硝酸异山梨酯缓释胶囊

【说明书修订日期】

核准日期：2007年03月09日
修改日期：2008年03月25日
          2009年07月01日
          2010年10月01日
          2011年05月10日
          2015年06月25日
          2015年12月01日

【药品名称】

通用名称： 硝酸异山梨酯缓释胶囊
商品名称：ANGIOLONG 安其伦
英文名称：Isosorbide Dinitrate Sustained-release Capsules
汉语拼音：Xiaosuan Yishanlizhi Huanshi Jiaonang

【成份】

化学名称：1，4：3，6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯。
化学结构式：

分子式：C₆H₈N₂O₈
分子量：236.14

【性状】

本品为硬胶囊，内容物为白色至淡黄色小丸。

【适应症】

预防和治疗冠状动脉疾病所致的心绞痛。

【规格】

20mg

【用法用量】

因存在个体差异，请遵医嘱用药。成人，每次20-40mg，每日1-2次。

【不良反应】

用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重，罕见虚脱及晕厥。

【禁忌】

急性循环衰竭(休克、循环性虚脱)；严重低血压(收缩压＜90mmHg)；急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下)；肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；原发性肺动脉高压；对硝基化合物过敏者；对硝酸异山梨酯或本品任何成分过敏者。

【注意事项】

低充盈压的急性心急梗死、主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内压增高者慎用。不应突然停止用药，以避免反跳现象。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，但除非确有必要方可用于孕妇。不清楚ISDN是否经乳汁排泌，由于许多药物有此特性，故哺乳期妇女应慎用。

【儿童用药】

儿童用药的安全性及效果均不确定。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

与其它血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、降压药、三环抗抑郁药及酒精合用，可增强本类药物的降血压效应。可加强二氢麦角碱的升压作用。同时使用类固醇抗炎药可降低本药的疗效。

【药物过量】

与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡。无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用，用肾上腺素和其它动脉收缩剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静注亚甲蓝1～2mg/kg。

【药理毒理】

药理学：
    硝酸异山梨酯(ISDN)主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯(ISMN)，后者释放氧化氮(NO)，NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。
毒理学：
    动物实验未观察到致癌和致突变现象。

【药代动力学】

本品口服吸收完全，有明显的肝脏首过效应，在肝脏代谢后生成具有活性的中间代谢物2-单硝基异山梨酯和5-单硝基异山梨酯，经肾排泄。
12名健康受试者，单次服用本品40mg后，T_max为3.33±0.65小时，C_max为23.64±6.16ng/ml，t_1/2为8.23±0.96小时。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

直接接触药品的包装材料：药用铝管、聚氯乙烯固体药用硬片
包装规格：10粒/板/盒；2×10粒/板/盒；4×10粒/板/盒

【有效期】

36个月。

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

20mg 国药准字H19990008

【生产企业】

企业名称：上海爱的发制药有限公司
生产地址：上海市青浦区徐泾318国道16号桥南首前云路278号地块
邮政编码：201702
电话号码：(021)59898898  (021)62375707
传真号码：(021)59898195  (021)62375708
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