硫辛酸片

【说明书修订日期】

核准日期：2010年10月19日
修改日期：2011年06月29日

【药品名称】

通用名称： 硫辛酸片
英文名称：Thioctic Acid Tablets
汉语拼音：Liuxinsuan Pian

【成份】

本品主要成份为：硫辛酸。
化学名称：(RS)-5-[3-(1,2-二硫杂环戊烷)]戊酸。
化学结构式：

分子式：C₈H₁₄O₂S₂
分子量：206.33

【性状】

本品为淡黄色至黄色片，有特殊臭味。

【适应症】

治疗糖尿病多发性周围神经病变。

【规格】

0.3g。

【用法用量】

口服，每日一次，每次0.6g(两片)，早餐前半小时服用。对于较严重的症状，建议起始先采用注射治疗。由于糖尿病周围神经病变是慢性疾病，一般需长期服用，具体使用时间由医生根据个体特点决定。

【不良反应】

本品的不良反应如下：
胃肠道系统：非常罕见(＜1/10,000)：恶心、呕吐、胃肠疼痛和腹泻。
过敏反应：非常罕见(＜1/10,000)：皮肤过敏反应如皮疹、荨麻疹和搔痒。
神经系统：非常罕见(＜1/10,000)：味觉改变或异常。
全身反应：非常罕见(＜1/10,000)：由于糖利用的改善，少数病例中出现血糖降低。此时低血糖的症状有眩晕、出汗、头痛和视物异常。
如发生上述一项症状，应立即停药，并通知医生，医生会根据程度决定是否继续用药。过敏症状一出现，即应停药并通知医生。如发生任何上述未提及的不良反应，请通知医生或药师。

【禁忌】

对于本品及其他处方组成过敏者禁用。

【注意事项】

(1)食物会影响本品的吸收，因此应将硫辛酸和食物分开服用；
(2)长期饮酒是神经病变发生、发展的重要危险因素，可影响本品治疗的成功率，因此建议糖尿病周围神经病变患者尽可能戒酒，无治疗期间内也如此；
(3)由于补充一定的硫辛酸可以降低血糖浓度，因此对于那些带有糖尿病和偏头痛耐受不良者要谨慎。有必要的话，为避免出现低血糖，要进行血糖监控和将血糖药物的剂量调整。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

只有在谨慎评估利益－风险后，本品才能用于妊娠或哺乳期妇女。生殖毒理学未提示对生育力及胚胎早期发育的影响，胚胎毒性效应不明显，目前有关硫辛酸进入母乳的途径尚未知。因此妊娠和哺乳期妇女只有在医生强烈建议时才能使用本品。

【儿童用药】

儿童患者用药的安全有效性尚未确立。

【老年用药】

老年患者用药的安全有效性尚未确立。

【药物相互作用】

1.与本品同服，顺铂的疗效会降低。
2.硫辛酸是金属螯合剂，因此尤其注意不要与金属成份同服(如铁制剂、镁制剂，牛奶中因含钙成份也不要同服)。如早餐前半小时服用本品，午餐或晚餐时可服用铁和镁制剂。
3.硫辛酸可能增强胰岛素和口服降糖药的降糖效果，因此建议定期监测血糖，特别是开始服用本品时。某些患者中为避免低血糖症状的发生，甚至有必要减少胰岛素和口服降糖药的剂量。

【药物过量】

已有报道，意外或自杀式饮酒，同时口服大剂量硫辛酸后，可出现严重的中毒症状甚至致命性后果。中毒早期可能表现为烦躁、坐立不安或意识模糊，后期伴发全身惊厥及乳酸性酸中毒。此外，大剂量硫辛酸的中毒表现为低血糖、休克、横纹肌溶解、溶血、弥漫性血管内凝血(DIC)、骨髓抑制和多脏器衰竭。
中毒时治疗措施：如果怀疑硫辛酸轻度中毒(如成年人＞6g、儿童＞50mg/kg体重)，应立即入院并开始实施中毒的一般治疗措施(如催吐、洗胃、活性炭吸附等)；全身惊厥、乳酸性酸中毒和其他致命性后果的处理应以强化治疗和全身治疗为中心，目前，血液透析、血液灌注或过滤技术对加速硫辛酸排泄的益处尚不明确。

【药理毒理】

药理作用
硫辛酸为B族维生素，是丙酮酸脱氢酶系和α―酮戊二酸脱氢酶系的辅酶。离体试验显示，硫辛酸可以降低神经组织的脂质氧化，可抑制蛋白质糖基化作用，抑制醛糖还原酶。在体内，硫辛酸具有抗氧化作用，参与谷胱甘肽及辅酶Q10等抗氧化剂再循环。硫辛酸能螯合某些金属离子(如铜、锰、锌)。
毒理研究
生殖毒性试验中，在器官形成期ICR小鼠皮下注射给予硫辛酸16～64mg/kg，SD大鼠皮下注射给予硫辛酸8～32mg/kg，未见致畸作用。

【药代动力学】

口服本品后，硫辛酸可快速吸收。由于组织分布快，血浆半衰期约为25分钟，口服0.6g硫辛酸后半小时即可达最大血浆浓度约4μg/ml。动物试验(大鼠、狗)中，放射性标记表明肾脏为主要清除途径，占80―90%，主要以代谢物形式存在。即使在人体中，也只有少量原型药物从尿液中回收。生物转化主要为侧链氧化变短(β-氧化)和/或相应的巯基甲基化。

【贮藏】

遮光，密封，凉暗处(不超过20℃)保存。

【包装】

铝塑包装。6片×1板/盒，12片×1板/盒；
双铝包装。6片×1板/盒，6片×2板/盒，12片×1板/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

YBH06792010

【批准文号】

国药准字H20100152

【生产企业】

企业名称：山东齐都药业有限公司
生产地址：淄博市临淄区宏达路17号
邮政编码：255400
电话号码：0533-7150888  7181600
传真号码：0533-7186426  7181635
网址：http：//www.qidu–pharma.com