碘美普尔注射液

药品说明书

【说明书修订日期】

核准日期:2006年12月22日
修改日期:2007年2月16日、2008年5月9日、2008年8月11日、2008年10月13日、2009年2月17日、2010年1月20日、2011年6月13日、2015年10月21日、2016年9月20日、2017年5月19日

【药品名称】

通用名称: 美普尔注射液
英文名称:Iomeprol Injection
汉语拼音:Dian Mei Pu Er Zhu She Ye

【成份】

本品主要成份为美普尔,其化学名称为:N,N’-二-(2,3-二羟丙基)-5-[(羟乙酰基)-甲氨基]-2,4,6-三基-1,3-苯二羧基胺
化学结构式:

分子式:C17H22I3N3O8
分子量:777.09
本品的辅料包括氨基丁三醇、盐酸(调节pH)、氢(调节pH)和注射用水

【性状】

本品为无色澄明液体。

【适应症】

250mg I/ml美普尔注射液      静脉尿路造影(成人和儿童)、外周静脉造影、CT(脑和躯干)、静脉和动脉DSA、脊髓造影。
300mg I/ml美普尔注射液      静脉尿路造影(成人和儿童)、外周静脉造影、CT(脑和躯干)、海绵体造影、静脉DSA、常规血管造影、动脉DSA、心血管造影(成人和儿童)、常规选择性冠状动脉造影、介入性冠状动脉造影、ERCP、关节造影、子宫输卵管造影、瘘管造影、椎间盘造影、乳管造影、胆管造影、泪囊造影、涎管造影、逆行尿道造影、逆行肾盂输尿管造影、脊髓造影。
400mg I/ml美普尔注射液      静脉尿路造影(成人,包括肾脏损害或糖尿病患者)、CT(躯干)、常规血管造影、动脉DSA、心血管造影(成人和儿童)、常规选择性冠状动脉造影、介入性冠状动脉造影、瘘管造影、乳管造影、泪囊造影、涎管造影。
CT:计算机体层摄影
DSA:数字减影血管造影
ERCP:内镜下逆行胰胆管造影

【规格】

1.50ml:12.5g(I)
2.200ml:50g(I)
3.50ml:15g(I)
4.100ml:30g(I)
5.200ml:60g(I)
6.50ml:20g(I)
7.75ml:30g(I)
8.100ml:40g(I)
9.200ml:80g(I)

