盐酸美沙酮片

【说明书修订日期】

核准日期：2007年04月23日
修改日期：2010年10月01日

【特殊标记】

麻

【药品名称】

通用名称： 盐酸美沙酮片
英文名称：Methadone Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Meishatong Pian

【注册商标】

友好

【成份】

1.本品主要成份为：盐酸美沙酮。其化学名称为：4,4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮盐酸盐。
2.化学结构式：

3.分子式：C₂₁H₂₇NO·HCl
4.分子量：345.91

【性状】

本品为白色片。

【适应症】

作用性质与吗啡类似，但作用时间长，适用于慢性、中度至重度剧烈疼痛和剧烈咳嗽病人，主要用于癌症病人镇痛。

【规格】

(1)2.5mg
(2)5mg
(3)10mg

【用法用量】

口服。用量约为吗啡剂量的一半，一般起始剂量成人一次5～10mg，对慢性疼痛患者，随着用药时间延长和耐受的形成，应逐渐增加剂量以达有效镇痛效果，或遵医嘱。

【不良反应】

1.不良反应主要有性功能减退，男性服用后精液少，且可有乳腺增生。女性与避孕药同用，可终日迷倦乏力，逾量可逐渐进入昏迷，并出现右束支传导阻滞、心动过速或(和)低血压。
2.亦有眩晕、恶心、呕吐、出汗、嗜睡等，也可引起便秘及药物依赖。

【禁忌】

呼吸功能不全者禁用。

【注意事项】

1.本品为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例，医院和病室的贮药处均须加锁，处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。
2.本品为阿片或吗啡成瘾者可取的戒断用药，戒断症状轻微，但依赖性显著，所以弊多利少，多采用“美沙酮维持法”。
3.运动员慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期间本药能通过胎盘屏障，引起胎儿染色体变异，死胎和未成熟新生儿多，本药成瘾的产妇所分娩的新生儿，常出现延迟的戒断症状，在出生后6～7天才发现，持续6～17日不等，这些新生儿尿内药浓度，可10～16倍于血液，又常伴有低血糖，处理上有一定的困难。因此妊娠分娩期间严格禁用。

【儿童用药】

婴幼儿禁用。

【老年用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

苯妥英钠和利福平等能促进肝细胞微粒体酶的活动增强，因而本品在体内的降解代谢加快，用量应相应增加。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

本品为阿片受体激动剂。其药理作用与吗啡相似，镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用，镇静作用较弱，但重复给药仍可引起明显的镇静作用。其特点为口服有效，抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长，重复给药仍有效。耐受性及成瘾发生较慢，戒断症状略轻，但脱瘾较难。
急性毒性LD₅₀(mg/kg)：小鼠，口服93.7；腹腔31～38.2；静脉17.3～20.9。大鼠，口服95；腹腔24～40。

【药代动力学】

本品口服吸收迅速，30分钟后即可在血中找到，约4小时内达高峰。血浆蛋白结合率87%～90%。主要分布在肝、肺、肾和脾脏。只有小部分进入脑组织。其生物利用度为90%，血浆T_1/2约为7.6小时，治疗血浓度为0.48～0.85mg/L，致死血药浓度为74mg/L。主要在肝脏代谢，由尿排泄，少量原形从胆汁排泄。酸性尿液可增加其排泄。

【贮藏】

密封保存。

【包装】

铝-铝泡罩包装，每盒6片×1板，每盒10片×1板。

【有效期】

暂定24个月

【执行标准】

《中国药典》2010年版二部

【批准文号】

(1)2.5mg  国药准字H19983219
(2)5mg  国药准字H19983220
(3)10mg  国药准字H19983221
麻醉药品生产定点批件号：TD 2006-0014

【生产企业】

企业名称：天津市中央药业有限公司The Central Pharmaceutical Co.,Ltd.
生产地址：天津市北辰区富锦道1号
邮政编码：300400
售后服务：8008180768(座机拨打)；4006010268