可乐定控释贴

药品说明书

【说明书修订日期】

核准日期:2007年03月22日
修改日期:2017年11月13日

【药品名称】

通用名称: 可乐定控释贴
英文名称:Clonidine Controlled-release Patches
汉语拼音:Keleding Kongshi Tie

【注册商标】

唯压平

【成份】

化学名称:[2-(2,6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷
化学结构式:

分子式:C9H9Cl2N3
分子量:230.10

【性状】

本品为敷贴面具有粘性药膜的贴片。

【适应症】

用于高血压病。

【规格】

(1)2.5mg/2.27cm2
(2)5.0mg/4.5cm2

【用法用量】

外用。
揭去本品保护层,贴于上胸部无毛完好皮肤上,夏季也可贴于耳后乳突处或上臂外侧。每七天在新的皮肤处更换新贴片。
1.首次剂量:
(1)首次应贴2.5mg。
(2)服用其他抗高血压药物的患者,不可马上停药,原来的药物剂量应逐渐减少,使用可乐定控释贴三日后才可停服原药。
2.剂量调整:
用药后四周内为剂量调整期,每周进行一次调整,疗效不佳时可增加2.5mg,最大剂量为7.5mg。
3.联合用药
贴用最大剂量后,如降压无效开始加用利尿剂氢氯噻嗪作为二线药物。氢氯噻嗪起始用量为12.5mg/天,最大药量可增至25mg/天。本品也可与其他抗高血压药物联合使用(α受体阻滞剂除外)。

【不良反应】

用药后部分患者出现口干、倦怠、眩晕等,较少见有头昏、性功能减退、体位性低血压、恶心、呕吐等。长期使用本品有潴留,应加服利尿药。

【禁忌】

已知对可乐定过敏者禁用。

【注意事项】

1.为减少局部的皮肤刺激,每次更换贴片时应变更不同贴用部位。
2.在手术期间可乐定控释贴不应停用,手术时应仔细监护血压,手术准备采用可乐定控释贴时医生需考虑应用2-3天后可乐定才能达到治疗浓度。
3.从事有潜在危险性工作的病人如操作机器、驾驶车辆者应注意可乐定有镇静作用。
4.病人未经医生同意不能停药,在敷贴部位发生中重度红斑、局部疮疹或全身性皮疹应立即与医生联系,决定是否取下贴片。
5.同时应用可乐定及β阻滞剂者如需停药则应在停用可乐定控释贴前数天先停用β阻滞剂。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物研究发现对胎仔有害,人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌。此药只有必要时方可应用于妊娠及哺乳期妇女。

【儿童用药】

12岁以下儿童用药的安全性和功效尚未确定。

【老年用药】

老年人对降压作用敏感,注意防止低血压、电介质紊乱和肾功能损害。

【药物相互作用】

1.与乙醇巴比妥类或其它镇静药等中枢神经抑制药合用,可加强中枢抑制作用。
2.与其他降压药合用可加强降压作用。
3.与β受体阻滞剂合用后停药,可增加可乐定的撤药综合症危象,故宜先停用β受体阻滞剂,再停用可乐定
4.与三环类抗抑郁药合用,减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。
5.与非甾体抗炎药合用,减弱可乐定的降压作用。

【药物过量】

过量的症状和体症包括低血压、心动过缓、嗜睡、烦躁、乏力、困倦、反射减低或丧失、恶心、呕吐和通气不足。过大剂量可有可逆性心脏传导障碍或心律失常,短暂高血压
药物过量时应首先揭下药片,低血压时应平卧,抬高床脚,必要时静脉输液,给多巴胺升血压。高血压时静脉给呋噻米、二氮嗪酚妥拉明或硝普对症治疗。

【药理毒理】

1.药理:
可乐定是α受体激动剂。它直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体,使抑制性神经元激动,减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体,增强其负反馈作用,减少末梢神经释放去甲肾上腺素,降低外周血管和肾血管阻力,减慢心率,降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见,很少发生体位性低血压。
可乐定使卧位心输出量中度(15%~20%)减少,而不改变周围血管阻力:45%倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常,但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢,但药物对血液动力学无影响。
临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮和儿茶酚胺分泌,但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。
2.毒理:
小鼠服用32-46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周,无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸时不影响雄性或雌性小鼠的生殖能力;但500-2000mcg/Kg或10-40倍人体最大推荐剂量,影响雌性小鼠繁殖能力。

