甲氧苄啶注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2007.03.16

【药品名称】

通用名称： 甲氧苄啶注射液
英文名称：Trimethoprim Injection
汉语拼音：Jiayangbianding Zhusheye

【成份】

本品主要成份为甲氧苄啶。
化学名称：5-[(3,4,5-三甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺
化学结构式为：

分子式：C₁₄H₁₈N₄O₃
分子量：290.32
辅料：乳酸、注射用水。

【性状】

本品为无色或微黄色的澄明液体。

【适应症】

用于敏感菌引起的急性单纯性下尿路感染初发病例。本品一般与磺胺药联合用药。

【规格】

2ml：0.1g

【用法用量】

静脉滴注。一次30～100mg,一日80～200mg。

【不良反应】

1．由于本品对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应，可出现白细胞减少，血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。一般白细胞及血小板减少系轻度，及时停药可望恢复，也可加用叶酸制剂。
2．过敏反应：可发生瘙痒、皮疹、偶可呈严重的渗出性多形红斑。
3．恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，一般症状轻微。
4．偶可发生无菌性脑膜炎，有头痛、颈项强直、恶心等表现。

【禁忌】

1．新生儿、早产儿及2个月以下婴儿禁用。
2．严重肝肾疾病患者禁用。
3．白细胞减少、血小板减少、紫癜症等血液病患者禁用。
4．对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1.下列情况应慎用：肝功能损害，由于叶酸缺乏的巨幼红胞性贫血或其他血液系统疾病，肾功能损害。
2.用药期间应定期进行周围血象检查，在疗程长、用药量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药者易出现叶酸缺乏症，如周围血象中白细胞或血小板等已有明显减少则需停用本品。
3.本品易产生耐药性，一般不单独使用。
4.遇结晶析出时，可温热使溶解，澄明后使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

早产儿及2个月以下婴儿禁用。

【老年用药】

老年患者应用本品易出现叶酸缺乏症，用药量应酌减。

【药物相互作用】

1．骨髓抑制剂与本品合用时发生白细胞、血小板减少的机会增多。
2．氨苯砜与本品合用时，两者血药浓度均可升高，氨苯砜浓度的升高可使不良反应增多且加重，尤其是高铁血红蛋白血症的发生。
3．本品不宜与抗肿瘤药、2，4-二氨基嘧啶类药物同时应用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。
4．与利福平合用时可明显增加本品清除，血清半衰期缩短。
5．与环孢素合用可增加肾毒性。
6．本品可干扰苯妥英的肝内代谢，增加苯妥英的半衰期(t_1/2)达50%，并使其清除率降低30%。
7．与普鲁卡因胺合用时可减少普鲁卡因胺的肾清除，致普鲁卡因胺及其代谢物NAPA的血浓度增高。
8．与华法林合用时可抑制该药的代谢而增强其抗凝作用。

【药物过量】

过量使用本品会出现恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、神智不清、骨髓抑制等。
逾量的处理：
(1)给尿液酸化药促进本品排泄。
(2)支持疗法。
(3)血液透析。长期使用本品会引起骨髓抑制，造成血小板、白细胞的减少和巨细红细胞性贫血。当出现骨髓抑制症状时，患者应立即停药同时每天肌内注射甲酰四酰四氢叶酸5～15mg,直至造血功能恢复正常。

【药理毒理】

本品为抗菌消炎药。其机制为抑制细菌的二氢叶酸还原酶，阻碍细菌的叶酸代谢，与磺胺类药合用时，能使细菌的代谢遭到双重阻碍，从而增强抗菌效果。与某些抗生素合用时，也有增效作用，因此作磺胺类药和某些抗生素的增效剂。

【药代动力学】

肌内给药10～30分钟吸收，吸收速率的快慢与注射部位的血流速度有关，吸收后在休内分布广泛，组织中的浓度比血中浓度高，与血浆蛋白结合率为30%～46%，甲氧苄啶主要从尿中排出，24小时由尿排出给药量的40%～50%，少量经胆汁排泄，半衰期(t1/2)为8～10小时。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

玻璃安瓿，10支/盒。

【有效期】

36个月

【执行标准】

WS-10001-(HD-1103)-2002

【批准文号】

国药准字H31022556

【生产企业】

企业名称：上海旭东海普药业有限公司
生产地址：上海市浦东新区金沪路879号
邮政编码：201206
电话号码：021-58547700
传真号码：021-58543322
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