注射用硫辛酸

【说明书修订日期】

核准日期：2008年09月01日
修改日期：2011年08月19日
修改日期：2017年03月13日

【药品名称】

通用名称： 注射用硫辛酸
英文名称：Thioctic Acid for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Liuxinsuan

【注册商标】

丹沅

【成份】

本品主要成份为硫辛酸，其化学名称为：1，2-二噻戊烷-3-戊酸，其结构式为：

分子式：C₈H₁₄O₂S₂
分子量：206.33
辅料：甘露醇、磷酸氢二钠、氢氧化钠。

【性状】

本品为淡黄色疏松块状物或粉末。

【适应症】

糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。

【规格】

0.15g

【用法用量】

本品可用于静脉注射或肌肉注射。静脉注射应缓慢，最大速度为每分钟50mg硫辛酸。用于肌内注射，每个注射部位硫辛酸用量不得超过50mg。如需大剂量给药，每个注射部位最大注射量50mg，分数个不同部位给药。本品也可加入生理盐水静脉滴注，如250～500mg硫辛酸加入到100～250ml生理盐水中，静脉滴注时间约30分钟。除非有特别医嘱，对严重的糖尿病周围神经病变引起的感觉异常的患者，可用静脉滴注给药，每天300～600mg，2～4周为一疗程。

【不良反应】

1.静脉滴注过快偶可出现头胀和呼吸困难，但可自行缓解，极个别患者使用本品后，出现抽搐、复视、紫癫以及由于血小板功能异常引起的出血倾向。
2.肌内注射偶可在注射部位出现局部变态反应，表现为荨麻疹或湿疹，也可能出现全身变态反应，严重者可发生休克，若发生休克，医护人员应及时抢救。

【禁忌】

对本品过敏者。

【注意事项】

配好的输液，用铝铂纸包裹避光，6小时内保持稳定。本品不能与葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能与硫基或二硫键起反应的溶液配伍使用。在治疗糖尿病周围神经病变的同时，对糖尿病本身的控制也是必需的。由于活性成份对光敏感，应在使用前将低硼硅玻璃管制注射剂瓶从盒内取出。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠及哺乳期妇女不应使用本品。

【儿童用药】

儿童和少年应排除在治疗之外，因为还没有经过临床验证。

【老年用药】

临床上无需特别调整使用剂量。

【药物相互作用】

1.本品可能抑制顺铂的疗效。
2.本品可能加强胰岛素和口服抗糖尿病药物的降血糖效果。因此有必要严密监测血糖水平，特别是在刚开始应用本品时。为避免低血糖，某些患者可能需要在医生的指导下减少胰岛素或口服降血糖药的用量。

【药物过量】

迄今尚未见硫辛酸中毒特征的报道，也未见可能出现的中毒症状的药理学描述。

【药理毒理】

离体试验显示本品可以降低神经组织的脂质氧化现象，本品可能阻止蛋白质的糖基化作用；且可抑制醛糖还原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖转化成为山梨醇。所以硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神经病变。
硫辛酸无论在水溶性基质中或油溶性基质中均为强力抗氧化剂。无论是硫辛酸或其还原形态的双氢硫辛酸均能发挥抗氧化作用。它们能够直接或间接地促使维生素C及维生素E的再生作用。研究表明，硫辛酸可增加细胞内谷胱甘肽及辅酶Q₁₀的水平。
硫辛酸可以螯合某些金属离子(如铜、锰、锌)形成稳定螯合体。在动物模型中，证明可以保护砷中毒并可以减轻铬中毒后的肝毒性。离体试验中，亦发现可由肾切片中螯合汞离子。
本品在临床应用剂量范围内安全。LD₅₀于狗口服时为400～500mg/kg；对于严重缺乏维生素B₁的大鼠，腹腔注射动物实验中发现20mg/kg可致命。目前并无足够试验资料保证孕妇使用安全。临床上副反应不多见，在有记录的副反应中，主要是皮肤过敏现象，此时应停止用药。

【药代动力学】

硫辛酸可为人体自行合成，硫辛酸进入人体后(注射或口服)易在许多身体组织中还原为双氢硫辛酸，硫辛酸或双氢硫辛酸无论在细胞内或细胞外均能发挥其药理作用。

【贮藏】

密闭，在暗凉处(避光并不超过20℃)保存。

【包装】

低硼硅玻璃管制注射剂瓶，4支/盒。

【有效期】

18个月。

【执行标准】

YBH09472008

【批准文号】

国药准字H20080522

【生产企业】

企业名称：福安药业集团烟台只楚药业有限公司
地址：山东省烟台市芝罘区烟福路1号
邮政编码：264002
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