【药代动力学】

贴片敷贴至完好皮肤上后,压敏胶中爆发剂量的可乐定首先使其下面的皮肤达到饱和,然后药物从贮库中经控释膜和压敏胶层进人皮肤内的毛细血管,然后进人体循环,贴片以平稳速度释放可乐定。一般上肢和胸部的皮肤吸收较好,而大腿的皮肤吸收较差。首次贴用本品2-3天后达到治疗浓度,并稳定释放七天,每天释放0.1mg/2.5mg可乐定,每周在新皮肤位置换贴新片,即可不间断地保持可乐定血浆浓度稳定在治疗浓度范围内。除去贴片,皮肤内贮存的药物仍可以维持治疗浓度24小时以上,血药浓度在数天内逐渐降低。
可乐定血药浓度半衰期为12.7(6-23)小时,体内可乐定40%-60%以原型经肾脏排出。

【贮藏】

遮光,在30℃以下密封保存。

【包装】

聚酯镀铝膜、聚乙烯膜、聚丙烯消光膜三层复合膜。
(1)2.5mg/2.27cm2:1片/袋,2袋/盒,4袋/盒。
(2)5.0mg/4.5cm2:1片/袋,2袋/盒,4袋/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

(1)2.5mg/2.27cm2:WS-10001-(HD-0929)-2002
(2)5.0mg/4.5cm2:YBH03612007

【批准文号】

(1)2.5mg/2.27cm2:国药准字H11022508
(2)5.0mg/4.5cm2:国药准字H20073853

【生产企业】

企业名称:北京克莱斯瑞控释药业有限公司
生产地址:北京市昌平区科技园区超前路37号1幢一层5-1区
邮政编码:102200
电话号码/传真:010-69722313

【附件】

  • 说明书修订日期

  • 药品名称

  • 注册商标

  • 成份

  • 性状

  • 适应症

  • 规格

  • 用法用量

  • 不良反应

  • 禁忌

  • 注意事项

  • 孕妇及哺乳期妇女用药

  • 儿童用药

  • 老年用药

  • 药物相互作用

  • 药物过量

  • 药理毒理

  • 药代动力学

  • 贮藏

  • 包装

  • 有效期

  • 执行标准

  • 批准文号

  • 生产企业

  • 附件

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国内上市情况

  • 上市企业数 1
  • 国产上市企业数 1
  • 进口上市企业数 0
批准文号 药品名称 规格 剂型 生产单位 上市许可持有人 药品类型 国产或进口 批准日期
国药准字H20073853
可乐定控释贴
5.0mg/4.5cm2
贴剂
北京克莱斯瑞控释药业有限公司
北京克莱斯瑞控释药业有限公司
化学药品
国产
2020-10-30
国药准字H11022508
可乐定控释贴
2.5mg
贴剂(控释)
北京克莱斯瑞控释药业有限公司
化学药品
国产
2020-06-22

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同成分全球上市情况

药品名称 公司名称 申请号/批准号 规格 剂型/给药途径 上市国家/地区 市场状态 日期
可乐定控释贴
北京克莱斯瑞控释药业有限公司
国药准字H20073853
4.5cm2:5mg
贴剂
中国
在使用
2020-10-30
可乐定控释贴
北京克莱斯瑞控释药业有限公司
国药准字H11022508
2.5mg
贴剂(控释)
中国
在使用
2020-06-22