【用法用量】

给药剂量和速度根据临床问题、采用的技术、检查的身体部位、使用的设备、以及年龄、体重、心输出量和患者临床状况而有所不同。
美普尔注射液具有不同的剂量和包装,供专业医护人员根据检查类型选择最适合的规格。
适应症 制剂 推荐剂量
  mg(I)/ml  
静脉尿路造影 250,300,400 成人:50-150ml
新生儿:3-4.8ml/kg
婴儿:2.5-4ml/kg(<1岁)
儿童:1-2.5ml/kg(≥1岁)
外周静脉造影 250,300 成人:10-100ml。必要时重复;剂量通常不得超过250ml。单次注射用量取决于检查部位(上肢10-50ml;下肢50-100ml)
CT 250,300 成人:50-200ml
儿童:根据体重和年龄
躯干CT 250,300,400 成人:100-200ml
儿童:根据体重和年龄
海绵体造影 300 成人:最高100ml
静脉DSA 250,300,400 成人:100-250ml
儿童:根据体重和年龄
常规血管造影
上肢动脉造影 300 成人:剂量通常不得超过250ml。单次注射用量取决于检查部位
盆腔和下肢动脉造影 300,400 成人:剂量通常不得超过250ml。单次注射用量取决于检查部位
腹部动脉造影 300,400 成人:剂量通常不得超过250ml。单次注射用量取决于检查部位
降主动脉造影 300 成人:剂量通常不得超过250ml。单次注射用量取决于检查部位
肺血管造影 300,400 成人:最高170ml
脑血管造影 300 成人:最高100ml
儿科动脉造影 300 儿童:最高130ml,根据体重和年龄
介入性血管造影 300,400 成人:剂量通常不得超过250ml。单次注射用量取决于检查部位
儿童:根据体重和年龄
动脉DSA
脑血管造影 300 成人:用于全面观察时30-60ml;用于选择性注射时5-10ml
儿童:根据体重和年龄
胸部 300 成人:用于主动脉时20-25ml,必要时重复;用于支气管动脉时20ml
主动脉弓 300 成人:通常不得超过350ml
腹部 250,300 成人:通常不得超过350ml
主动脉造影 300 成人:通常不得超过350ml
经腰部主动脉造影 300 成人:剂量通常不得超过250ml。单次注射用量取决于检查部位
外周动脉造影 250,300 成人:用于选择性注射时5-10ml,最高250ml儿童:根据体重和年龄
介入性 300 成人:用于选择性注射时10-30ml,最高250ml
儿童:根据体重和年龄
心血管造影 300,400 成人:剂量通常不得超过250ml。单次注射用量取决于检查部位
儿童:3-5ml/kg
常规选择性冠状动脉造影 300,400 成人:每支动脉4-10ml,必要时重复
介入性冠状动脉造影 300,400 成人:每支动脉4-10ml,必要时重复
其它诊断检查
ERCP 300 成人:最高100ml
关节造影 300 成人:每次注射最高10ml
子宫输卵管造影 300 成人:最高35ml
瘘管造影 300,400 成人:最高100ml
椎间盘造影 300 成人:最高4ml
乳管造影 300,400 成人:每次注射0.15-1.2ml
泪囊造影 300,400 成人:每次注射2.5-8ml
涎管造影 300,400 成人:每次注射1-3ml
胆管造影 300 成人:最高60ml
逆行尿道造影 300 成人:20-100ml
逆行肾盂输尿管造影 300 成人:每次注射10-20ml
脊髓造影 250
300
成人:10-18ml
8-15ml
用于鞘内注射时总量不能超过
4500mg I,浓度不能高于300mg I/ml
使用注意事项:
    当药液变色或有可见微粒时请不要使用。
    美普尔注射液应在使用前才用注射器抽吸,不能与任何其它药物混合。
    建议注射前将药瓶温热至体温温度。
    使用前,需检查本品确保容器和瓶盖未破损。必须在无菌条件下使用无菌注射器从瓶中抽取对比剂溶液。
    血管内注射和/或采用导管和导丝注射都必须在无菌条件下进行。
    如果未使用一次性设备,必须特别注意防止痕量洗涤剂残留污染。
    请遵守上述血管内注射的一般注意事项。
    瓶装对比剂溶液不适用于抽取多份剂量。橡胶塞不得刺穿超过一次。采用注射器针头刺穿橡胶塞并抽取对比剂。药瓶中剩余的未使用对比剂必须和连接管一起丢弃。
    美普尔注射液与其它的含对比剂相同,可能与含铜的属表面发生反应(如黄铜),因此应避免使用产品会与这类属表面直接接触的仪器。

