盐酸可乐定片

药品说明书

【说明书修订日期】

核准日期:2012年12月12日

【药品名称】

通用名称: 盐酸可乐定
英文名称:Clonidine Hydrochloride Tablets
汉语拼音:Yansuan Keleding Pian

【成份】

本品主要成份:盐酸可乐定
化学名称:[2-(2,6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐。
化学结构式:

分子式:C9H9C12N3·HCl
分子量:266.56

【性状】

本品为白色片。

【适应症】

(1)高血压(不作为第一线用药)
(2)高血压急症。
(3)偏头痛、绝经期潮热、痛经,以及戒绝阿片瘾毒症状。

【规格】

75μg

【用法用量】

(1)降低血压。口服,起始剂量0.1mg,一日2次;需要时隔2~4天递增,每日0.1~0.2mg,常用维持剂量为0.3~0.9mg/日,分2~4次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg,继以每小时0.1mg,直到舒张压控制或总量达0.7mg,然后用维持剂量。
(2)绝经期潮热。一次0.025~0.075mg,每日2次。
(3)严重痛经。口服0.025mg,每日2次,在月经前及月经时,共服14日。
(4)偏头痛。一次0.025mg,每日2~4次,最多为0.05mg,每日3次。
(5)极量。一次0.6mg,一日2.4mg。

【不良反应】

大部分不良反应轻微,并随用药过程而减轻。
常见:最常见口干(与剂量有关),昏睡,头晕,精神抑郁,便秘和镇静,性功能降低和夜尿多,瘙痒,恶心、呕吐,失眠荨麻疹、血管神经性水肿和风疹,疲劳,直立性症状,紧张和焦躁,脱发,皮疹,厌食和全身不适,体重增加,头痛,乏力,戒断综合征,短暂肝功能异常。
少见:肌肉关节痛,心悸、心动过速、心动过缓,下肢痉挛,排尿困难,男性乳房发育,尿潴留,更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭,心电图异常如传导紊乱、心律失常、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。

【禁忌】

可乐定过敏者。

【注意事项】

(1)长期用药由于液体潴留及血容量扩充,可产生耐药性,降压作用减弱,但加利尿剂可纠正。
(2)治疗时突然停药或连续漏服数剂,可发生血压反跳性增高。多于12~48小时出现,可持续数天,其中5%~20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与β受体阻滞剂合用时,突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此,停药必须在1~2周内逐渐减量,同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或α阻滞剂,或再用本品。若手术必须停药,应在术前4~6小时停药,术中静滴降压药,术后复用本品。
(3)为保证控制夜间血压,每天末次服药宜在睡前。
(4)下列情况慎用:脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。
(5)对诊断的干扰:应用本品时可使直接抗球蛋白(Coombs)实验弱阳性,尿儿茶酚胺和香草杏仁酸(VMA)排出减少。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物研究发现对胎仔有害,人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌。此药只有必要时方可应用于妊娠及哺乳期妇女。

【儿童用药】

尚不明确。

【老年用药】

老年人对降压作用较敏感,肾功能随年龄增长降低,应用时须减量,并注意防止体位性低血压。

【药物相互作用】

(1)与乙醇巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用,可加强中枢抑制作用。
(2)与其他降压药合用可加强降压作用。
(3)与β受体阻滞剂合用后停药,可增加可乐定的撤药综合征危象,故宜先停用β受体阻滞
剂,再停可乐定
(4)与三环类抗抑郁药合用,减弱可乐定的降压作用,可乐定须加量。
(5)与非甾体类抗炎药合用,减弱可乐定的降压作用。

【药物过量】

过量的症状和体征包括低血压、心动过缓、嗜睡、烦躁、乏力、困倦、反射减低或丧失、恶心、呕吐和通气不足。过大剂量可有可逆性心脏传导障碍或心律失常,短暂高血压。低血压时应平卧,抬高床脚,必要时静脉输液,给多巴胺升血压。高血压时静脉给呋噻米、二氮嗪酚妥拉明或硝普对症治疗。

