硝酸异山梨酯缓释片

【说明书修订日期】

核准日期：2006年11月02日
修改日期：2016年03月18日

【药品名称】

通用名称： 硝酸异山梨酯缓释片
英文名称：Isosorbide Dinitrate Sustained-release Tablets
汉语拼音：Xiaosuan Yishanlizhi Huanshi Pian

【注册商标】

芬尔优

【成份】

本品主要成份为硝酸异山梨酯。
化学名称：1，4：3，6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯。
化学结构式：

分子式：C₆H₈N₂O₈
分子量：236.14

【性状】

本品为类白色或浅黄色片。

【适应症】

用于冠心病心绞痛的预防；心肌梗死后心绞痛的治疗；与洋地黄类药和(或)利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。

【规格】

20mg

【用法用量】

口服，一次20mg(1片)，每8～12小时给予一次，剂量增减必须经医生允许，应于饭后整片吞服，勿嚼碎服用。

【不良反应】

用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，还可能出现面部潮红、眩晕、体位性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重，罕见虚脱及晕厥。

【禁忌】

1.急性循环衰竭(休克、循环性虚脱)患者禁用。
2.严重低血压(收缩压＜12KPa即90mmHg)；急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下)患者禁用；
3.肥厚梗阻型心肌病患者禁用；
4.缩窄性心包炎或心脏压塞(心包填塞)患者禁用。
5.严重贫血患者禁用。
6.青光眼患者禁用。
7.颅内压增高患者禁用。
8.原发性肺动脉高压患者禁用。
9.对硝基化合物过敏者禁用

【注意事项】

1.低充盈压的急性心急梗死、主动脉或二尖瓣狭窄、体位性低血压、肾功能不全者慎用。
2.不应突然停止用药，以避免反跳现象。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验，故需慎用。

【儿童用药】

儿童用药的安全性及效果均不确定，故不推荐用于儿童。

【老年用药】

老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。

【药物相互作用】

1.与其它血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、抗高血压药、三环抗抑郁药及乙醇合用，可强化本类药物的降血压效应。
2.可加强二氢麦角碱的升压作用。
3.同时使用类固醇类抗炎药可降低本药的疗效。

【药物过量】

与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、心传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡。无特异的拮抗剂可对抗本品的血管扩张作用，用肾上腺素和其他动脉收缩剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静注亚甲蓝1～2mg/kg。

【药理毒理】

1.药理：硝酸异山梨酯(ISDN)主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯(ISMN)，后者释放氧化氮(NO)，NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左心室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。
2.毒理：动物实验未观察到致癌和致突变现象。

【药代动力学】

本品口服吸收完全，30分钟起效，1小时后血药浓度达峰值。主要在肝脏代谢，口服首过效应明显，平均生物利用度约25%。分布容积为2～4L/kg，经酶脱硝后生成2-单硝酸酯(15%～25%)和5-单硝酸酯(75%～85%)，两者均有生物活性。5-单硝酸酯的活性更强，半衰期(t_1/2)为5小时，在血清中脱硝后形成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%)，由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原形排出，粪便中排出＜1%。5-单硝酸酯的代谢产物均无扩血管作用。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

口服固体药用高密度聚乙烯瓶包装，30片/瓶；聚氯乙烯固体药用硬片/药品包装用铝箔包装，15片/板，2板/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

WS-10001-(HD-0676)-2002

【批准文号】

国药准字H42022359

【生产企业】

企业名称：华中药业股份有限公司
生产地址：湖北省襄阳市岘山路118号
邮政编码：441002
电话：(0710)3150944  (0710)3150386
传真：(0710)3150921