【不良反应】

使用含对比剂可引起不良反应,一般为轻至中度且为一过性的,但是也曾有重度和危及生命反应甚至有时导致死亡的病例报告。
血管注射对比剂后,多数不良反应在几分钟内即可出现,但也有迟发的通常是皮肤过敏反应,多出现在药物注射后的2—3天。
鞘内注射后,不良反应多出现在检查完成后的几小时内(3-6小时),因为对比剂需要经脑脊液循环从给药部位分布至血管内腔。体腔注射后,多数不良反应也发生在数小时后,这是由于对比剂从注射部位吸收缓慢。
过敏反应(过敏样反应/高敏反应)可以表现为各种各样的症状,但很少在一个患者身上出现所有症状。通常在1到15分钟内(但罕有2小时后发生),患者主诉感觉异样、焦虑、潮红、热感、出汗增加、头晕、流泪增加、鼻炎、心悸、感觉异常、瘙痒、头部跳痛、咽喉痛和咽喉发紧、吞咽困难、咳嗽、打喷嚏、荨麻疹、红斑、轻度局部水肿或血管水肿,和因舌及喉水肿和/或喉痉挛而导致呼吸困难,表现为喘鸣和支气管痉挛。
恶心、呕吐、腹痛和腹泻不常见。
这些反应的发生与所给剂量及给药途径无关,也可能是循环性衰竭的最初表现。
出现不良反应后必须立即停止给药,如果需要应紧急通过静脉通路给予对症治疗。
重度累及心血管系统的不良反应,例如血管扩张,伴有明显的低血压、心动过速、紫绀、意识丧失,甚至发展为呼吸和/或心跳骤停而导致死亡。这些反应可能发生很快,需要立即采取全面积极的心肺复苏治疗。
初期循环性衰竭可作为唯一和/或首发表征出现,不伴有呼吸系统症状或以上所列举的其它体征或症状。
美普尔的不良反应按发生频率顺序列出如下:
常见(每10例中发生不超过1例)
·苍白和热感;
不常见(每100例中发生不超过1例)
·头晕、头痛
·高血压
·呼吸困难、鼻塞;
·呕吐、恶心;
·红斑、荨麻疹、风团和瘙痒;
·肌肉痉挛;
·胸痛、注射部位热感和疼痛。
罕见(每1000例中发生不超过1例)
·先兆昏厥;
·心动过缓和心动过速、期外收缩;
·低血压;
·皮疹;
·背痛;
·肾功能不全、少尿、蛋白尿;
·乏力、肌肉僵硬、寒战、发热;
·血液肾功能检查指标升高(血肌酐)。
不详(基于现有数据无法确定发生频率)
·血小板减少;
·过敏样反应(以心血管、呼吸和皮肤的症状为特征)/过敏反应
·厌食;
·焦虑、意识模糊状态、昏迷;
·瘫痪、麻痹;
·记忆缺失;
·一过性脑缺血发作、脑血管异常、脑病;
·脑水肿、昏厥;
·癫痫发作、意识丧失、构音困难、四肢麻木(感觉异常)、嗜睡、味觉异常;
·嗅觉异常、震颤、失语;
·一过性失明、视觉障碍、结膜炎、流泪增加、闪光幻觉;
·心脏骤停、心肌梗塞、心力衰竭心绞痛
·心律失常、室颤或房颤、房室传导阻滞;
·紫绀、心血管衰竭或休克
·血管扩张、潮热、潮红;
·呼吸骤停、急性呼吸窘迫综合征、肺水肿、喉水肿或咽水肿、支气管痉挛、哮喘
·缺、喘鸣、咳嗽、过度换气;
·咽部或喉部不适、鼻炎、发声困难;
·腹泻、腹痛、唾液分泌过多、吞咽困难、唾液腺肿大;
·血管性水肿、出汗增加、冷汗、皮疹(Stevens-Johnson综合征,中毒性表皮坏死松解症、红斑);
·肾功能减退(肾损伤、急性肾损伤);
·注射部位反应、不适、局部发冷、水肿、疲倦;
·心电图异常、肝功能检查结果改变、血尿素升高。
据报道,冠状动脉血栓形成和冠状动脉栓塞是冠状动脉导管检查的并发症。
动脉内注射对比剂时,特别是在冠状动脉和脑血管造影后,曾观察到血管痉挛和继发缺血,通常与这些检查的操作相关,可能由于导管头刺激或导管压力过高引发。
鞘内注射美普尔后最常报告的不良反应如下:
·十分常见:头痛
·常见:头晕、高血压、恶心、呕吐、背痛、四肢疼痛和注射部位反应。
·不常见:意识丧失、轻瘫,麻木(感觉异常)、感觉减退、嗜睡、低血压、潮红、出汗增加、瘙痒、肌肉僵硬、颈痛,热感和发热。
·不详:过敏反应、癫痫、皮疹。
体腔注射
ERCP后较常见淀粉酶水平增高极其罕见病例报道胰腺炎关节造影和瘘管造影病例发生的不良反应通常表现为对已有组织炎症的叠加刺激。
全身性过敏反应极少见,通常较轻微且多为皮肤反应。但不排除发生重度过敏样反应的可能性。
如其它含对比剂一样,在子宫输卵管造影后有可能会发生盆腔疼痛或不适。
儿童患者的副作用
儿童患者中观察到的不良反应与成人患者相同。
未见儿童患者鞘内注射美普尔后报告不良反应。

【禁忌】

已知对美普尔或其任何辅料过敏。
子宫输卵管造影
当怀疑或确定为妊娠时,以及在急性炎症期间,禁忌对女性生殖器官进行放射学检查。
禁止鞘内同时注射皮质类固醇和美普尔。
为避免药物过量,当发生技术操作失误时,不能立即重复进行脊髓造影检查。

