甲钴胺注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2007年06月06日

【药品名称】

通用名称： 甲钴胺注射液
英文名称：Mecobalamin Injection
汉语拼音：Jiagu'an Zhusheye

【成份】

本品主要成份为甲钴胺，化学名称为：α-(5，6-二甲基苯并咪唑基)-Co-甲基-钴胺酰胺
化学结构式：

分子式：C₆₃H₉₁CoN₁₃O₁₄P
分子量：1344.40
辅料为：甘露醇

【性状】

本品为红色澄明液体

【适应症】

1、用于周围神经病
2、因缺乏维生素B₁₂引起的巨幼细胞性贫血的治疗。

【规格】

1ml：0.5mg

【用法用量】

1.周围神经病
成人一次0.5mg(1支)，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射，可按年龄、症状酌情增减。
2.巨幼细胞性贫血
成人一次0.5mg(1支)，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射。给药约两个月后，作为维持治疗每隔1～3个月可给与一次0.5mg(1支)。

【不良反应】

1.严重不良反应(频度不明)
过敏反应：会引起血压下降、呼吸困难等过敏反应。应密切观察患者，如果出现这种反应，应立即中止用药，并采取适当的措施。
2.其他不良反应
(1)过敏反应：皮疹(<0.1%)，如果出现这些不良反应，应停止用药。
(2)其他：头痛、发烧感(<0.1%)：出汗、肌内注射部位疼痛、硬结(频度不明)。如果出现这些不良反应，应停止用药。

【禁忌】

对本品成份过敏者禁用。

【注意事项】

1、如果使用一个月后仍不见效，则不必继续无目的地使用。
2、使用时的注意事项
(1)给药时
见光易分解，开封后立即使用的同时，应注意避光。
(2)肌内注射时
肌内注射时为避免对组织、神经的影响，应注意如下几点：
1)避免同一部位反复注射，且对新生儿、早产儿、婴儿、幼儿要特别小心。
2)注意避开神经分布密集的部位。
3)注意针扎入时，如有剧痛、血液逆流的情况，应立即拔出针头，换部位注射。
(3)安瓿打开时
本品为一点折割安瓿，将安瓿的切割部位用酒精棉等擦拭后，再切割。
(4)为了确保储存质量稳定，采用遮光材料包装，从遮光材料中取出后立即使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

用于孕妇及哺乳期妇女的安全性尚不明确。

【儿童用药】

尚不明确。

【老年用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

尚无明确。如发生过量，请予以对症支持处理。

【药理毒理】

药理作用：本品是一种内源性的辅酶B12，参与一碳单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。动物实验发现本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器，参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成，促进叶酸的利用和核酸代谢，且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强。本品能促进轴突运输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化，对药物引起的神经退变具有抑制作用，如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的神经退变及自发高血压大鼠神经疾病等。在大鼠组织培养中发现本品可以促进卵磷脂合成和神经元髓鞘形成。本品能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常，通过提高神经纤维兴奋性恢复终板电位诱导，能使饲以胆碱缺乏饲料的大鼠脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。
毒理研究
生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予本品0.2、2.0、20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。

【药代动力学】

1、单次给药
给12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射甲钴胺(CH₃-B₁₂)0.5mg，达到最高血清中总维生素B₁₂(简称B₁₂)浓度的时间(t_max)是，肌内注射为0.9±0.1小时，静脉注射为给药后立刻～3分钟，最高血清中总B₁₂浓度增加部分(除去内源性血清总B₁₂)(ΔC_max)各自为22.4ng/ml，85.0ng/ml。
另外，给药后截止144小时，从实测值的增加部分计算的血清中总B₁₂浓度时间曲线下面积(ΔAUC)，肌内注射、静脉注射给药各自为204.1h·ng/ml，358.6h·ng/ml，另一方面，在结合饱和率上两个给药组在给药后截止144小时显示了大体相等的增加。
单剂量注射甲钴胺注射液0.5mg的药代动力学参数(n=12)

	Tmax(min)	Cmax(ng/mL)	ACU0-144h (ng·h/mL)	t1/2(h)
静脉注射	0～3	85.0±8.9	358.6±34.4	27.1
肌内注射	54±6	22.4±1.1	204.1±12.9	29.0

2.连续给药
给6位健康成年男子静脉注射每天一次甲钴胺0.5mg连用10天，每次给药前，血清中总B₁₂浓度(ΔC_min)随着给药天数的增加而不断上升，给药两天后与初次给药后24小时值(3.9±1.2ng/ml)相比约达1.4倍(5.3±1.8ng/ml)，给药三天后则达约1.7倍(6.8±1.5ng/ml)，该浓度一直持续到最后给药。

【贮藏】

遮光，室温(10-30℃)保存。

【包装】

棕色安瓿：10支/盒。

【有效期】

18个月。

【执行标准】

YBH15982006

【批准文号】

国药准字H20065478

【生产企业】

企业名称：丹东医创药业有限责任公司
生产地址：丹东市振兴区兴七路64号
邮政编码：118000
电话号码：0415-3125313
传真号码：0415-3899555