盐酸可乐定片
- 药理分类: 心血管系统用药/ 抗高血压药
- ATC分类: 抗高血压药/ 起中心作用的抗肾上腺素能药/ 咪唑啉受体激动药
- 剂型: —
- 医保类型: —
- 是否2018年版基药品种: ——
- OTC分类: ——
- 是否289品种: ——
- 是否国家集采品种: ——
药品说明书
【说明书修订日期】
-
核准日期:2012年12月12日
【成份】
【性状】
-
本品为白色片。
【适应症】
【规格】
-
75μg
【用法用量】
【不良反应】
【禁忌】
-
对可乐定过敏者。
【注意事项】
-
(1)长期用药由于液体潴留及血容量扩充,可产生耐药性,降压作用减弱,但加利尿剂可纠正。
(2)治疗时突然停药或连续漏服数剂,可发生血压反跳性增高。多于12~48小时出现,可持续数天,其中5%~20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与β受体阻滞剂合用时,突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此,停药必须在1~2周内逐渐减量,同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或α阻滞剂,或再用本品。若手术必须停药,应在术前4~6小时停药,术中静滴降压药,术后复用本品。
(3)为保证控制夜间血压,每天末次服药宜在睡前。
(4)下列情况慎用:脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。
(5)对诊断的干扰:应用本品时可使直接抗球蛋白(Coombs)实验弱阳性,尿儿茶酚胺和香草杏仁酸(VMA)排出减少。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
-
动物研究发现对胎仔有害,人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌。此药只有必要时方可应用于妊娠及哺乳期妇女。
【儿童用药】
-
尚不明确。
【老年用药】
-
老年人对降压作用较敏感,肾功能随年龄增长降低,应用时须减量,并注意防止体位性低血压。
【药物相互作用】
【药物过量】
【药理毒理】
-
药理作用
(1)可乐定是α受体激动剂。
(2)可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体,使抑制性神经元激动,减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体,增强其负反馈作用,减少末梢神经释放去甲肾上腺素,降低外周血管和肾血管阻力,减慢心率,降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见,很少发生体位性低血压。
(3)盐酸可乐定使卧位心输出量中度(15%~20%)减少,而不改变周围血管阻力;45°倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常,但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢,但药物对血液动力学无影响。
(4)临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌,但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。
(5)急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放,但长期使用不引起生长激素水平持续增高。
(6)可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热,但其治疗机制不明,可能通过稳定周围血管发挥作用。可能通过抑制脑内α受体活性戒阿片瘾。
致癌、致突变及生殖毒性
小鼠服用32~46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周,无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用,无红细胞毒性作用。
盐酸可乐定150mcg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力;但500~2000μg/kg或10~40倍人体最大推荐剂量,影响雌性小鼠繁殖能力。
【药代动力学】
-
本品口服后70%~80%吸收,并很快分布到各器官,组织内药物浓度比血浆中高,能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服本品后半小时到1小时发挥降压作用,3~5小时血药浓度达峰值,一般为1.35ng/ml,作用持续时间6~8小时。消除半衰期为12.7(6~23)小时,肾功能不全时延长。表观分布容积为(2.1±0.4)L/kg。肌酐清除率(3.1±1.2)ml/(min·kg)。在肝脏代谢,约50%吸收的剂量经肝内转化。40%~60%以原形于24小时内经肾排泄,20%经肝肠循环由胆汁排出。
【贮藏】
-
遮光,密封保存。
【包装】
-
口服固体要用高密度聚乙烯瓶;每瓶100片。
【有效期】
-
36个月
【执行标准】
-
《中国药典》2010年版二部
【批准文号】
-
国药准字H21022378
【生产企业】
说明书修订日期
药品名称
成份
性状
适应症
规格
用法用量
不良反应
禁忌
注意事项
孕妇及哺乳期妇女用药
儿童用药
老年用药
药物相互作用
药物过量
药理毒理
药代动力学
贮藏
包装
有效期
执行标准
批准文号
生产企业