【注意事项】

与患者有关:
    水化:患者必须充分水化,在对比剂注射前、后应纠正任何相关的液体或电解质平衡异常。尤其是患有肾脏、肝脏或心肌重度功能性损害、骨髓瘤或其它副蛋白血症、镰状细胞病、糖尿病、多尿、少尿、高尿酸血症的患者、婴幼儿、老年患者、以及患有重度全身疾病者不应发生脱水。对于基础疾病可能因液体超负荷而恶化的患者(包括充血性心力衰竭),在进行水化时应特别注意。
    膳食建议:检查当日可保持正常饮食,或遵医嘱。必须保证摄入足够的液体。但是,在检查前2小时内,患者应禁食。
    焦虑:明显兴奋、焦虑和疼痛的状态可能诱发不良反应,或者加重与对比剂相关的反应。这些患者可给予镇静剂。
    检查前用药:嗜铬细胞瘤患者检查前建议在医生的监督下服用a和β受体阻滞剂,以防高血压危象。
    过敏史:对于具有过敏体质、已知对含对比剂过敏和哮喘病史者,检查前可考虑应用抗组胺药物和/或皮质激素,以预防可能发生的过敏样反应。
与造影检查有关:
    鞘内注射:与其它对比剂相同,当美普尔用于颅内压升高,或怀疑有颅内肿瘤,脓肿或血肿的患者时,应格外小心。
    对惊厥患者在进行脊髓造影前后应维持所使用的抗惊厥治疗。
    凝血、冲洗导管:非离子型对比剂具有对正常生理功能干扰小的特点。因此,与离子型对比剂相比,非离子型对比剂在体外的抗凝活性较低。进行血管导管检查的医务人员应对此了解,谨慎地进行血管造影操作。非离子型对比剂不应残留在注射器中与血液接触,应经常地使用生理盐水溶液(必要时可加用肝素)对血管内导管进行冲洗,以尽量减小凝血的危险,在罕见的情况下,凝血可导致检查后发生严重的血栓栓塞并发症。
    对患者的观察:血管内注射对比剂应尽可能在患者卧位时进行。给药后对患者应观察至少30分钟。
    完成颈椎或腰颈椎的直接检查后,需要抬高检查床的头侧,使其倾斜45°角约两分钟,以使对比剂存留在脊髓腔内较低水平。避免患者过度和特别是主动的运动或拉伸,在检查后的最初几个小时患者应保持安静和头高位,并应处于严密观察之下。在此期间患者应在床上保持仰卧位休息。
    过敏试验:由于患者的病史或过敏试验并不能预测是否会发生对对比剂的严重或致命的反应,所以不建议进行过敏试验。
    外渗:对比剂注射期间需谨慎,以避免发生外渗。这对于严重动脉或静脉疾病患者尤为重要。
在具有特殊病情患者中的使用
    对含对比剂过敏:对含对比剂过敏或有既往不良反应史会增高应用非离子型对比剂后再次发生重度不良反应的风险。
    过敏体质:对含对比剂的不良反应更常见于具有过敏史者(枯草热、荨麻疹和食物过敏)中。
    哮喘患者:哮喘患者应用对比剂后诱发支气管痉挛的风险较高,特别是服用β-受体阻滞剂的患者。
    甲状腺功能亢进症、结节性甲状腺肿:对比剂中可能存在少量无机,对甲状腺功能可能会有一些影响:在患有甲状腺功能亢进症或结节性甲状腺肿的患者中,这些影响显得更明显。应用对比剂后,有发生甲状腺危象的报道。
    驾驶和操作机器
    在驾驶或操作机器之前,检查您是否出现任何不良反应,如低血压、头晕、意识模糊、呼吸困难
    在接受鞘内注射后,建议24小时后再驾驶或操作机器。
动脉给药和静脉给药
在患有特殊病情患者中的使用
    肾功能衰竭:原有肾脏损害者在注射对比剂后可能易于发生急性肾功能不全。预防措施包括:识别高危患者;在对比剂给药前保证充分的水化,最好在造影检查前及检查期间维持静脉输液,直至对比剂被肾脏清除;在对比剂被清除之前,尽可能避免应用肾毒性药物、进行大手术或检查如肾血管成形术;将新的造影检查推迟至肾功能恢复到检查前的水平。进行透析治疗的患者可以接受可被透析清除的对比剂,如美普尔。
    糖尿病糖尿病患者存在肾脏损害,是对比剂给药后易于发生肾脏损害的因素之一。在服用双胍类药物的患者中,这可能会诱发乳酸性酸中毒。
