酮咯酸氨丁三醇滴眼液

药品说明书

【药品名称】

通用名称: 酮咯酸氨丁三醇滴眼液
商品名称:安贺拉|ACULAR
英文名称:Ketorolac Tromethamine Eye Drops
汉语拼音:Tongluosuan Andingsanchun Diyanye

【成份】

本品主要成份为酮咯酸氨丁三醇,其化学名为(±)-5-苯甲酰-2,3-二氢-1H-吡咯-1-羧酸与2-氨基-2-(羟甲基)-1,3-丙二醇(1:1)复合物
其结构式为:

分子式:C15H13NO3·C4H11NO3
分子量:376.41
每毫升含:酮咯酸氨丁三醇5mg,苯扎氯铵0.1mg,乙二胺四醋酸1mg,辛苯聚醇40,氯化及纯水。

【性状】

本品为无色或淡黄色澄明液体。

【适应症】

酮咯酸氨丁三醇滴眼液可暂时解除季节性过敏性结膜炎所致的眼部瘙痒。亦可用于治疗白内障摘除术后的炎症。

【规格】

5ml:25mg

【用法用量】

为解除因季节性过敏性结膜炎所致的眼部瘙痒,酮咯酸氨丁三醇滴眼液的推荐剂量是每次1滴(0.25mg),每日4次。治疗白内障摘除术后患者的术后炎症时,应于白内障术后24小时开始,滴酮咯酸氨丁三醇滴眼液于患眼中,每次1滴,每日4次,连用两周。

【不良反应】

对过敏性结膜炎的患者,应用酮咯酸氨丁三醇滴眼液最常见的不良反应是在滴用时有暂时的刺痛及烧灼感。据报告,约40%使用酮咯酸氨丁三醇滴眼液的患者曾出现此类反应。在各种开放式研究中,报道的在使用酮咯酸氨丁三醇滴眼液治疗期间的其他不良反应包括:眼刺激(3%),过敏反应(3%),浅层眼部感染(0.5%)及浅层角膜炎(1%)。其他少见的不良反应有:眼部干燥,角膜浸润,角膜溃疡,头痛及视物模糊。

【禁忌】

酮咯酸氨丁三醇滴眼液禁用于已知对此配方中的任何成份过敏的患者。

【注意事项】

某些非类固醇抗炎药,由于干扰血小板聚集,因而存在延长出血时间的潜在作用。曾有报道眼手术时,局部应用非类固醇抗炎药,可增加眼组织出血(包括眼前房出血)。对已知有出血倾向的患者或因接受其他可致出血时间延长的药物的患者,建议慎用酮咯酸氨丁三醇滴眼液。配戴接触镜时不得使用酮咯酸氨丁三醇滴眼液。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠:于器官发生阶段,给家兔每日口服3.6mg/kg(42.35mg/m2)和给大鼠每日口服10mg/kg(59mg/m2)酮酪酸氨丁三醇,进行生殖研究。这些研究的结果表明该药对胎兔或胎鼠均无致畸胎作用。给妊娠17天的大鼠口服酮咯酸氨丁三醇1.5mg/kg(8.8mg/m2),为人口服量的一半,可致大鼠难产及死亡率增高。尚无妊娠妇女使用本品的适当及较好的对照研究。对妊娠期的妇女,必须权衡利弊,只有当可能获得的疗效确实值得冒给胎儿带来的危险时,方可应用酮咯酸氨丁三醇。由于前列腺素-抑制类药物对胎儿的心血管系统确有作用(影响动脉导管的闭合),因此妊娠后期的患者应避免使用酮咯酸氨丁三醇滴眼液。
哺乳:哺乳妇女应用酮咯酸氨丁三醇滴眼液时,应慎重。

【儿童用药】

儿童应用的安全性及有效性尚未建立。

【老年患者用药】

老年患者使用非类固醇抗炎药更易出现不良反应,应特别注意。老年患者使用无需剂量调整。

【药物相互作用】

本品与乙酰水杨酸,苯乙酸衍生物及其他非类固醇抗炎药有潜在的交叉过敏反应,因此,对上述药物有过敏反应的患者,应慎用本品。
酮咯酸氨丁三醇滴眼液与其他滴眼液,如抗菌素,β-阻滞剂,碳酸酐酶抑制剂,睫状肌麻痹剂及散瞳剂合并应用是安全的。

