盐酸班布特罗胶囊

【药品名称】

通用名称： 盐酸班布特罗胶囊
商品名称：喘安苏
英文名称：Bambuterol Hydrochloride Capsules
汉语拼音：Yansuan Banbuteluo Jiaonang

【成份】

本品主要成份及其化学名称为：本品主要成份是盐酸班布特罗，其化学名为：1-[双-(3'，5'-N，N-二甲氨甲酰氧基)苯基]-2-N叔丁基氨基乙醇盐酸盐。

【性状】

本品为硬胶囊，内容物为白色粒。

【适应症】

支气管哮喘，慢性喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿和其它伴有支气管痉挛的肺部疾病。

【规格】

10mg

【用法用量】

每晚睡前口服一次，成年人初始剂量为10mg，根据临床效果，在用药1～2周后可增加到20mg。
肾功能不全(GFR 50ml/min肾小球滤过率)的病人，初始剂量建议用5.0mg。

【不良反应】

已经发现的副作用有震颤、头痛、强直性肌肉痉挛和心悸等，是口服支气管扩张药物的共有特征。但本药较其它同类药物不良反应为轻，副作用的强度与剂量正性相关，在治疗最初1～2周内大多数副作用自行消失。极少数人可能会出现转氨酶轻度升高及口干、头晕、胃部不适等。

【禁忌】

对本品、特布他林及拟交感胺类药过敏者禁用。

【注意事项】

1.对于患有高血压、心脏病、糖尿病或甲状腺机能亢进症的患者，应慎用。伴有糖尿病的哮喘患者使用本药时应加强血糖控制。
2.肝硬变或某些肝功能不全患者，不宜用本药。
3.患有严重肾功能不全的患者使用本药，初始剂量应适当减少。
4.妊娠、哺乳期妇女及婴幼儿应慎用。
5.与其它拟交感胺类药合用引起加重副作用。
6.不宜与β肾上腺素受体阻滞剂合用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

虽然动物实验中尚未发现该药有致畸作用，但妊娠期的前三个月仍须谨慎用药，另外本品可舒张子宫平滑肌，所以可抑制孕妇的子宫活动能力及分娩。尚未肯定班布特罗或其中间代谢产物是否会经乳汁分泌，但其代谢物特布他林会分泌至乳汁，虽在治疗剂量下不会给婴儿带来不良影响，但哺乳期妇女仍应慎用。

【儿童用药】

12岁以下儿童与小儿的剂量尚未确立，应慎用或遵医嘱。

【老年患者用药】

老年患者需减量或遵医嘱。

【药物相互作用】

盐酸班布特罗可能延长琥珀胆碱的肌肉松弛效果，这是由于盐酸班布特罗可部分抑制胆碱酯酶产生，此抑制作用依赖于剂量并可以完全恢复。

【药物过量】

目前尚未有服用过量的病例报道，从理论上讲，过量有可能导致血中特布他林的浓度升高，可产生头痛、焦虑、强直性肌肉痉挛、心悸、心律不齐等症状，甚至发生血压下降的现象。实验室报道:有时可发生高血糖及乳酸中毒，高剂量的β₂受体激动剂可能会导致体内钾重新分布而引发低血钾，这种情况一般不需特殊处理。
过量的治疗:轻微或中度过量，需减量或停药，待症状缓解后，根据病情再缓慢加量。严重病例，需洗胃，服用活性碳，测定酸碱平衡、血糖及电解质，监测心率及血压，推荐选用对心脏有选择性的β₂受体阻滞剂(如美托洛尔)治疗心律不齐。要注意使用β₂受体阻滞剂须非常谨慎，因其可能诱发支气管痉挛，如果因β₂受体介导的外周血管阻力下降而导致血压下降，可给予血容量扩增剂。

【药理毒理】

药理作用
本品为选择性的β₂受体激动剂-特布他林的前药，口服吸收后在酶的作用下，代谢为特布他林。特布他林主要激活支气管平滑肌的β₂受体，从而使支气管平滑肌松弛。另外，本品还具有抑制肥大细胞释放炎症介质的作用。
毒理研究
重复给药毒性:
Wistar大鼠和Beagle犬分别连续90天经口给予本品剂量达108mg/Kg/日和34.42mg/Kg/日，动物行为、饮食、血液学、血液生化、大体解剖、主要脏器病理组织学检查等均未见毒性反应。
遗传毒性:
Ames试验、CHL细胞染色体畸变试验和NIH小鼠骨髓微核试验的结果均为阴性。
生殖毒性:
本品剂量为180mg/Kg/日，连续经口给予10天，未见wistar孕大鼠出现明显毒性反应，也未见胎仔有明显的外观及内脏、骨骼畸形。

【药代动力学】

文献报道，本品口服后约20%经肠道吸收，不受进食影响。经血浆胆碱酯酶水解和氧化作用代谢为活性物质特布他林，生物利用度约10%，2～6小时达到最高血药浓度，作用可持续24小时，给药4～5天达血药稳态浓度。原药约1/3在肠壁和肝脏中代谢，成为中间代谢物。盐酸班布特罗的血浆半衰期约为13小时，活性代谢物特布他林的血浆半衰期约为17小时。原药及其代谢物，包括特布他林，主要经肾脏排出。

【贮藏】

遮光，密封，置阴凉处保存。

【包装】

药用PVC硬片，药品包装用铝箔，6粒/板，铝塑包装。

【有效期】

三年

【批准文号】

国药准字H20010297

【生产企业】

企业名称：四川蜀乐药业股份有限公司
地址：四川省犍为县玉津镇凤凰路北段
邮政编码：614400
电话：0833-4251376
传真：0833-4254990
网址：http：//www.scmp.gov.cn/shuleyaoye/index.htm