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药品中标情况

药品规格: 1055
中标企业: 7
中标省份: 32
最低中标价0.07
规格:75μg
时间:2011-11-16
省份:浙江
企业名称:常州制药厂有限公司
最高中标价0
规格:2.5mg
时间:2022-06-22
省份:云南
企业名称:国药瑞福莱药业有限公司
药品名称 剂型 规格 转化系数 最小制剂单位价格(元) 价格(元) 生产企业 投标企业 省份 公布时间 网页链接
可乐定控释贴
贴膏剂
2.5mg
2
17.6
35.21
北京克莱斯瑞控释药业有限公司
北京
2010-10-30
可乐定透皮贴片
贴剂
2.5mg
4
22.75
91
国药瑞福莱药业有限公司
山西
2008-12-22
可乐定透皮贴片
贴剂
2.5mg/2.3cm2
2
17.13
34.26
梁介福(广东)药业有限公司
湖南
2011-03-25
盐酸可乐定片
片剂
75μg
24
0.1
2.5
江苏云阳集团药业有限公司
江苏云阳集团药业有限公司
陕西
2012-06-29
可乐定控释贴
贴膏剂
2.5mg
2
17.13
34.26
北京克莱斯瑞控释药业有限公司
北京克莱斯瑞控释药业有限公司
广东
2012-06-15

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国家集中采购情况

中选企业

1

最高中选单价

35

北京克莱斯瑞控释药业有限公司

最高降幅

北京克莱斯瑞控释药业有限公司

中选批次

0

最低中选单价

35

北京克莱斯瑞控释药业有限公司

最低降幅

北京克莱斯瑞控释药业有限公司

药品名称 中选企业 剂型 规格包装 采购周期 中选价格(元) 国家集采批次 公布日期
可乐定控释贴
北京克莱斯瑞控释药业有限公司
贴剂(控释)
2贴/盒
1年
70
2021-12-17
可乐定控释贴
北京克莱斯瑞控释药业有限公司
贴剂(控释)
1贴*2贴/盒
1年
70
2022-01-24

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一致性评价

  • 通过厂家数 0
  • 通过批文数 0
  • 参比备案数 0
  • BE试验数 0
企业 品种 规格 剂型 过评情况 过评时间 注册分类

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同成分全球研发现状

药物名称 研发代码 首家研发企业 参与研发企业 治疗领域 适应症(中) 全球最高研发阶段 中国最高研发阶段 靶点(简化靶点)
可乐定
NAL-8208
北京康倍得医药技术开发有限公司
国药瑞福莱药业有限公司
神经系统
多动症
查看 查看
AR
可乐定
NAL-8208
勃林格殷格翰
勃林格殷格翰
心血管系统
高血压病
查看 查看
ADRA2
可乐定
美国博士伦公司
迈兰公司
心血管系统
原发性高血压
查看 查看
ADRA2A;ADRA2B;ADRA2C
盐酸可乐定
NAL-8208
心血管系统;神经系统
注意缺陷多动障碍
查看 查看
ADRA2
可乐定
NAL-8208
心血管系统
高血压病
查看 查看
ADRA2

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国内药品注册申报情况

  • 申办企业数 2
  • 新药申请数 0
  • 仿制药申请数 2
  • 进口申请数 0
  • 补充申请数 6
受理号 药品名称 CDE企业名称 申请类型 注册类型 承办日期 状态开始日期 办理状态 审评结论
CYHB1406244
可乐定控释贴
北京克莱斯瑞控释药业有限公司
补充申请
2014-11-05
2015-07-15
制证完毕-已发批件北京市 1035280695715
CYHB1007374
可乐定控释贴
北京克莱斯瑞控释药业有限公司
补充申请
2010-12-03
2013-05-31
制证完毕-已发批件北京市 1030946160902
查看
Y0401848
可乐定控释贴
梁介福(广东)药业有限公司
仿制
6
2004-03-30
2004-09-24
已发件 广东省
查看
CYHB0602407
可乐定控释贴
北京克莱斯瑞控释药业有限公司
补充申请
2007-05-11
2007-11-19
制证完毕-已发批件北京市 EU411058395CN
查看
CYHB1505618
可乐定控释贴
北京克莱斯瑞控释药业有限公司
补充申请
2015-09-09
2016-08-12
制证完毕-已发批件北京市 1020024081020

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国内药品临床试验登记

  • 申办企业数 0
  • Ⅰ期临床试验数 0
  • Ⅱ期临床试验数 0
  • Ⅲ期临床试验数 0
  • Ⅳ期临床试验数 0
登记号 试验专业题目 药物名称 适应症 试验状态 试验分期 申办单位 试验机构 首次公示日期

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