盐酸美沙酮口服溶液

【说明书修订日期】

核准日期：2010年09月30日

【特殊标记】

麻

【药品名称】

通用名称： 盐酸美沙酮口服溶液
英文名称：Methadone Hydrochloride Oral Solution
汉语拼音：Yansuan Meishatong Koufurongye

【成份】

盐酸美沙酮
化学名称为：4，4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮盐酸盐
化学结构式：

分子式：C₂₁H₂₇NO·HCl
分子量：345.91

【性状】

本品为橙黄色的澄明液体；无臭、味苦。

【适应症】

1.本品起效慢、作用时效长，适用于慢性疼痛。但其止痛常不够完全；对急性创伤疼痛常缓不济急，故少用。
2.采用替代递减法，用于各种阿片类药物的戒毒治疗，尤其是用于海洛因依赖；也用于吗啡、阿片、哌替啶、二氢埃托啡等的依赖。

【规格】

(1)10ml:1mg
(2)10ml:2mg
(3)10ml:5mg
(4)10ml:10mg

【用法用量】

口服。成人每次5～10mg，一日10～15mg；极量：一次10mg，一日20mg，或遵医嘱。
脱瘾治疗期，剂量应根据戒断症状严重程度和病人躯体状况及反应而定。开始剂量15～20mg，可酌情加量。剂量换算为1mg美沙酮替代4mg吗啡、2mg海洛因、20mg哌替啶。

【不良反应】

1．不良反应主要有性功能减退，男性服用后精液少，且可有乳腺增生。女性与避孕药同用，可终日迷倦乏力，逾量可逐渐进入昏迷，并出现右束支传导阻滞、心动过速或(和)低血压。
2．亦有眩晕、恶心、呕吐、出汗、嗜睡等，也可引起便秘及药物依赖。

【禁忌】

呼吸功能不全者禁用。

【注意事项】

1.本品为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品管理的有关规定，医院和病室的贮药处均须加锁，处方颜色应于其它药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。
2.本品为阿片或吗啡成瘾者可取的戒断用药，戒断症状轻微，但依赖性显著，所以弊多利少，多采用“美沙酮维持法”。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期间本药能通过胎盘屏障，引起胎儿染色体变异，死胎或未成熟新生儿多，本品成瘾的产妇所分娩的新生儿，常出现延迟的戒断症状，在出生后6～7天才发现，持续6～16天不等，这些新生儿尿内药浓度可10～16倍于血液，又常伴有低血糖，处理上有一定的困难。因此妊娠和分娩其间严格禁用。

【儿童用药】

婴幼儿禁用。

【老年用药】

老年患者用药的安全有效性尚未确立。

【药物相互作用】

苯妥英钠和利福平等能促进肝细胞微粒体酶的活动增强，因而本品在体内的降解代谢加快，用量应相应增加。

【药物过量】

用药过量时，可逐渐进入昏迷，并出现右束支传导阻滞，心动过速或(和)低血压。

【药理毒理】

本品为阿片受体激动剂。其药理作用与吗啡相似，镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用，镇静作用较弱，但重复给药仍可引起明显的镇静作用。其特点为口服有效，抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长，重复给药仍有效。耐受性及成瘾发生较慢，戒断症状略轻，但脱瘾较难。
急性毒性LD₅₀(mg/kg)：小鼠，口服93.7；腹腔31～38.2；静脉17.3～20.9。大鼠，口服95；腹腔24～40。

【药代动力学】

本品口服吸收迅速，30分钟后即可在血中找到，约4小时内达高峰。血浆蛋白结合率87%～90%。主要分布在肝、肺、肾和脾脏。只有小部分进入脑组织。其生物利用度为90%，血浆t_1/2约为7.6小时，治疗血药浓度为0.48～0.85mg/L，致死血药浓度为74mg/L。主要在肝脏代谢，由尿排泄，少量原形从胆汁排泄。酸性尿液可增加其排泄。

【贮藏】

遮光、密闭，在阴凉处保存。

【包装】

管制玻璃口服液瓶装,20支/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

《中国药典》2010年版二部

【批准文号】

(1)国药准字H20083987
(2)国药准字H20083988
(3)国药准字H20083989
(4)国药准字H20083990
麻醉药品生产定点批件号：TD2008-0018

【生产企业】

企业名称：青海制药厂有限公司
生产地址：青海省西宁市城北区祁连路469号
邮政编码：810028
电话号码：0971-5505431
传真号码：0971-5505169
网    址：http:∥www.qhzyjt.com
E-mail:qygs@public.xn.qh.cn
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