    多发性骨髓瘤、副蛋白血症:需要考虑到,患有多发性骨髓瘤和副蛋白血症是对比剂给药后易于发生肾脏损害的因素之一。建议进行充分水化。
    镰状细胞病:对比剂可引发纯合型镰状细胞病患者镰形细胞病的发作。建议进行充分水化。
    重症肌无力对比剂可加重重症肌无力的体征和症状。
    嗜铬细胞瘤:在进行放射学检查时,血管内应用对比剂可引起这些患者发生重度(罕有不能控制的)高血压危象。
    严重肝肾功能障碍:合并严重肝肾功能障碍可延迟对比剂排泄,因而不良反应发生的风险升高。建议进行充分水化。
    严重心血管疾病在患有严重心脏病、特别是那些患有心力衰竭和冠心病的患者中,发生重度不良反应的危险增高。在患有明显或隐匿的心力衰竭的患者中,血管内注射对比剂可能会诱发肺水肿。在肺动脉高压和心瓣膜疾病的患者中,血管内注射对比剂可能会导致显著的血液动力学改变。在老年患者和有心脏病史的患者中,常见缺血性心电图改变和明显的心律失常,发生的频率和严重程度似乎与心脏损害的严重程度相关。严重和慢性高血压可使对比剂给药后发生肾脏损害的风险及与导管检查相关的风险增高。
    中枢神经系统疾病:在患有急性脑梗塞、急性颅内出血、血脑屏障(BBB)受损的疾病、脑水肿和急性脱髓鞘病变的患者中,血管内注射对比剂时应特别小心。
    存在颅内原发或转移性肿瘤及癫痫病史时,出现癫痫发作的可能性增高。
    退行性、炎症性或脑血管肿瘤病变所引起的神经系统症状可由于应用对比剂而加重。
    血管内注射对比剂可能造成血管痉挛及其所引起的脑缺血现象。在患有症状性脑血管疾病、近期中风或经常发生TIA(一过性脑缺血发作)的患者中,发生一过性神经系统并发症的风险增高。
    酒精中毒:实验和临床研究均已证实,急性和慢性酒精中毒可增加血脑屏障的通透性。这将促进含对比剂通过血脑屏障进入脑组织,并可能导致中枢神经系统疾患。由于癫痫发作的阈值可能降低,在酗酒者中应用时须谨慎。
    药物成瘾:由于癫痫发作的阈值可能降低,在药物成瘾者中应用时须谨慎。
特别警告
    涉及使用任何不透射线对比剂的诊断检查,均应在接受过必要培训并且全面了解该特殊检查的人员指导下实施。
    应配备适当设施,用于处理检查的各种并发症,以及对比剂本身重度不良反应的急救治疗。包括但不限于急救设施和受过生命支持和过敏反应治疗培训的人员。不透射线对比剂注射给药后,相应人员和急救设备应保持在场直至检查结束后至少30分钟,以治疗检查并发症,并提供对比剂重度急性或迟发性反应的急救治疗。
    考虑到可能发生严重的不良反应,含对比剂应限用于确需增强造影检查者。应根据患者的临床情况评估是否需要进行增强造影检查,特别是与心血管、泌尿系统或肝胆系统病变有关的临床情况。
    与特定的检查的相关风险可因某些疾病如晚期动脉硬化、高血压心力衰竭、主要的全身性疾病和脑血管疾病而升高。
    患有Waldenström副蛋白血症、多发性骨髓瘤、晚期肝脏和/或肾脏疾病者对使用对比剂尤其敏感。建议对这些病例予以充分水化。
    为进行心血管造影检查而应用对比剂时,应在配备有急诊重症监护的设备和人员的医院或诊所中使用。在医疗机构中,在需要使用含对比剂进行其他更常见的诊断性造影检查的场所,应备有复苏设备和治疗措施。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期妇女:动物试验中,在应用美普尔后,未发现任何致畸性或胚胎毒性。与其他非离子型对比剂一样,没有为了证实在人类中使用的安全性而在妊娠期妇女中进行对照试验。由于只要有可能就应避免在妊娠期间的辐射暴露,因此,不管是否应用对比剂,任何X线检查的益处都应与可能造成的风险仔细权衡。
哺乳期妇女:对比剂经人乳汁排泄量很小。根据现有的经验,不太可能对所哺乳的婴儿造成危害。但为安全起见,仍建议在对比剂注射前停止哺乳,且建议在注射美普尔注射液至少24小时后才恢复哺乳。

