成份】

主要成份：消旋卡多曲
化学名称：（±）N―（2―乙酰硫甲基―1―氧代―3―苯基丙基）甘氨酸苄酯
化学结构式：

分子式：C21H23NO4S
分子量：385.48

【性状】

本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

【适应症】

用于成人的急性腹泻。

【规格】

0.1g

【用法用量】

口服，每次0.1g（1粒），每日3次，最好餐前服用；连续用药不超过7天。

【不良反应】

偶见嗜睡、皮疹、便秘、恶心和腹痛等。

【禁忌】

对消旋卡多曲过敏的患者禁用。

【注意事项】

1.如果患者出现脱水现象，本品应与口服补液盐合用；
2.连续服用本品5天后，腹泻症状仍持续者应进一步就诊或采用其他药物治疗方案；或便血伴有发热、呕吐等及时就医；
3.肝肾功能不全者慎用；
4.与细胞色素酶P450-3A4抑制剂如红霉素、酮康唑（可能减少消旋卡多曲的代谢）同时治疗时慎用；
5.与细胞色素酶P450-3A4诱导剂如利福平（可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用）同时治疗时慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳妇女慎用。

【儿童用药】

本剂型不推荐儿童使用。

【老年用药】

无需调整剂量。

【药物相互作用】

1.红霉素、酮康唑等细胞色素酶P450-3A4抑制剂可能减少消旋卡多曲的代谢，增加毒性；
2.利福平等细胞色素酶P450-3A4诱导剂可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用。

【药物过量】

临床试验中，曾有患者单次服用本品2g（相当于成人常用剂量的20倍）治疗急性腹泻未引起任何不良反应，无偶用大剂量发生不良反应的报道，本品尚无特异性的解毒剂。若发现用药过量，可按常规药物过量进行处理。

【药理毒理】

药理作用
消旋卡多曲是一个脑啡肽酶抑制剂。脑啡肽酶可降解脑啡肽，本品可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性，减少水和电解质的过度分泌。
口服消旋卡多曲作用于外周脑啡肽酶，不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性，且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响。
毒理研究
有文献报道，灵长类动物服用治疗剂量100倍的消旋卡多曲12个月，未发现任何毒性反应。小鼠以50mg/Kg（2次/天）的剂量腹腔注射消旋卡多曲10天，在用药期间及停药后，未发现有毒性反应。

【药代动力学】

1.吸收
本品口服后能迅速吸收，对血浆中脑啡肽酶的抑制作用在30分钟时出现。对酶抑制作用的强度与用药剂量相关。当用药剂量为1.5mg/Kg时，2.5小时后对酶的抑制作用达到峰值（对酶的抑制作用达到90%），对酶的抑制作用持续8小时左右，t1/2约为3小时。
2.分布
本品组织分布较少，仅有1%的药物分布到组织中，血浆蛋白结合率达到90%（主要与白蛋白结合）。
3.代谢
本品进入体内后，迅速转变为其活性代谢物Thiorphan，即（±）N-（1-氧-2-巯甲基-3-苯丙基）甘氨酸，然后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚，最后经尿、粪便及肺排泄。本品在成人体内对细胞色素P450酶系无诱导作用。
4.消除
放射标记法研究发现，本品主要通过粪便和尿排泄。重复给药不会改变本品的药代动力学特性。饮食延长脑啡肽酶抑制作用的出现时间，但对峰高和药时曲线下的面积（AUC）无影响。

【贮藏】

密封保存

【包装】

塑料瓶，每瓶20粒

【有效期】

24个月

【执行标准】

【批准文号】

国药准字H20083800

【生产企业】

企业名称：杭州民生药业集团有限公司
生产地址：杭州市拱墅区余杭塘路108号
邮政编码：310011
电话和传真号码：0571-88085858，0571-88072129
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