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国内上市情况
批准文号 | 药品名称 | 规格 | 剂型 | 生产单位 | 上市许可持有人 | 药品类型 | 国产或进口 | 批准日期 |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
国药准字H11020771
|
盐酸可乐定片
|
75μg
|
片剂
|
华润双鹤药业股份有限公司
|
华润双鹤药业股份有限公司
|
化学药品
|
国产
|
2020-11-02
|
国药准字H37020757
|
盐酸可乐定片
|
0.075mg
|
片剂
|
德州德药制药有限公司
|
—
|
化学药品
|
国产
|
2002-06-21
|
国药准字H20064755
|
盐酸可乐定片
|
0.1mg
|
片剂
|
陕西西岳制药有限公司
|
陕西西岳制药有限公司
|
化学药品
|
国产
|
2022-01-07
|
国药准字H42022100
|
盐酸可乐定片
|
75μg
|
片剂
|
宜昌人福药业有限责任公司
|
—
|
化学药品
|
国产
|
2020-07-16
|
国药准字H62020643
|
盐酸可乐定片
|
0.075mg
|
片剂
|
甘肃兰药药业有限公司
|
—
|
化学药品
|
国产
|
2020-07-17
|
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同成分全球上市情况
药品名称 | 公司名称 | 申请号/批准号 | 规格 | 剂型/给药途径 | 上市国家/地区 | 市场状态 | 日期 |
---|---|---|---|---|---|---|---|
盐酸可乐定片
|
华润双鹤药业股份有限公司
|
国药准字H11020771
|
75μg
|
片剂
|
中国
|
在使用
|
2020-11-02
|
盐酸可乐定片
|
德州德药制药有限公司
|
国药准字H37020757
|
75μg
|
片剂
|
中国
|
已过期
|
2002-06-21
|
盐酸可乐定片
|
陕西西岳制药有限公司
|
国药准字H20064755
|
100μg
|
片剂
|
中国
|
在使用
|
2022-01-07
|
盐酸可乐定片
|
宜昌人福药业有限责任公司
|
国药准字H42022100
|
75μg
|
片剂
|
中国
|
在使用
|
2020-07-16
|
盐酸可乐定片
|
甘肃兰药药业有限公司
|
国药准字H62020643
|
75μg
|
片剂
|
中国
|
在使用
|
2020-07-17
|
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药品中标情况
- 最低中标价0.07
- 规格:75μg
- 时间:2011-11-16
- 省份:浙江
- 企业名称:常州制药厂有限公司
- 最高中标价0
- 规格:2.5mg
- 时间:2022-06-22
- 省份:云南
- 企业名称:国药瑞福莱药业有限公司
药品名称 | 剂型 | 规格 | 转化系数 | 最小制剂单位价格(元) | 价格(元) | 生产企业 | 投标企业 | 省份 | 公布时间 | 网页链接 |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
可乐定控释贴
|
贴膏剂
|
2.5mg
|
2
|
17.6
|
35.21
|
北京克莱斯瑞控释药业有限公司
|
—
|
北京
|
2010-10-30
|
无 |
可乐定透皮贴片
|
贴剂
|
2.5mg
|
4
|
22.75
|
91
|
国药瑞福莱药业有限公司
|
—
|
山西
|
2008-12-22
|
无 |
可乐定透皮贴片
|
贴剂
|
2.5mg/2.3cm2
|
2
|
17.13
|
34.26
|
梁介福(广东)药业有限公司
|
—
|
湖南
|
2011-03-25
|
无 |
盐酸可乐定片
|
片剂
|
75μg
|
24
|
0.1
|
2.5
|
江苏云阳集团药业有限公司
|
江苏云阳集团药业有限公司
|
陕西
|
2012-06-29
|
无 |
可乐定控释贴
|
贴膏剂
|
2.5mg
|
2
|
17.13
|
34.26
|
北京克莱斯瑞控释药业有限公司
|
北京克莱斯瑞控释药业有限公司
|
广东
|
2012-06-15
|
无 |
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国家集中采购情况
同成分全球研发现状
药物名称 | 研发代码 | 首家研发企业 | 参与研发企业 | 治疗领域 | 适应症(中) | 全球最高研发阶段 | 中国最高研发阶段 | 靶点(简化靶点) |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
可乐定
|
NAL-8208
|
北京康倍得医药技术开发有限公司
|
国药瑞福莱药业有限公司
|
神经系统
|
多动症
|
查看 | 查看 |
AR
|
可乐定
|
NAL-8208
|
勃林格殷格翰
|
勃林格殷格翰
|
心血管系统
|
高血压病
|
查看 | 查看 |
ADRA2
|
可乐定
|
|
美国博士伦公司
|
迈兰公司
|
心血管系统
|
原发性高血压
|
查看 | 查看 |
ADRA2A;ADRA2B;ADRA2C
|
盐酸可乐定
|
NAL-8208
|
—
|
|
心血管系统;神经系统
|
注意缺陷多动障碍
|
查看 | 查看 |
ADRA2
|
可乐定
|
NAL-8208
|
—
|
|
心血管系统
|
高血压病
|
查看 | 查看 |
ADRA2
|
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