【儿童用药】

婴儿(<1岁)、尤其是新生儿,特别易受电解质失衡和血液动力学改变的影响。对于使用的剂量、造影检查的细节和患儿的状态要加以注意。

【老年用药】

由于生理功能下降,老年人存在不良反应的特殊风险,尤其是使用高剂量对比剂时。

【药物相互作用】

二甲双胍二甲双胍治疗患者血管内注射对比剂后可发生乳酸性酸中毒。
肾功能正常患者可照常继续服用二甲双胍
为预防正在口服双胍类糖尿病药物(二甲双胍)并有中度肾脏损害的糖尿病患者发生乳酸性酸中毒,应在对比剂给药前48小时停用二甲双胍,仅在对比剂给药后48小时肾功能确实恢复至检查前数值时方可恢复用药。
对肾功能受损或肾功能状况不详的急诊患者,医生应权衡使用对比剂进行检查的风险和获益。从对比剂给药时应停用二甲双胍。在检查后,应对患者进行乳酸性酸中毒迹象监测。二甲双胍仅在对比剂给药后48小时,若患者血清肌酐/eGFR较成像检查前水平无变化时方可恢复用药。
同样,使用免疫调节剂如白介素-2(IL-2)治疗的患者发生对比剂过敏样反应的频率更高,可表现为迟发性反应。
β-受体阻滞剂可能会降低对对比剂诱发的支气管痉挛的治疗的反应。
考虑停用降低癫痫发作阈值的药物治疗,直至检查后24小时方可恢复用药。
口服胆囊造影:文献检索未发现经肾脏排泄的对比剂与口服胆囊造影用药物之间发生相互作用的证据。
甲状腺功能试验:在应用含对比剂后,甲状腺组织摄取用于诊断甲状腺疾病的放射性同位素的能力降低,可持续达2周,个别病例甚至时间更长。
在注射含对比剂后2周内,甲状腺“蛋白结合”和“放射性摄取”检查结果可能不能正确反映甲状腺功能。建议进行“T3树脂摄取甲状腺检查”或“总或游离甲状腺素(T4)测定。
所有可能受对比剂影响的检查均应在注射对比剂前进行。
实验室检查:血清和尿中高浓度的对比剂可干扰胆红素、蛋白或无机物质(如、铜、、磷)的实验室检查结果。

【药物过量】

主要通过对肺和心血管系统的作用,过量可导致危及生命的不良反应。对过量的治疗应针对支持所有的生命体征,并应当迅速进行对症治疗。美普尔不与血浆或血清蛋白结合,因此可以透析,必要时,美普尔可以通过血液透析清除。
如果在鞘内注射时意外地给药过量,必须持续严密观察患者是否出现由于中枢神经系统紊乱引起的症状和体征至少24小时以上。相关体征可能为:上行性反射亢进或强直阵挛性痉挛,可发展为全身性癫痫发作、高热、昏迷和呼吸抑制。
如果对比剂进入颅内,建议预防性口服地西泮类或巴比妥类进行抗惊厥治疗24至48小时。

【药理毒理】

美普尔是一种三化非离子型水溶性X线对比剂,与其它非离子型对比剂相比具有非常低的渗透压及粘滞度。
临床前常规安全药理、重复给药毒性、遗传毒性和生殖毒性试验结果未显示美普尔对人体有明显的危害。大鼠、小鼠和犬毒性试验结果显示,美普尔具有与其他非离子型对比剂类似的急性静脉或动脉内毒性反应。

【药代动力学】

在健康志愿者及需要行尿路造影、血管造影、计算机体层摄影(CT)和体腔检查的患者中,对浓度最高达400mg(I)/ml的美普尔溶液的药代动力学、耐受性和诊断效力进行了研究。在实验室检查和生命体征方面没有发生有临床意义的改变。
血管内注射美普尔的药代动力学可以用二室模型描述,药物分布迅速,消除缓慢。在18名健康志愿者中,分布相和消除相的平均半衰期分别为23分钟±14秒和109分钟±20秒,50%在给药后的2小时内经尿路排出。
鞘内注射美普尔后的药代动力学显示美普尔在3-6个小时内可完全从脑脊液吸收。清除半衰期为8-11小时,且与剂量无关。93%的患者在24小时内都可测到血浆浓度。美普尔全部通过肾脏以原型排泄。肾脏排泄主要发生在给药后的24小时内,较少部分发生在给药后的24-38小时。
肾功能损害
    美普尔主要通过肾小球过滤从肾脏排泄。
    对患有轻微肾功能不全的患者其平均消除半衰期为3.67小时,中度肾功能不全的患者为6.9小时,对重度肾功能不全的患者为15.1小时。
    对于轻度及中度肾功能不全的患者,注射药量的50%在4到8小时间会由肾脏排出。对重度肾功能不全的患者,50%的注射药量要经过16到84小时排出体外。对肾脏损伤患者,药物还可经胆汁排出。注射药物后120小时内在粪便中发现的排泄药物,在肾功能正常者占注射剂量的1.6%,而在严重肾功能损害的患者中达7.2%。
血液透析
    单次透析后,透析液中约有58%的药物。
    美普尔不与血清或血浆蛋白结合。

