硫辛酸注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2009年02月18日

【药品名称】

通用名称： 硫辛酸注射液
英文名称：Thioctic Acid for Injection
汉语拼音：Liuxinsuan Zhusheye

【成份】

本品主要成份为硫辛酸，其化学名称为:(±)-5-[3′-(1′，2′-二硫杂环戊烷)]-戊酸。
化学结构式:

分子式:C₈H₁₁O₂S₂
分子量:206.33
辅料为亚硫酸钠、氨丁三醇、注射用水。

【性状】

本品为黄绿色的澄明液体。

【适应症】

糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。

【规格】

12ml：0.3g

【用法用量】

本品用于静脉注射。静脉注射应缓慢，最大速度为每分钟50mg硫辛酸（相当于2ml的本注射液）。用于肌肉注射，每个注射部位硫酸锌用量不得超过50mg（相当于2ml的本注射液）。如需大剂量给药，可按每个注射部位最大注射量2ml，分数个不同部位给药。本品也可加入生理盐水静脉滴注，如250～500mg硫辛酸即相当于10～20ml本注射液加至100-250ml生理盐水中，静脉滴注时间约30分钟。
除非有特别医嘱，对严重糖尿病周围神经病变引起的感觉异常患者，可用静脉滴注给药，每天300—600mg，约相当于本品12～24ml。2～4周为一疗程。
维持治疗可采用每天口服硫辛酸固体制剂200～300mg，分二至三次服用。

【不良反应】

静脉滴注过快偶可出现头胀和呼吸困难，但可自行缓解。极个别患者使用本品后，出现抽搐、复视、紫癫以及由于血小板功能异常引起的出血倾向。
肌肉注射偶可在注射部位出现局部变态反应，表现为荨麻疹或湿疹，也可能出现全身变态反应，严重者可发生休克。若发生休克，医护人员应及时抢救。
有极个别对本品中的苯甲醇过敏的病例报告。

【禁忌】

对本品过敏者。

【注意事项】

配好的输液用铝箔包裹避光，6小时内保持稳定。本品不能与葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能与硫基或二硫键起反应的溶液配伍使用。在治疗糖尿病周围神经病变的同时。对糖尿病本身的控制也是必需的。由于活性成份对光敏感，因此应在使用前将安瓿从盒内取出。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠及哺乳期妇女不应使用本品。

【儿童用药】

因无可用的临床经验，本品不可用于儿童和青少年。

【老年用药】

临床上无需特别调整使用剂量。

【药物相互作用】

本品可能抑制顺铂的疗效。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

离体试验示本品可以降低神经组织的脂质氧化现象，本品可能阻止蛋白质的糖基化作用；且可抑制醛糖还原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖转化成为山梨醇，所以硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神经病变。硫辛酸无论在水溶性基质中或脂溶性基质中均为强力抗氧化剂。无论是硫辛酸或其还原形态的双氢硫辛酸均能发挥抗氧化作用。它们能够直接或间接地促使体内维生素C及维生素E的再生作用。研究表明，硫辛酸可增加细胞内谷胱甘肽及辅酶Q₁₀的水平。硫辛酸可以螯合某些金属离子(如铜、锰、锌)形成稳定螯合体。在动物模型中，证明可以保护砷中毒并可以减轻铬中毒后的肝毒性。离体试验中，亦发现可由肾切片中螯合汞离子。本品在临床应用剂量范围内安全。LD₅₀：狗口服时为400～500mg/kg；对于严重缺乏维生素B₁的大鼠，腹腔注射动物实验中发现20mg/kg可致命。目前并无足够试验资料保证孕妇使用安全。临床上副反应不多见，在有记录的副反应中，主要是皮肤过敏现象，此时应停止用药。

【药代动力学】

硫辛酸可为人体自行合成。硫辛酸进入人体后(注射或口服)易在许多身体组织中还原成为双氢硫辛酸。硫辛酸或双氢硫辛酸无论在细胞内或细胞外均能发挥其药理作用。

【贮藏】

密闭，阴凉处（不超过20℃），避光保存。

【包装】

安瓿瓶，4支/盒,6支/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

YBH02512009

【批准文号】

国药准字H20093235

【生产企业】

企业名称：南京新百药业有限公司
生产地址：南京经济技术开发区新港大道68号
邮政编码：210038
电话号码：025-85803559
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