甲氧苄啶片

药品说明书

【说明书修订日期】

核准日期:2007年02月12日
修改日期:2015年11月30日

【药品名称】

通用名称: 甲苄啶片
英文名称:Trimethoprim Tablets
汉语拼音:Jiayang Bianding Pian

【注册商标】

特一

【成份】

本品主要成份为:甲苄啶。
化学名称:5[(3,4,5-三甲基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺。
化学结构式:

分子式:C14H18N4O3
分子量:290.32

【性状】

本品为白色片。

【适应症】

本品可用于对其呈现敏感的大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌和某些肠杆菌属和腐生葡萄球菌等细菌所致的急性单纯性下尿路感染初发病例。本品对铜绿假单胞菌感染无效。目前本品很少单用,一般均与磺胺药,如磺胺甲硝唑磺胺嘧啶联合用药。

【规格】

0.1g

【用法用量】

治疗急性单纯性尿路感染,成人常用量:口服,一次0.1g(1片),每12小时1次或一次0.2g(2片),一日1次,疗程7-10日。肾功能损害成人患者需减量应用。肌酐清除率>30ml/min(0.5ml/s)时仍用成人常用量;肌酐清除率为15-30ml/min(0.25-0.5ml/s)时,每12小时服50mg;肌酐清除率<15ml/min(0.25ml/s)时不宜用本品。

【不良反应】

1.由于本品对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应,可出现白细胞减少,血小板减少或高血红蛋白性贫血。一般白细胞及血小板减少系轻度,及时停药可望恢复,也可加用叶酸制剂。
2.过敏反应:可发生瘙痒、皮疹,偶可呈严重的渗出性多形红斑。
3.恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,一般症状轻微。
4.偶可发生无菌性脑膜炎,有头痛、颈项强直、恶心等表现。

【禁忌】

1.新生儿、早产儿禁用。
2.严重肝肾疾病、血液病患者(如白细胞减少、血小板减少、紫癜症等)及对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1.下列情况应慎用:肝功能损害;由于叶酸缺乏的巨幼红细胞性贫血或其他血液系统疾病;肾功能损害。
2.用药期间应定期进行周围血象检查,疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药者易出现叶酸缺乏症,如周围血象中白细胞或血小板等已有明显减少则需停用本品。
3.本品可空腹服用,如有胃肠道刺激症状时也可与食物同服。
4.如因服用本品引起叶酸缺乏时,可同时服用叶酸制剂,后者并不干扰本品的抗菌活性,因细菌并不能利用已合成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生,应即停用本品,并给予叶酸3-6mg肌注,每日1次,使用3日或根据需要用药至造血功能恢复正常,对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。
5.对于无尿患者,本品的半衰期可自10小时左右延长至20-50小时。本品可经血液透析清除,故在透析后需补给维持量的全量;腹膜透析对本品自血中清除无影响。
6.若与磺胺甲噁唑(SMZ)合用,两者的剂量比为1:5(TMP:SMZ)为好。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.本品可穿过血胎盘屏障,虽然在人类应用中尚未证实有致畸作用,但由于本品对大鼠、兔有致畸作用,其作用机制为干扰叶酸代谢,在胎儿循环及羊水中药物浓度接近母体血药浓度,因此本品在妊娠期间应用必须权衡利弊后决定是否用药。
2.本品可分泌至乳汁中,其浓度较高,且药物有可能干扰哺乳婴儿的叶酸代谢,因此虽然在人类中尚未证实其问题存在,但本品在乳母的应用必须权衡利弊后决定是否用药。

【儿童用药】

2个月以下婴儿不宜应用本品。

【老年用药】

老年患者应用本品易出现叶酸缺乏症,用药量应酌减。

【药物相互作用】

1.骨髓抑制剂与本品合用时发生白细胞、血小板减少的机会增多。
2.氨苯砜与本品合用时,两者血药浓度均可升高,氨苯砜浓度的升高可使不良反应增多且加重,尤其是高血红蛋白血症的发生。
3.本品不宜与抗肿瘤药、2,4-二氨基嘧啶类药物同时应用,也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品,因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。
4.与利福平合用时可明显增加本品清除,血清半衰期缩短。
5.与环孢素合用可增加肾毒性。
6.本品可干扰苯妥英的肝内代谢,增加苯妥英的t1/2达50%,并使其清除率降低30%。
7.与普鲁卡因胺合用时可减少普鲁卡因胺的肾清除,致普鲁卡因胺及其代谢物NAPA的血浓度增高。
8.与华法林合用时可抑制该药的代谢而增强其抗凝作用。