【药理毒理】

药理作用
(1)可乐定是α受体激动剂。
(2)可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体,使抑制性神经元激动,减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体,增强其负反馈作用,减少末梢神经释放去甲肾上腺素,降低外周血管和肾血管阻力,减慢心率,降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见,很少发生体位性低血压。
(3)盐酸可乐定使卧位心输出量中度(15%~20%)减少,而不改变周围血管阻力;45°倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常,但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢,但药物对血液动力学无影响。
(4)临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌,但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。
(5)急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放,但长期使用不引起生长激素水平持续增高。
(6)可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热,但其治疗机制不明,可能通过稳定周围血管发挥作用。可能通过抑制脑内α受体活性戒阿片瘾。
致癌、致突变及生殖毒性
小鼠服用32~46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周,无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用,无红细胞毒性作用。
盐酸可乐定150mcg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力;但500~2000μg/kg或10~40倍人体最大推荐剂量,影响雌性小鼠繁殖能力。

【药代动力学】

本品口服后70%~80%吸收,并很快分布到各器官,组织内药物浓度比血浆中高,能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服本品后半小时到1小时发挥降压作用,3~5小时血药浓度达峰值,一般为1.35ng/ml,作用持续时间6~8小时。消除半衰期为12.7(6~23)小时,肾功能不全时延长。表观分布容积为(2.1±0.4)L/kg。肌酐清除率(3.1±1.2)ml/(min·kg)。在肝脏代谢,约50%吸收的剂量经肝内转化。40%~60%以原形于24小时内经肾排泄,20%经肝肠循环由胆汁排出。

【贮藏】

遮光,密封保存。

【包装】

口服固体要用高密度聚乙烯瓶;每瓶100片。

【有效期】

36个月

【执行标准】

《中国药典》2010年版二部

【批准文号】

国药准字H21022378

【生产企业】

企业名称:丹东医创药业有限责任公司
生产地址:丹东市振兴区兴七路64号
邮政编码:118000
电话号码:0415-3125313
传真号码:0415-3899555
网址:www.ddycyy.com
  • 说明书修订日期

  • 药品名称

  • 成份

  • 性状

  • 适应症

  • 规格

  • 用法用量

  • 不良反应

  • 禁忌

  • 注意事项

  • 孕妇及哺乳期妇女用药

  • 儿童用药

  • 老年用药

  • 药物相互作用

  • 药物过量

  • 药理毒理

  • 药代动力学

  • 贮藏

  • 包装

  • 有效期

  • 执行标准

  • 批准文号

  • 生产企业

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国内上市情况

  • 上市企业数 16
  • 国产上市企业数 16
  • 进口上市企业数 0
批准文号 药品名称 规格 剂型 生产单位 上市许可持有人 药品类型 国产或进口 批准日期
国药准字H11020771
盐酸可乐定片
75μg
片剂
华润双鹤药业股份有限公司
华润双鹤药业股份有限公司
化学药品
国产
2020-11-02
国药准字H37020757
盐酸可乐定片
0.075mg
片剂
德州德药制药有限公司
化学药品
国产
2002-06-21
国药准字H20064755
盐酸可乐定片
0.1mg
片剂
陕西西岳制药有限公司
陕西西岳制药有限公司
化学药品
国产
2022-01-07
国药准字H42022100
盐酸可乐定片
75μg
片剂
宜昌人福药业有限责任公司
化学药品
国产
2020-07-16
国药准字H62020643
盐酸可乐定片
0.075mg
片剂
甘肃兰药药业有限公司
化学药品
国产
2020-07-17

