消旋卡多曲片

【说明书修订日期】

核准日期：年月日
修改日期：年月日

【药品名称】

通用名称： 消旋卡多曲片
商品名称：莫尼卡
英文名称：Racecadotril Tablets
汉语拼音：Xiaoxuan Kaduoqu Pian

【成份】

本品主要成份为消旋卡多曲，化学名称:（±）N-{[2-(乙酰巯基)甲基]－1－氧代－3－苯基丙基}甘氨酸苄酯。
化学结构式:

分子式:C₂₁H₂₃NO₄S
分子量:385.48
辅料:乳糖、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁、柠檬黄铝色淀、阿司帕坦、羟丙甲纤维素。

【性状】

本品为淡黄色片。

【适应症】

用于儿童急性腹泻。

【规格】

30mg

【用法用量】

口服，每日三次，每次按每公斤体重服用1.5mg；单日总剂量应不超过每公斤体重6mg。连续服用不得超过7天。必要时给予口服补液或静脉补液。推荐剂量：30月龄～9岁（13kg～27kg），每次30mg（1片），每日三次；9岁以上（体重＞27kg），每次60mg（2片），每日三次。

【不良反应】

偶见嗜睡、皮疹、便秘、恶心和腹痛等。

【禁忌】

肝肾功能不全者；不能摄入果糖，对葡萄糖或半乳糖吸收不良，缺少蔗糖酶、麦芽糖酶的患者；对消旋卡多曲过敏性患者；以上人群禁用。

【注意事项】

1.连续服用本品5天后，腹泻症状仍持续者应进一步就诊或采用其他药物治疗方案；
2.本品可以和代谢物、水或母乳一起服用，请注意溶解混合均匀；
3.本品请勿一次服用双倍剂量；
4.与细胞色素酶P450－3A4抑制剂如红霉素、酮康唑（可能减少消旋卡多曲的代谢）同时治疗时慎用；
5.与细胞色素酶P450－3A4诱导剂如利福平（可能降低消旋卡多曲的腹泻使用）山同时治疗时慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

1.红霉素、酮康唑等细胞色素酶P450-3A4抑制剂可能减少消旋卡多曲的代谢，增加毒性；2.利福平等细胞色素酶P450-3A4诱导剂可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用。

【药物过量】

临床试验中，曾有患者单次服用本品2g（相当于成人常用剂量的20倍）治疗急性腹泻未引起任何不良反应，无偶用大剂量发生不良反应的报道，本品尚无特异性的解毒剂。若发现用药过量，可按常规药物过量进行处理。

【药理毒理】

消旋卡多曲是一个脑啡肽酶抑制剂，脑啡肽酶可降解脑啡肽，本品可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性，减少水和电解质的过度分泌。
口服消旋卡多曲作用于外周脑啡肽酶，不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性，且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响。
毒性研究：有文献报道，灵长类动物服用治疗剂量100倍的消旋卡多曲12个月，未发现任何毒性反应。小鼠以50mg/Kg（2次/天）的剂量腹腔注射消旋卡多曲10天，在用药期间及停药后，未发现有毒性反应。

【药代动力学】

1．吸收
本品口服后被迅速吸收，对血浆中脑啡肽酶的抑制作用在30分钟时出现。对酶抑制作用的强度与用药剂量相关。当用药剂量为1.5mg/Kg时，2.5小时后对酶的抑制作用达到峰值（对酶的抑制作用达到90%），对酶的抑制作用持续8小时左右，t_1/2 约为3小时。
2．分布
本品组织分布较少，仅有1%的药物分布组织中。血浆蛋白结合率达90%（主要与白蛋白结合）。
3．代谢
本品进入体内后，迅速转变为其活性代谢物Thiorphan，即（±）N-（1-氧-2-巯甲基-3-苯丙酰基）甘氨酸，然后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚，最后经尿、粪便及肺排泄。本品在成人体内对细胞色素P450酶系无诱导作用。
4．消除
放射标记法研究发现，本品主要通过粪便和尿排泄。重复给药不会改变本品的药代动力学特征。饮食处长脑啡肽酶抑制作用的出现时间，但对峰高和药时曲线下面积（AUC）无影响。

【贮藏】

密封，在干燥处保存。

【包装】

铝塑包装，每板10片，每盒1板，每盒2板。

【有效期】

暂定24个月。

【执行标准】

YBH35222005

【批准文号】

国药准字H20052603

【生产企业】

企业名称：扬子江药业集团北京海燕药业有限公司
生产地址：北京市昌平区生命园路16号
邮政编码：102206
电话号码：（010）80728999－6988
传真号码：（010）80728999－6988
网址：www.yangzijiang.com