【药物过量】

过量服用本品会出现恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、神智不清、骨髓抑制等。逾量的处理:
(1)洗胃。
(2)同时给尿液酸化药促进本品排泄。
(3)支持疗法。
(4)血液透析
长期服用本品会引起骨髓抑制,造成血小板、白细胞的减少和巨幼红细胞性贫血。当出现骨髓抑制症状时,患者应立即停药同时每天肌内注射甲酰四氢叶酸5-15mg,直至造血功能恢复正常。

【药理毒理】

苄啶(TMP)属抑菌剂,为亲脂性弱碱,化学结构属乙胺嘧啶类。其对大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属均具有抗菌活性,对肺炎链球菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明显,对铜绿假单胞菌无作用。
本品作用机制为干扰细菌的叶酸代谢。主要为选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸,而合成叶酸是核酸生物合成的主要组成部分,因此本品阻止了细菌核酸和蛋白质的合成,且本品与细菌的二氢叶酸还原酶的结合较之对哺乳类动物酶的结合紧密5万-6万倍。
本品与磺胺药合用可使细菌的叶酸合成代谢遭到双重阻断,有协同作用,使磺胺药抗菌活性增强,并可使抑菌作用转为杀菌作用,减少耐药菌株产生。

【药代动力学】

本品口服后吸收完全,约可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在给药后1-4小时到达,口服0.1g后高峰血药浓度约为1mg/L。本品吸收后广泛分布至组织和体液,在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。本品可穿过血-脑脊液屏障,脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的30%-50%,炎症时可达50%-100%。TMP亦可穿过血胎盘屏障,胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度,乳汁中本品浓度接近或高于血药浓度。房水中药物浓度约为血药浓度的1/3。本品表观分布容积为1.3-1.8L/kg;蛋白结合率为30%-46%;血消除半衰期(t1/2β)为8-10小时,无尿时可达20-50小时。TMP主要自肾小球滤过,肾小管分泌排出,24小时约可排出给药量的50%-60%,其中80%-90%以药物原形排出,而其余部分以代谢物形式排出。平均尿药浓度为90-100mg/L,尿中高峰浓度约为200mg/L。在酸性尿中本品自尿排泄增加,碱性尿中排出减少。本品少量自胆汁及粪便中(约为给药量的4%)排出。

【贮藏】

遮光,密封保存。

【包装】

塑料瓶包装,每瓶100片。

【有效期】

36个月

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字H44021102

【生产企业】

企业名称:广东台城制药股份有限公司
生产地址:广东省台山市北坑工业园
邮政编码:529200
电话号码:0750-5627555  0750-5627222
传真号码:0750-5627666
网址:www.tczy.com.cn
  • 说明书修订日期

  • 药品名称

  • 注册商标

  • 成份

  • 性状

  • 适应症

  • 规格

  • 用法用量

  • 不良反应

  • 禁忌

  • 注意事项

  • 孕妇及哺乳期妇女用药

  • 儿童用药

  • 老年用药

  • 药物相互作用

  • 药物过量

  • 药理毒理

  • 药代动力学

  • 贮藏

  • 包装

  • 有效期

  • 执行标准

  • 批准文号

  • 生产企业

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国内上市情况

  • 上市企业数 183
  • 国产上市企业数 183
  • 进口上市企业数 0
批准文号 药品名称 规格 剂型 生产单位 上市许可持有人 药品类型 国产或进口 批准日期
国药准字H22022385
甲氧苄啶片
0.1g
片剂
公主岭市红光制药厂
化学药品
国产
2002-09-13
国药准字H41021223
甲氧苄啶片
0.1g
片剂
河南省福林制药厂
化学药品
国产
2021-04-08
国药准字H51020530
甲氧苄啶片
0.1g
片剂
四川升和药业股份有限公司
四川升和药业股份有限公司
化学药品
国产
2020-12-17
国药准字H62020455
甲氧苄啶片
0.1g
片剂
丽彩甘肃西峰制药有限公司
丽彩甘肃西峰制药有限公司
化学药品
国产
2020-01-09
国药准字H13020633
甲氧苄啶片
0.1g
片剂
河北长天药业有限公司
化学药品
国产
2020-05-19