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同成分全球上市情况

药品名称 公司名称 申请号/批准号 规格 剂型/给药途径 上市国家/地区 市场状态 日期
盐酸可乐定片
华润双鹤药业股份有限公司
国药准字H11020771
75μg
片剂
中国
在使用
2020-11-02
盐酸可乐定片
德州德药制药有限公司
国药准字H37020757
75μg
片剂
中国
已过期
2002-06-21
盐酸可乐定片
陕西西岳制药有限公司
国药准字H20064755
100μg
片剂
中国
在使用
2022-01-07
盐酸可乐定片
宜昌人福药业有限责任公司
国药准字H42022100
75μg
片剂
中国
在使用
2020-07-16
盐酸可乐定片
甘肃兰药药业有限公司
国药准字H62020643
75μg
片剂
中国
在使用
2020-07-17

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药品中标情况

药品规格: 1055
中标企业: 7
中标省份: 32
最低中标价0.07
规格:75μg
时间:2011-11-16
省份:浙江
企业名称:常州制药厂有限公司
最高中标价0
规格:2.5mg
时间:2022-06-22
省份:云南
企业名称:国药瑞福莱药业有限公司
药品名称 剂型 规格 转化系数 最小制剂单位价格(元) 价格(元) 生产企业 投标企业 省份 公布时间 网页链接
可乐定控释贴
贴膏剂
2.5mg
2
17.6
35.21
北京克莱斯瑞控释药业有限公司
北京
2010-10-30
可乐定透皮贴片
贴剂
2.5mg
4
22.75
91
国药瑞福莱药业有限公司
山西
2008-12-22
可乐定透皮贴片
贴剂
2.5mg/2.3cm2
2
17.13
34.26
梁介福(广东)药业有限公司
湖南
2011-03-25
盐酸可乐定片
片剂
75μg
24
0.1
2.5
江苏云阳集团药业有限公司
江苏云阳集团药业有限公司
陕西
2012-06-29
可乐定控释贴
贴膏剂
2.5mg
2
17.13
34.26
北京克莱斯瑞控释药业有限公司
北京克莱斯瑞控释药业有限公司
广东
2012-06-15

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国家集中采购情况

中选企业

0

最高中选单价

0

最高降幅

中选批次

0

最低中选单价

0

最低降幅

药品名称 中选企业 剂型 规格包装 采购周期 中选价格(元) 国家集采批次 公布日期

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一致性评价

  • 通过厂家数 0
  • 通过批文数 0
  • 参比备案数 0
  • BE试验数 0
企业 品种 规格 剂型 过评情况 过评时间 注册分类

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同成分全球研发现状

药物名称 研发代码 首家研发企业 参与研发企业 治疗领域 适应症(中) 全球最高研发阶段 中国最高研发阶段 靶点(简化靶点)
可乐定
NAL-8208
北京康倍得医药技术开发有限公司
国药瑞福莱药业有限公司
神经系统
多动症
查看 查看
AR
可乐定
NAL-8208
勃林格殷格翰
勃林格殷格翰
心血管系统
高血压病
查看 查看
ADRA2
可乐定
美国博士伦公司
迈兰公司
心血管系统
原发性高血压
查看 查看
ADRA2A;ADRA2B;ADRA2C
盐酸可乐定
NAL-8208
心血管系统;神经系统
注意缺陷多动障碍
查看 查看
ADRA2
可乐定
NAL-8208
心血管系统
高血压病
查看 查看
ADRA2

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国内药品注册申报情况

  • 申办企业数 2
  • 新药申请数 0
  • 仿制药申请数 0
  • 进口申请数 0
  • 补充申请数 0
受理号 药品名称 CDE企业名称 申请类型 注册类型 承办日期 状态开始日期 办理状态 审评结论
CYHB0501211
盐酸可乐定片
江苏亚邦爱普森药业有限公司
2005-08-10
已发件 江苏省
Y0416659
盐酸可乐定片
西安博华制药有限责任公司
2005-01-31
已发批件陕西省

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国内药品临床试验登记

  • 申办企业数 0
  • Ⅰ期临床试验数 0
  • Ⅱ期临床试验数 0
  • Ⅲ期临床试验数 0
  • Ⅳ期临床试验数 0
登记号 试验专业题目 药物名称 适应症 试验状态 试验分期 申办单位 试验机构 首次公示日期

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