盐酸可乐定注射液

盐酸可乐定。

本品为无色的澄明液体。

高血压急症。

1ml:0.15mg

常用剂量为0.15mg, 加入葡萄糖溶液慢注射。
24小时内总量不宜超过0.75mg。

大部分不良反应轻微，并随用药过程而减轻。
常见：最常见口干（与剂量有关），昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能降低和夜尿多，瘙痒，恶心、呕吐，失眠，荨麻疹、血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合征，短暂肝功能异常。
少见：肌肉关节痛，心悸、心动过速、心动过缓，下肢痉挛，排尿困难，男性乳房发育，尿潴留，更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭，心电图异常如传导紊乱、心律失常、乙醇过敏、发烧、短暂血糖升高、

对可乐定过敏者。

1.长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱，但加利尿剂可纠正。
2.治疗时突然停药，可发生血压反跳性增高。
多于12-48小时出现，可持续数天，其中5%-20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。
日剂量超过1.2mg或与b受体阻滞剂合用时，突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。
因此，停药必须在1-2周内逐渐减量，同时加以其他降压治疗。
血压过高时可给二氮嗪或a阻滞剂，或再用本品。
若手术必须停药，应在术前4-6小时停药，术中静滴降压药，术后复用

1 与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用，可加强中枢抑制作用。
2 与其他降压药合用可加强降压作用。
3 与b受体阻滞剂合用后停药，可增加可乐定的撤药综合征危象，故宜先停用b受体阻滞剂，再停可乐定。
4 与三环类抗抑郁药合用，减弱可乐定的降压作用。
可乐定须加量。
5 与非甾体类抗炎药合用，减弱可乐定的降压作用。

1 可乐定是a受体激动剂。
2 可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜a2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。
可乐定还激动外周交感神经突触前膜a2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。
肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。
直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。
3 盐酸可乐定使卧位心输出量中度（15%～20%）减少，而不改变周围血管阻力；45°倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。
长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力持续降低。
使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。
4 临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌，但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。
5 急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放，但长期使用不引起生长激素水平持续增高。
6 可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热，但其治疗机制不明，可能通过稳定周围血管发挥作用。
可能通过抑制脑内a受体活性戒阿片瘾。
致癌、致突变及生殖毒性 小鼠服用32至46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周，无致癌事件。
3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用，无红细胞毒性作用。
盐酸可乐定150mcg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500～2000mcg/kg或10～40倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力。

遮光、密闭保存。

国药准字H41020374

企业名称：天方药业有限公司
企业简称：和信