注射用硝酸异山梨酯

【说明书修订日期】

核准日期：

【警告】

警示语：已知对硝酸盐过敏的病人禁用；心源性休克的病人禁用；循环衰竭及严重低血压的病人禁用；有明显贫血、头部创伤、脑出血、严重低血压或低血容量的病人禁用；青光眼患者禁用。

【药品名称】

通用名称： 注射用硝酸异山梨酯
商品名称：卫昕平
英文名称：Isosorbide Dinitrate for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Xiaosuan Yishanlizhi

【成份】

本品主要成份为硝酸异山梨酯。
化学名称:1，4:3，6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯
化学结构式:

分子式:C₆H₈N₂O₈
分子量:236.14
辅料为:枸橼酸钠、聚乙二醇600、甘露醇

【性状】

本品为白色或类白色的冻干块状物或粉末。

【适应症】

适用于急性心梗后继发左心室衰竭，各种不同病因所致左心室衰竭及严重或不稳定型心绞痛。

【规格】

10mg

【用法用量】

剂量  剂量需根据病人的反应而调节，正常剂量为每小时2-7毫克硝酸异山梨酯，但需要时亦可增加至每小时10毫克。
推荐浓度  将50毫克注射用硝酸异山梨酯与适当输液如氯化钠注射液或葡萄糖注射液混合总量至500毫升，其浓度为100μg/ml。
因减低液体摄入量而需要较高浓度，可用100毫克注射用硝酸异山梨酯与输注液混合总量至500毫升，其浓度为200μg/ml。
本品打开后应立即加入输注液中，混合时应在无菌条件下操作。
静脉滴注开始剂量为30μg/分，观察0.5-1小时，如无不良反应可将剂量加倍。每日一次，10天为一疗程。
注射用硝酸异山梨酯剂量表
推荐浓度

1毫升≡60微滴≡20标准滴
此剂量表显示输注液要达到指定mg/hr的流速。
与适当稀释液如氯化钠注射液或葡萄糖注射液等混合后用于静脉滴注并利用输液装置或输液泵点滴。用药期间，必须密切监察病人脉搏及血压。

【不良反应】

1、与其他硝酸类药物一样，在使用本品过程中会出现头痛、恶心及心动过速等症状。2、因体循环动脉压明显下降，可引起脑供血不足及冠脉灌注减少的情况，但临床经验显示上述情况并不常见，这与本品对静脉系统的血管扩张作用强于对动脉系统的作用是一致的。

【禁忌】

1、已知对硝酸盐过敏的病人。2、心源性休克（除非能够维持适当的舒张压，例如合并应用增强心肌收缩力的药物）。3、循环衰竭及严重低血压的病人。4、有明显贫血、头部创伤、脑出血、严重低血压或低血容量的病人。5、合并使用西地那非（sildenafil，商品名VIAGRA○R伟哥）。因西地那非可明显增强硝酸异山梨酯的降血压作用。6、青光眼患者。

【注意事项】

1、应用本品时必须密切监察脉搏及血压，以便及时调整剂量。2、下列情况慎用：近期心肌梗塞、肥厚梗阻型心肌病、甲状腺功能低下、营养不良、严重肝脏、严重肾脏疾病或低温的病人。3、用药期间宜保持卧位，站起时应缓慢，以防突发体位性低血压。4、长期连续用药可产生耐受性，故不宜长期连续用药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品用于孕妇及哺乳期妇女的安全性尚未建立，故只有在医师认为应用本品利大于弊时才能使用。

【儿童用药】

本品用于儿童的安全、有效性尚未建立。

【老年用药】

同一般患者一样，根据对药物的反应调整剂量。

【药物相互作用】

本品可能会增强其它抗高血压药物的降压疗效。
本品可能会增强酒精的某些效应。
同时服用一氧化二氮供体，如本品中的活性成分和西地那非（sildenafil，商品名VIAGRA○R伟哥）可明显增强本品的降压作用。

【药物过量】

如收缩压下降至＜90mmHg和心率较给药前增加＞10%，可考虑停药。如出现持续性低血压，应采取适当措施升高血压，如抬高下肢或使用升压药。

【药理毒理】

硝酸异山梨酯主要的药理作用为松驰血管平滑肌，继而引起外周动脉和静脉扩张，对静脉血管的扩张作用较强。静脉扩张可促进外周血液聚集减少静脉回流，使心室舒张末压和肺毛细血管楔压降低（前负荷）。松弛小动脉平滑肌，可降低系统血管阻力，动脉收缩压和平均动脉压（后负荷）。硝酸异山梨酯还可扩张冠状动脉。
动物试验结果显示硝酸异山梨酯对生殖和妊娠无影响。对其致癌性尚无长期性研究。

【药代动力学】

由于本品经静脉给药，故无首过代谢作用。硝酸异山梨酯在体内的半衰期为1小时，它主要经肝脏代谢为5-单硝酸异山梨酯（75-85%）和2-单硝酸异山梨酯（15-25%）。此两种代谢物均有生物活性，特别是5-单硝酸异山梨酯，其半衰期约为5小时，2-单硝酸异山梨酯的半衰期约为2小时。代谢产物主要经肾脏排泄。5-单硝酸异山梨酯和2-单硝酸异山梨酯的消除半衰期分别为5.1小时、3.2小时。

【贮藏】

遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

【包装】

低硼硅玻璃管制注射剂瓶，10瓶/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

YBH11742004

【批准文号】

国药准字H20041121

【生产企业】

企业名称：哈尔滨三联药业有限公司
生产地址：哈尔滨市利民经济开发区北京路
邮政编码：150025
电话号码：0451-57355668
传真号码：0451-57354698
网    址：www.sanlian-pharm.com