【贮藏】

避光保存。
防止冻结,不要冷冻。
虽然美普尔对X线的敏感性低,仍建议将本品保存于电离辐射的接触范围之外。

【包装】

玻璃瓶
1.50ml:12.5g(I):10瓶/盒
2.200ml:50g(I):1瓶/盒
3.50ml:15g(I):10瓶/盒
4.100ml:30g(I):10瓶/盒
5.200ml:60g(I):1瓶/盒
6.50ml:20g(I):10瓶/盒
7.75ml:30g(I):10瓶/盒
8.100ml:40g(I):10瓶/盒
9.200ml:80g(I):1瓶/盒

【有效期】

60个月

【执行标准】

1.50ml:12.5g(I):YBH04842008和WS1-XG-009-2015
2.200ml:50g(I):YBH04842008和WS1-XG-009-2015
3.50ml:15g(I):YBH24962006和WS1-XG-009-2015
4.100ml:30g(I):YBH24962006和WS1-XG-009-2015
5.200ml:60g(I):YBH24962006和WS1-XG-009-2015
6.50ml:20g(I):YBH24962006和WS1-XG-009-20157.
7.75ml:30g(I):YBH24962006和WS1-XG-009-2015
8.100ml:40g(I):YBH24962006和WS1-XG-009-2015
9.200ml:80g(I):YBH24962006和WS1-XG-009-2015

【批准文号】

1.50ml:12.5g(I):国药准字H20083343
2.200ml:50g(I):国药准字H20083344
3.50ml:15g(I):国药准字H20067797
4.100ml:30g(I):国药准字H20067798
5.200ml:60g(I):国药准字H20067799
6.50ml:20g(I):国药准字H20067800
7.75ml:30g(I):国药准字H20067801
8.100ml:40g(I):国药准字H20067802
9.200ml:80g(I):国药准字H20067803

【生产企业】

企业名称:上海博莱科信谊药业有限责任公司
生产地址:中国(上海)自由贸易试验区新桥路905号
邮政编码:201206
电话:021-53851100
传真:021-58991937
  • 说明书修订日期

  • 药品名称

  • 成份

  • 性状

  • 适应症

  • 规格

  • 用法用量

  • 不良反应

  • 禁忌

  • 注意事项

  • 孕妇及哺乳期妇女用药

  • 儿童用药

  • 老年用药

  • 药物相互作用

  • 药物过量

  • 药理毒理

  • 药代动力学

  • 贮藏

  • 包装

  • 有效期

  • 执行标准

  • 批准文号

  • 生产企业

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国内上市情况

  • 上市企业数 5
  • 国产上市企业数 3
  • 进口上市企业数 2
批准文号 药品名称 规格 剂型 生产单位 上市许可持有人 药品类型 国产或进口 批准日期
国药准字H20067803
碘美普尔注射液
200ml : 80g(I)
注射剂
上海博莱科信谊药业有限责任公司
上海博莱科信谊药业有限责任公司
化学药品
国产
2021-10-19
国药准字H20067797
碘美普尔注射液
50ml : 15g(I)
注射剂
上海博莱科信谊药业有限责任公司
上海博莱科信谊药业有限责任公司
化学药品
国产
2021-10-19
国药准字HJ20150058
碘美普尔注射液
50ml:17.5g(I)
注射剂
化学药品
进口
2023-08-22
国药准字HJ20140739
碘美普尔注射液
200ml:80g(I)
注射剂
化学药品
进口
2023-08-22
国药准字HJ20215005
碘美普尔注射液
500ml:200g(I)
注射剂
化学药品
进口
2023-08-22

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同成分全球上市情况

药品名称 公司名称 申请号/批准号 规格 剂型/给药途径 上市国家/地区 市场状态 日期
碘美普尔注射液
上海博莱科信谊药业有限责任公司
国药准字H20067803
200ml:80g
注射剂
中国
在使用
2021-10-19
碘美普尔注射液
上海博莱科信谊药业有限责任公司
国药准字H20067797
50ml:15g
注射剂
中国
在使用
2021-10-19
碘美普尔注射液
Bracco Imaging SpA
国药准字HJ20150058
50ml:17.5g
注射剂
中国
在使用
2023-08-22
碘美普尔注射液
Bracco Imaging SpA
国药准字HJ20140739
200ml:80g
注射剂
中国
在使用
2023-08-22
碘美普尔注射液
Bracco Imaging SpA
国药准字HJ20215005
500ml:200g
注射剂
中国
在使用
2023-08-22