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同成分全球上市情况

药品名称 公司名称 申请号/批准号 规格 剂型/给药途径 上市国家/地区 市场状态 日期
甲氧苄啶片
公主岭市红光制药厂
国药准字H22022385
100mg
片剂
中国
已过期
2002-09-13
甲氧苄啶片
夏都制药(孟州)有限公司
国药准字H41021223
100mg
片剂
中国
在使用
2021-04-08
甲氧苄啶片
四川升和药业股份有限公司
国药准字H51020530
100mg
片剂
中国
在使用
2020-12-17
甲氧苄啶片
河北长天药业有限公司
国药准字H13020633
100mg
片剂
中国
在使用
2020-05-19
甲氧苄啶片
江苏神华药业有限公司
国药准字H32020511
100mg
片剂
中国
在使用
2020-05-22

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药品中标情况

药品规格: 391
中标企业: 18
中标省份: 29
最低中标价0.02
规格:100mg
时间:2024-06-28
省份:广西
企业名称:河南省福林制药厂
最高中标价0
规格:2ml:100mg
时间:2009-12-17
省份:重庆
企业名称:上海锦帝九州药业(安阳)有限公司
药品名称 剂型 规格 转化系数 最小制剂单位价格(元) 价格(元) 生产企业 投标企业 省份 公布时间 网页链接
甲氧苄啶注射液
注射剂
2ml:100mg
1
16.13
16.13
烟台鲁银药业有限公司
烟台鲁银药业有限公司
海南
2014-08-08
甲氧苄啶注射液
注射剂
2ml:100mg
1
9.69
9.69
上海旭东海普药业有限公司
上海旭东海普药业有限公司
云南
2010-12-22
甲氧苄啶注射液
注射剂
2ml:100mg
1
13.5
13.5
桂林南药股份有限公司
桂林南药股份有限公司
云南
2018-10-25
甲氧苄啶注射液
注射剂
2ml:100mg
1
14.36
14.36
桂林南药股份有限公司
桂林南药股份有限公司
湖北
2020-04-20
甲氧苄啶片
片剂
100mg
100
0.1
9.8
南京白敬宇制药有限责任公司
南京白敬宇制药有限责任公司
江苏
2020-04-30

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国家集中采购情况

中选企业

0

最高中选单价

0

最高降幅

中选批次

0

最低中选单价

0

最低降幅

药品名称 中选企业 剂型 规格包装 采购周期 中选价格(元) 国家集采批次 公布日期

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一致性评价

  • 通过厂家数 0
  • 通过批文数 0
  • 参比备案数 0
  • BE试验数 0
企业 品种 规格 剂型 过评情况 过评时间 注册分类

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同成分全球研发现状

  • 研发企业数 0
  • 全球最高研发阶段
  • 中国最高研发阶段
药物名称 研发代码 首家研发企业 参与研发企业 治疗领域 适应症(中) 全球最高研发阶段 中国最高研发阶段 靶点(简化靶点)

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国内药品注册申报情况

  • 申办企业数 7
  • 新药申请数 0
  • 仿制药申请数 0
  • 进口申请数 0
  • 补充申请数 3
受理号 药品名称 CDE企业名称 申请类型 注册类型 承办日期 状态开始日期 办理状态 审评结论
Y0400941
甲氧苄啶片
重庆青阳药业有限公司
2004-04-02
已发批件重庆市
CYHB2400256
甲氧苄啶片
西藏像素药业有限公司
补充申请
2024-02-18
查看
CYHB2201438
甲氧苄啶片
陕西年青保制药有限公司
补充申请
2022-08-17
查看
CYHB2400296
甲氧苄啶片
甘肃新岷海制药有限公司
补充申请
2024-02-26
查看

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国内药品临床试验登记

  • 申办企业数 0
  • Ⅰ期临床试验数 0
  • Ⅱ期临床试验数 0
  • Ⅲ期临床试验数 0
  • Ⅳ期临床试验数 0
登记号 试验专业题目 药物名称 适应症 试验状态 试验分期 申办单位 试验机构 首次公示日期

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