消旋卡多曲口崩片

【说明书修订日期】

核准日期：2007年03月22日
修改日期：2010年06月23日
2011年03月31日
2013年11月27日
2014年11月15日

【药品名称】

通用名称： 消旋卡多曲口崩片
英文名称：Racecadotril Orally Disintegrating Tablets
汉语拼音：Xiaoxuan Kaduoqu Koubeng Pian

【成份】

主要成份：消旋卡多曲。
化学名称：(±)-N-[2-[(乙酰硫代)甲基]-1-氧-3-苯丙基]甘氨酸苯甲酯。
化学结构式：

分子式:C₂₁H₂₃NO₄S
分子量:385.48

【性状】

本品为淡粉红色片。

【适应症】

本品适用于一月以上婴儿及儿童的急性腹泻。

【规格】

6mg。

【用法用量】

口服，母乳喂养者不需停止，建议与口服或静脉补液同时使用。
推荐剂量每次1.5mg/kg，一日三次，每日总剂量最大不得超过6mg/kg，若患儿症状持续超过5日，应遵循医生建议。
可根据下列表格计算用量：

年龄	1-6个月	6-18个月	19-36个月	3-8岁	9-14岁
体重(kg)	＜6	6-9	10-13	14-25	26-40
剂量	6mg/次，一日三次	12mg/次，一日三次	18mg/次，一日三次	30mg/次，一日三次	60mg/次，一日三次

【不良反应】

偶见嗜睡、皮疹、便秘、恶心、呕吐、头痛和腹痛等。

【禁忌】

肝肾功能不全者；不能摄入果糖，对葡萄糖或半乳糖吸收不良，缺少蔗糖酶、麦芽糖酶的患者；对消旋卡多曲过敏的患者；以上人群禁用。

【注意事项】

1、连续服用本品5天后，腹泻症状仍持续者应进一步就诊检查或采用其他治疗。
2、本品可和食物、水或母乳一起服用，请注意溶解混合均匀。
3、本品请勿一次服用双倍剂量。
4、功能性肠道疾病慎用；
5、与细胞色素酶P450-3A4抑制剂(可能减少消旋卡多曲的代谢)合用时慎用；
6、与细胞色素酶P450-3A4抑制剂(可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用)合用时慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

无人体应用的相关数据，但动物实验未发现对妊娠和胎儿的毒性。因此除非认为利益大于风险，妊娠期妇女应慎用。同样对哺乳期妇女也没有人体应用的相关数据，但动物实验没有发现任何对哺乳妇女及婴儿的毒性。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

无人体应用的相关数据，但动物实验证实，消旋卡多曲不会抑制或激活细胞色素酶P450。

【药物过量】

关于儿童过量还没有相关的数据，但是在临床研究中成人口服2.0g(相当于正常成人剂量的20倍)未发现任何不良反应。临床应用中还没有任何过量事件发生，也无特异性解毒药，因此一旦发现过量应按常规药物过量进行处理。

【药理毒理】

消旋卡多曲是脑啡肽酶强效抑制剂Thiorphan的前药，具有良好的亲脂性，口服吸收后迅速水解转化为Thiorphan，发挥抗脑啡肽酶的作用，维持脑啡肽水平，使细胞的cAMP处于低水平，减少毒素和炎症反应造成的肠道水和电解质的高分泌，推迟腹泻发生的时间和减少排便量。本品为外周脑啡肽酶的选择性可逆抑制剂，不影响中枢神经系统脑啡肽水平，不产生成瘾性，对中枢神经系统无兴奋或镇痛作用，不影响肠道运动和物质转运功能。

【药代动力学】

1、吸收
本品口服后能迅速吸收，对血浆中内啡肽酶的抑制作用在30分钟时出现。对酶抑制作用的强度与用药剂量相关。当用药剂量为1.5mg/Kg时，2.5小时后对酶的抑制作用达到峰值(对酶的抑制作用达到90%)，对酶的抑制作用持续8小时左右，t_1/2约为3小时。
2、分布
本品组织分布较少，仅有1%的药物分布到组织中。血浆蛋白结合率达90%(主要与白蛋白结合)。
3、代谢
本品进入人体后，迅速转变为活性代谢物Thiorphan，即(±)-N-(1-氧-2-巯甲基-3-苯丙基)甘氨酸，然后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚，最后经尿、粪便及肺排泄。本品在成人体内对细胞色素P450酶无诱导作用。
4、消除
放射标记法研究发现，本品主要通过粪便和尿排泄。重复给药不会改变本品的药代动力学特性。
饮食延长脑啡肽酶抑制作用的出现时间，但对峰高和药时曲线下面积(AUC)无影响。

【贮藏】

密封，在干燥处保存。

【包装】

药品包装用PTP铝箔/冷成型复合铝箔；10片/板×2板/盒，10片/板×1板/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

国家食品药品监督管理总局国家药品标准YBH20232005-2014Z

【批准文号】

国药准字H20051487

【生产企业】

企业名称：亚宝药业四川制药有限公司YABAO PHARMA SICHUAN PHARMACEUTICAL CO.,LTD.
生产地址：四川省彭州市工业开发区银厂沟东路18号
邮政编码：611930
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传真号码：(028)67250606  83753077
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