盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液

【药品名称】

通用名称：盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液
英文名称：Ondansetron Hydrochloride and Glucose Injection
商品名称：奕丰

【成分】

昂丹司琼

【性状】

本品为无色澄明液体。

【适应症】

用于由细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐,也适用于预防和治疗手术后的恶心呕吐。

【规格】

100ml:昂丹司琼8mg与葡萄糖5g

【用法用量】

本品供静脉滴注用药。给药剂量视呕吐严重程度而定。

成人剂量一般每天 8 mg。对于高度催吐的化疗药引起的呕吐,在化疗前 30 分钟,化疗后 4 小时、8 小时各静脉滴注本品 8 mg,停止化疗以后每 8-12 小时口服片剂 8 mg;对于催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐,化疗前 30 分钟静脉滴注本品 8 mg,以后每 8-12 小时口服片剂 8 mg,连续 5 天;对放射治疗引起的呕吐,首剂应于放疗前 1-2 小时口服片剂 8 mg。以后每 8 小时口服 8 mg.用于预防或治疗手术后呕吐,成人可于麻醉诱导同时静脉滴注本品 4 mg。对已出现术后恶心呕吐时,可缓慢静脉滴注本品 4 mg 进行治疗。输注时间应不少于 15 分钟。

【不良反应】

可有头痛,头部和上腹部有温热感,腹部不适,便秘、口干、皮疹,偶见支气管哮喘或过敏反应,暂时性无症状转氨酶升高,上述反应一般轻微,不需特殊处理。偶有运动失调,癫痫发作,胸痛、心律不齐,低血压及心动过缓,注射部位局部反应等罕见报告。

【禁忌】

对本品有过敏反应者禁用。胃肠道梗阻者禁用。

【注意事项】

本说明中所涉及到的使用剂量均以昂丹司琼计。

肾衰竭病人无需调整剂量、用药次数和给药途径。肝脏功能中度或严重衰竭病人,本品在体内消除能力显著下降,血清半衰期也显著延长,因此用药剂量每天不应超过 8 mg。在化疗前可静脉滴注地塞米松磷酸钠,以缓解病人的不适。不宜用于心功能不全病人。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定。对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿形成期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。然而由于对动物的研究并不完全能够预示人的反应,故不推荐人在怀孕期特别是前三个月内使用本品。实验显示,本品可由哺乳动物乳汁中分泌,故采用本品时暂停母乳喂养。

【儿童用药】

据国外临床研究文献报道,四岁以上儿童可耐受本品。于化疗前静脉滴注 5 mg/m2(按体表面积)的剂量,化疗 12 小时后再继续口服给药,每次 4 mg,每日两次,连服 5 天。为了预防接受全身麻醉手术的儿童患者出现术后恶心和呕吐,应诱导麻醉前,期间或之后用本品以 0.1 mg/kg 的剂量或最大剂量 4 mg,缓解静脉滴注。对于儿童患者已出现的术后恶心,呕吐,可用本品 0.1 mg/kg 或最大 4 mg 的剂量缓慢静脉滴注。

【老年用药】

老年人由于代谢减慢,消除半衰期延长(5 小时),口服生物利用度提高(65%),但无临床意义。65 岁以上,的用药疗程及对药物的耐受性与青年人一样,无须调整剂量及用药途径。

【药物相互作用】

1. 临床应用在预防治疗急性呕吐中,昂丹司琼与地塞米松联用,其功效明显比单用昂丹司琼好得多。

2. 据报道钙拮抗药与异羟基洋地黄毒甙或西咪替丁并用时降压作用也有增强,本药与其他降压药并用时降压作用也有增强的可能,故使用时应注意。

3. 本品不能与其它药物混于同一注射器中使用或同时输入。

【药物过量】

虽有少数病人发生用药过量,对于这方面的资料所知较少。曾有两位病人分别接受了静脉输入本品 84 mg 和 145 mg,得知用药过量后会出现下列现象:视觉障碍、严重便秘、低血压及迷走神经节短暂二级 AV 阻滞。这些现象可得到完全纠正。

对本品无特异的解毒药,当怀疑用药过量时,应适当地采取对症疗法和支持疗法。不推荐用吐根治疗本品用药过量,因为患者会因本品自身具有的止吐作用,而不反应。

【药理毒理】

药理作用:本品是一种选择性的 5-羟色胺 3(5-HT3)受体拮抗剂。其作用机理尚不完全明确。可能是通过拮抗外周迷走神经末梢和中枢化学感受区中的 5-HT3 受体,从而阻断因化疗和手术等因素促进小肠嗜铬细胞释放 5-羟色胺,兴奋迷走传入神经从而导致的呕吐反射。本品选择性较高,无锥体外系反应,过度镇静等副作用。

【药代动力学】

口服盐酸昂丹司琼后,吸收迅速,口服后达峰时间约为 1.5 小时峰浓度约 30 ng/ml。口服本品绝对生物利用度约为 60%。口服和静脉滴注盐酸昂丹司琼的体内代谢情况大致相同。药物消除半衰期约为 3 小时。稳态表现分布容积为 140L。血浆蛋白结合率是 70-80%。主要在肝脏代谢,药物代谢后由粪尿排出,从尿中排出的原形药小于 5%。

【贮藏】

遮光、密闭保存。

【包装】

100 ml 硬质中性玻璃瓶,外套黑色塑料袋。40 瓶/箱、80 瓶/箱、120 瓶/箱。

【有效期】

二年

【批准文号】

国药准字H20030558

【生产企业】

企业名称：安徽国森药业有限公司