消旋卡多曲颗粒

【说明书修订日期】

核准日期：2006年12月27日
修改日期：2015年12月01日

【药品名称】

通用名称： 消旋卡多曲颗粒
英文名称：Racecadotril Granules
汉语拼音：Xiaoxuan Kaduoqu Keli

【注册商标】

乐度

【成份】

本品主要成份为消旋卡多曲。
化学名称：(±)-N-[α-(巯基甲基)苯丙酰基]甘氨酸苄酯乙酸酯。
化学结构式：

分子式：C₂₁H₂₃NO₄S
分子量：385.48

【性状】

本品为白色或淡黄色混悬颗粒。

【适应症】

用于1月以上婴儿和儿童的急性腹泻，必要时与口服补液或静脉补液联合使用。

【规格】

30mg

【用法用量】

口服，每日三次，每次按每公斤体重服用1.5mg；单日总剂量应不超过每公斤体重6mg。连续服用不得超过7天。必要时给与口服补液或静脉补液联合使用。
推荐剂量：
1.婴儿服用剂量：1-9月龄(体重＜9kg)，每次10mg，每日三次；9～30月龄(体重9～13kg)，每次20mg，每日三次。
2.儿童服用剂量：30月龄～9岁(13kg～27kg)，每次30mg，每日三次；9岁以上(体重＞27kg)，每次60mg，每日三次。

【不良反应】

偶见嗜睡、皮疹、便秘、恶心和腹痛等。

【禁忌】

肝肾功能不全者；不能摄入果糖，对葡萄糖或半乳糖吸收不良，缺少蔗糖酶、麦芽糖酶的患者；对消旋卡多曲过敏的患者，以上人群禁用。

【注意事项】

1.连续服用本品5天后，腹泻症状仍持续者应进一步就诊或采用其它药物治疗方案；
2.本品可以和食物、水或母乳一起服用，请注意溶解混合均匀。
3.本品请勿一次服用双倍剂量。
4.与细胞色素酶P₄₅₀-3A4抑制剂如红霉素、酮康唑(可能减少消旋卡多曲的代谢)同时治疗时慎用；
5.与细胞色系酶P₄₅₀-3A4诱导剂如利福平(可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用)同时治疗时慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【儿童用药】

见【用法用量】。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

1.红霉素、酮康唑等细胞色素酶P₄₅₀-3A4抑制剂可能减少消旋卡多曲的代谢，增加毒性；
2.利福平等细胞色素酶P₄₅₀-3A4诱导剂可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用。

【药物过量】

临床试验中，曾有患者单次服用本品2g(相当于成人常用治疗剂量的20倍)治疗急性腹泻未引起任何不良反应，无偶用大剂量发生不良反应的报道。本品尚无特异性的解毒剂。若发现用药过量，可按常规药物过量进行处理。

【药理毒理】

1.药理
消旋卡多曲是一个脑啡肽酶抑制剂。脑啡肽酶可降解脑啡肽，本品可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶。从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性，减少水和电解质的过度分泌。
口服消旋卡多曲作用于外周脑啡肽酶，不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性，且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响。
2.毒理
有文献报道，灵长类动物服用治疗剂量100倍的消旋卡多曲12个月，未发现任何毒性反应。小鼠以50mg/Kg(2次/天)的剂量腹腔注射消旋卡多曲10天。在用药期间及停药后，未发现有毒性反应。

【药代动力学】

1.吸收
本品口服后能迅速吸收，对血浆中内啡肽酶的抑制作用在30分钟时出现。对酶抑制作用的强度与用药剂量相关。当用药剂量为1.5mg/Kg时，2.5小时后对酶的抑制作用达到峰值(对酶的抑制作用达到90%)，对酶的抑制作用持续8小时左右，t_1/2约为3小时。
2.分布
本品组织分布较少，仅有1%的药物分布到组织中。血浆蛋白结合率达90%(主要与白蛋白结合)。
3.代谢
本品进入体内后，迅速转变为其活性代谢物Thiorphan，即(±)N-(1-氧-2-巯甲基-3-苯丙基)甘氨酸，然后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚。最后经尿、粪便及肺排泄。本品在成人体内对细胞色素P₄₅₀酶系无诱导作用。
4.消除
放射标记法研究发现，本品主要通过粪便和尿排泄。重复给药不会改变本品的药代动力学特性。饮食延长脑啡肽酶抑制作用的出现时间。但对峰高和药时曲线下面积(AUC)无影响。

【贮藏】

密封，在干燥处保存。

【包装】

铝塑复合袋；6袋/盒；12袋/盒

【有效期】

24个月。

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部。

【批准文号】

国药准字H20051055

【生产企业】

企业名称：江苏正大丰海制药有限公司
生产地址：江苏省盐城市大丰区健康东路103号
邮政编码：224100
电话号码：0515-83514661
传真号码：0515-83526010
网    址：www.ctfh.com.cn