【药物过量】

过量使用通常不会引起急症,意外食入可服水稀释。

【药理毒理】

临床药理学:酮咯酸氨丁三醇是一种非类固醇抗炎药。全身应用时,已证实有镇痛、抗炎及退热作用。其部分作用机制是由于能抑制前列腺素的生物合成。眼部应用酮咯酸氨丁三醇可降低房水内前列腺素E2(PGE2)的水平。全身用酮咯酸氨丁三醇,不引起瞳孔收缩。临床研究结果表明:酮咯酸氨丁三醇滴眼液对眼内压无明显影响。但白内障术后使用本品则有可能发生眼内压变化。有对照组的两项临床研究表明:酮咯酸氨丁三醇滴眼液在解除由季节性过敏性结膜炎所致眼部瘙痒的效果明显优于其溶媒。有对照组为期两周的两项临床研究结果显示:与酮咯酸氨丁三醇滴眼液溶媒治疗组对比,酮咯酸氨丁三醇滴眼液治疗组患者几乎无炎症的体征(房水浮游物及房水闪光)。
动物药理学:酮咯酸氨丁三醇可防止在局部滴用花生四烯酸所致的家兔眼内压升高。体外试验中,酮咯酸不抑制家兔的晶体醛糖还原酶的作用。酮咯酸氨丁三醇滴眼液不会促使家兔眼部由白色念珠菌、I型单纯疱疹病毒或绿脓杆菌所致感染的播散。
毒理:致癌、致突变及对生育力的损害:在一项为期18个月的研究中,给小鼠口服酮咯酸氨丁三醇,其剂量等于人体胃肠道外给药的最高推荐剂量(Maximum Recommended Haman Dose,MRHD),以及在另一项为期24个月的大鼠研究中,口服给药,剂量等于人体胃肠道外MRHD的2.5倍。这两项研究中均未见任何致肿瘤作用。Ames试验,不按核苷酸原顺序的DNA合成及修复试验以及前向突变的试验均显示,酮咯酸氨丁三醇均无致突变作用。在小鼠体内的微核试验中,酮咯酸氨丁三醇不使染色体发生断裂。在中国仓鼠卵巢细胞培养中,酮咯酸氨丁三醇的剂量达到1590μg/mL(相当人血浆中平均水平的1000倍)或更高浓度时,染色体畸变的发生率增高。给雄性或雌性大鼠口服酮酪酸氨丁三醇,剂量分别为9mg/kg(53.1mg/m2)及16mg/kg(94.4mg/m2)时,大鼠生育力未受损害。

【药代动力学】

当眼部滴用酮咯酸氨丁三醇滴眼液的溶媒时,房水内PGE2的平均浓度为80pg/mL,当滴用0.5%酮咯酸氨丁三醇滴眼液时,为28pg/mL。九名患者于白内障摘除术前12小时及术前1小时滴用2滴0.5%酮咯酸氨丁三醇滴眼液(0.1mL),其中八名患者在眼中达到可测得的水平(房水中酮咯酸的平均浓度为95ng/mL,范围为40-170ng/mL)。在26名正常人中,将一滴0.5%酮咯酸氨丁三醇滴眼液(0.05mL)滴入一眼,一滴溶媒滴于另一眼,每日3次,于眼局部应用的第10天,仅5名患者的血浆中有可测得的酮咯酸量(范围10.7-22.5ng/mL)。全身应用,每6小时一次,每次口服剂量为10mg时,稳定状态下的血浆峰值约为960ng/mL。

【贮藏】

避光保存于15-25℃。

【包装】

塑料滴瓶,1支/盒

【有效期】

二年

【批准文号】

进口药品注册证号:H20030267

【生产企业】

爱力根爱尔兰制药有限公司
地址:Westport, Co.Mayo, Ireland;电话:353-98-25222
注:远离儿童存放,仅供处方使用。
Acular是美国Syntex公司的注册商标
  • 药品名称

  • 成份

  • 性状

  • 适应症

  • 规格

  • 用法用量

  • 不良反应

  • 禁忌

  • 注意事项

  • 孕妇及哺乳期妇女用药

  • 儿童用药

  • 老年患者用药

  • 药物相互作用

  • 药物过量

  • 药理毒理

  • 药代动力学

  • 贮藏

  • 包装

  • 有效期

  • 批准文号

  • 生产企业

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国内上市情况

  • 上市企业数 4
  • 国产上市企业数 3
  • 进口上市企业数 1
批准文号 药品名称 规格 剂型 生产单位 上市许可持有人 药品类型 国产或进口 批准日期
国药准字H20120037
酮咯酸氨丁三醇滴眼液
0.4ml:2mg(0.5%)
滴眼剂
沈阳兴齐眼药股份有限公司
沈阳兴齐眼药股份有限公司
化学药品
国产
2022-11-24
X19990334
酮咯酸氨丁三醇滴眼液
0.50%
滴眼液
化学药品
进口
1999-09-17
H20120374
酮咯酸氨丁三醇滴眼液
5ml:25mg
滴眼剂
化学药品
进口
2012-08-23
H20030267
酮咯酸氨丁三醇滴眼液
5ml : 25mg
滴眼剂
爱力根爱尔兰制药公司
化学药品
进口
2003-06-02
国药准字H20070039
酮咯酸氨丁三醇滴眼液
5ml:25mg
眼用制剂
沈阳兴齐眼药股份有限公司
沈阳兴齐眼药股份有限公司
化学药品
国产
2022-04-22