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药品中标情况

药品规格: 1003
中标企业: 3
中标省份: 30
最低中标价27.3
规格:50ml:20g
时间:2023-10-17
省份:湖南
企业名称:上海博莱科信谊药业有限责任公司
最高中标价0
规格:100ml:40g
时间:2017-03-06
省份:福建
企业名称:上海博莱科信谊药业有限责任公司
药品名称 剂型 规格 转化系数 最小制剂单位价格(元) 价格(元) 生产企业 投标企业 省份 公布时间 网页链接
碘美普尔注射液
注射剂
100ml:35g
1
419.13
419.13
Bracco Imaging S.P.A.
江苏
2017-04-17
碘美普尔注射液
注射剂
100ml:25g
1
323.48
323.48
Bracco Imaging S.P.A.
上海博莱科信谊药业有限责任公司
宁夏
2017-03-16
碘美普尔注射液
注射剂
100ml:35g
1
419.13
419.13
Bracco Imaging S.P.A.
福建
2017-03-06
碘美普尔注射液
注射剂
100ml:40g
1
464.34
464.34
上海博莱科信谊药业有限责任公司
上海博莱科信谊药业有限责任公司
安徽
2018-09-14
碘美普尔注射液
注射剂
100ml:40g
10
46.41
464.07
Bracco Imaging S.P.A.
上海
2018-11-30

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国家集中采购情况

中选企业

0

最高中选单价

0

最高降幅

中选批次

0

最低中选单价

0

最低降幅

药品名称 中选企业 剂型 规格包装 采购周期 中选价格(元) 国家集采批次 公布日期

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一致性评价

  • 通过厂家数 2
  • 通过批文数 2
  • 参比备案数 0
  • BE试验数 0
企业 品种 规格 剂型 过评情况 过评时间 注册分类
成都克莱蒙医药科技有限公司
碘美普尔注射液
100ml:40g
注射剂
视同通过
2024-09-14
4类
上海司太立制药有限公司
碘美普尔注射液
100ml:40g
注射剂
视同通过
2023-02-20
4类

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同成分全球研发现状

药物名称 研发代码 首家研发企业 参与研发企业 治疗领域 适应症(中) 全球最高研发阶段 中国最高研发阶段 靶点(简化靶点)
碘美普尔
E-7337
博莱科公司
博莱科公司;卫材;武田;武田
神经系统;胃肠道系统;心血管系统;肿瘤
脑部疾病;恶性肿瘤;心脑血管疾病;肝脏疾病
查看 查看

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国内药品注册申报情况

  • 申办企业数 9
  • 新药申请数 0
  • 仿制药申请数 16
  • 进口申请数 0
  • 补充申请数 134
受理号 药品名称 CDE企业名称 申请类型 注册类型 承办日期 状态开始日期 办理状态 审评结论
JYHB1900739
碘美普尔注射液
Bracco Imaging Italia s.r.l.
补充申请
2019-06-13
2019-06-24
已备案,备案结论:无异议
JYHB2000495
碘美普尔注射液
Bracco Imaging Italia S.r.L.
补充申请
2020-05-21
2021-11-04
制证完毕-已发批件
查看
JYHB2001514
碘美普尔注射液
Bracco Imaging Italia S.r.L.
补充申请
2020-08-20
2020-08-31
已备案,备案结论:无异议
查看
JYHB0700345
碘美普尔注射液
Bracco S.P.A.
补充申请
2007-03-29
2009-02-12
制证完毕-已发批件 EF822139445CN
查看
JYHB1000408
碘美普尔注射液
BRACCO IMAGING ITALIA SRL
补充申请
2010-05-20
2010-11-08
制证完毕-已发批件 EH810179345CS
查看

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国内药品临床试验登记

  • 申办企业数 0
  • Ⅰ期临床试验数 0
  • Ⅱ期临床试验数 0
  • Ⅲ期临床试验数 0
  • Ⅳ期临床试验数 0
登记号 试验专业题目 药物名称 适应症 试验状态 试验分期 申办单位 试验机构 首次公示日期

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