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同成分全球上市情况

药品名称 公司名称 申请号/批准号 规格 剂型/给药途径 上市国家/地区 市场状态 日期
酮咯酸氨丁三醇滴眼液
沈阳兴齐眼药股份有限公司
国药准字H20120037
0.5%(0.4ml:2mg)
滴眼剂
中国
在使用
2022-11-24
酮咯酸氨丁三醇滴眼液
Allergan Inc
X19990334
0.5%
滴眼液
中国
已过期
1999-09-17
酮咯酸氨丁三醇滴眼液
艾尔建爱尔兰制药公司
H20030267
5ml:25mg
滴眼剂
中国
已过期
2003-06-02
酮咯酸氨丁三醇滴眼液
艾尔建爱尔兰制药公司
H20120374
5ml:25mg
滴眼剂
中国
已过期
2012-08-23
酮咯酸氨丁三醇滴眼液
艾尔建爱尔兰制药公司
BX20000077
0.5%(1ml:5mg)
滴眼液
中国
已过期
2002-03-05

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药品中标情况

药品规格: 1871
中标企业: 15
中标省份: 31
最低中标价0.78
规格:10mg
时间:2020-01-17
省份:山东
企业名称:山东新时代药业有限公司
最高中标价0
规格:2ml:60mg
时间:2024-01-16
省份:江苏
企业名称:四川美大康佳乐药业有限公司
药品名称 剂型 规格 转化系数 最小制剂单位价格(元) 价格(元) 生产企业 投标企业 省份 公布时间 网页链接
酮咯酸氨丁三醇滴眼液
眼用制剂
1ml:5mg
5
1.42
7.08
沈阳兴齐眼药股份有限公司
沈阳兴齐眼药股份有限公司
广东
2015-07-21
酮咯酸氨丁三醇注射液
注射剂
1ml:30mg
1
30
30
山东新时代药业有限公司
鲁南新时代医药有限公司
青海
2012-03-19
酮咯酸氨丁三醇注射液
注射剂
1ml:30mg
1
28.6
28.6
德全药品(江苏)股份有限公司
德全药品(江苏)股份有限公司
青海
2012-03-19
酮咯酸氨丁三醇胶囊
胶囊剂
10mg
24
1.54
36.93
山东新时代药业有限公司
广西
2011-02-17
酮咯酸氨丁三醇注射液
注射剂
1ml:30mg
1
29.15
29.15
山东新时代药业有限公司
河北
2011-01-30

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国家集中采购情况

中选企业

0

最高中选单价

0

最高降幅

中选批次

0

最低中选单价

0

最低降幅

药品名称 中选企业 剂型 规格包装 采购周期 中选价格(元) 国家集采批次 公布日期

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一致性评价

  • 通过厂家数 0
  • 通过批文数 0
  • 参比备案数 0
  • BE试验数 0
企业 品种 规格 剂型 过评情况 过评时间 注册分类

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同成分全球研发现状

药物名称 研发代码 首家研发企业 参与研发企业 治疗领域 适应症(中) 全球最高研发阶段 中国最高研发阶段 靶点(简化靶点)
酮咯酸
RS-37619
罗氏
神经系统
疼痛
查看 查看
COX;Oxidoreductase
酮咯酸氨丁三醇
ROX-888
利康化工及制药有限公司
梯瓦
神经系统
偏头痛;疼痛
查看 查看
COX-1;COX-2
酮咯酸氨丁三醇
NTM-001
优锐医药科技(上海)有限公司
神经系统
疼痛
查看 查看
COX;Oxidoreductase
酮咯酸氨丁三醇
NOV-1776
神经系统;炎症
痛风;疼痛
查看 查看
COX;Oxidoreductase

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国内药品注册申报情况

  • 申办企业数 6
  • 新药申请数 2
  • 仿制药申请数 2
  • 进口申请数 1
  • 补充申请数 2
受理号 药品名称 CDE企业名称 申请类型 注册类型 承办日期 状态开始日期 办理状态 审评结论
CYHB0701218
酮咯酸氨丁三醇滴眼液
沈阳市兴齐制药有限责任公司
2007-09-24
已发批件辽宁省 ER735911721CN
CXS01446
酮咯酸氨丁三醇眼液
眼力健(杭州)制药有限公司
新药
4
2002-04-03
2004-09-24
已发批件 浙江省
CYHS1101732
酮咯酸氨丁三醇滴眼液
南京瑞年百思特制药有限公司
仿制
6
2012-05-14
2018-01-04
已发件 江苏省 1072207516327
查看
CXHB1000106
酮咯酸氨丁三醇滴眼液
沈阳兴齐眼药股份有限公司
补充申请
2011-01-12
2012-06-11
制证完毕-已发批件辽宁省 ET834450938CS
查看
CYHB1309572
酮咯酸氨丁三醇滴眼液
沈阳兴齐眼药股份有限公司
补充申请
2014-01-28
2014-10-10
制证完毕-已发批件辽宁省 1036017999311

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国内药品临床试验登记

  • 申办企业数 0
  • Ⅰ期临床试验数 0
  • Ⅱ期临床试验数 0
  • Ⅲ期临床试验数 0
  • Ⅳ期临床试验数 0
登记号 试验专业题目 药物名称 适应症 试验状态 试验分期 申办单位 试验机构 首次公示日期

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