酮咯酸氨丁三醇滴眼液
- 药理分类: 眼科用药/ 其他眼科用药
- ATC分类: 眼科用药/ 抗炎药/ 非甾体抗炎药
- 剂型: —
- 医保类型: —
- 是否2018年版基药品种: ——
- OTC分类: ——
- 是否289品种: ——
- 是否国家集采品种: ——
药品说明书
【药品名称】
-
通用名称: 酮咯酸氨丁三醇滴眼液
商品名称:安贺拉|ACULAR
英文名称:Ketorolac Tromethamine Eye Drops
汉语拼音:Tongluosuan Andingsanchun Diyanye
【成份】
【性状】
-
本品为无色或淡黄色澄明液体。
【适应症】
-
酮咯酸氨丁三醇滴眼液可暂时解除季节性过敏性结膜炎所致的眼部瘙痒。亦可用于治疗白内障摘除术后的炎症。
【规格】
-
5ml:25mg
【用法用量】
【不良反应】
【禁忌】
-
酮咯酸氨丁三醇滴眼液禁用于已知对此配方中的任何成份过敏的患者。
【注意事项】
【孕妇及哺乳期妇女用药】
-
妊娠:于器官发生阶段,给家兔每日口服3.6mg/kg(42.35mg/m2)和给大鼠每日口服10mg/kg(59mg/m2)酮酪酸氨丁三醇,进行生殖研究。这些研究的结果表明该药对胎兔或胎鼠均无致畸胎作用。给妊娠17天的大鼠口服酮咯酸氨丁三醇1.5mg/kg(8.8mg/m2),为人口服量的一半,可致大鼠难产及死亡率增高。尚无妊娠妇女使用本品的适当及较好的对照研究。对妊娠期的妇女,必须权衡利弊,只有当可能获得的疗效确实值得冒给胎儿带来的危险时,方可应用酮咯酸氨丁三醇。由于前列腺素-抑制类药物对胎儿的心血管系统确有作用(影响动脉导管的闭合),因此妊娠后期的患者应避免使用酮咯酸氨丁三醇滴眼液。
哺乳:哺乳妇女应用酮咯酸氨丁三醇滴眼液时,应慎重。
【儿童用药】
-
儿童应用的安全性及有效性尚未建立。
【老年患者用药】
-
老年患者使用非类固醇抗炎药更易出现不良反应,应特别注意。老年患者使用无需剂量调整。
【药物相互作用】
【药物过量】
-
过量使用通常不会引起急症,意外食入可服水稀释。
【药理毒理】
-
临床药理学:酮咯酸氨丁三醇是一种非类固醇抗炎药。全身应用时,已证实有镇痛、抗炎及退热作用。其部分作用机制是由于能抑制前列腺素的生物合成。眼部应用酮咯酸氨丁三醇可降低房水内前列腺素E2(PGE2)的水平。全身用酮咯酸氨丁三醇,不引起瞳孔收缩。临床研究结果表明:酮咯酸氨丁三醇滴眼液对眼内压无明显影响。但白内障术后使用本品则有可能发生眼内压变化。有对照组的两项临床研究表明:酮咯酸氨丁三醇滴眼液在解除由季节性过敏性结膜炎所致眼部瘙痒的效果明显优于其溶媒。有对照组为期两周的两项临床研究结果显示:与酮咯酸氨丁三醇滴眼液溶媒治疗组对比,酮咯酸氨丁三醇滴眼液治疗组患者几乎无炎症的体征(房水浮游物及房水闪光)。
动物药理学:酮咯酸氨丁三醇可防止在局部滴用花生四烯酸所致的家兔眼内压升高。体外试验中,酮咯酸不抑制家兔的晶体醛糖还原酶的作用。酮咯酸氨丁三醇滴眼液不会促使家兔眼部由白色念珠菌、I型单纯疱疹病毒或绿脓杆菌所致感染的播散。
毒理:致癌、致突变及对生育力的损害:在一项为期18个月的研究中,给小鼠口服酮咯酸氨丁三醇,其剂量等于人体胃肠道外给药的最高推荐剂量(Maximum Recommended Haman Dose,MRHD),以及在另一项为期24个月的大鼠研究中,口服给药,剂量等于人体胃肠道外MRHD的2.5倍。这两项研究中均未见任何致肿瘤作用。Ames试验,不按核苷酸原顺序的DNA合成及修复试验以及前向突变的试验均显示,酮咯酸氨丁三醇均无致突变作用。在小鼠体内的微核试验中,酮咯酸氨丁三醇不使染色体发生断裂。在中国仓鼠卵巢细胞培养中,酮咯酸氨丁三醇的剂量达到1590μg/mL(相当人血浆中平均水平的1000倍)或更高浓度时,染色体畸变的发生率增高。给雄性或雌性大鼠口服酮酪酸氨丁三醇,剂量分别为9mg/kg(53.1mg/m2)及16mg/kg(94.4mg/m2)时,大鼠生育力未受损害。
【药代动力学】
-
当眼部滴用酮咯酸氨丁三醇滴眼液的溶媒时,房水内PGE2的平均浓度为80pg/mL,当滴用0.5%酮咯酸氨丁三醇滴眼液时,为28pg/mL。九名患者于白内障摘除术前12小时及术前1小时滴用2滴0.5%酮咯酸氨丁三醇滴眼液(0.1mL),其中八名患者在眼中达到可测得的水平(房水中酮咯酸的平均浓度为95ng/mL,范围为40-170ng/mL)。在26名正常人中,将一滴0.5%酮咯酸氨丁三醇滴眼液(0.05mL)滴入一眼,一滴溶媒滴于另一眼,每日3次,于眼局部应用的第10天,仅5名患者的血浆中有可测得的酮咯酸量(范围10.7-22.5ng/mL)。全身应用,每6小时一次,每次口服剂量为10mg时,稳定状态下的血浆峰值约为960ng/mL。
【贮藏】
-
避光保存于15-25℃。
【包装】
-
塑料滴瓶,1支/盒
【有效期】
-
二年
【批准文号】
-
进口药品注册证号:H20030267
【生产企业】
-
爱力根爱尔兰制药有限公司
地址:Westport, Co.Mayo, Ireland;电话:353-98-25222
注:远离儿童存放,仅供处方使用。
Acular是美国Syntex公司的注册商标
药品名称
成份
性状
适应症
规格
用法用量
不良反应
禁忌
注意事项
孕妇及哺乳期妇女用药
儿童用药
老年患者用药
药物相互作用
药物过量
药理毒理
药代动力学
贮藏
包装
有效期
批准文号
生产企业
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国内上市情况
批准文号 | 药品名称 | 规格 | 剂型 | 生产单位 | 上市许可持有人 | 药品类型 | 国产或进口 | 批准日期 |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
H20030028
|
酮咯酸氨丁三醇滴眼液
|
5ml:25mg
|
滴眼液
|
—
|
—
|
化学药品
|
进口
|
2003-01-01
|
X19990334
|
酮咯酸氨丁三醇滴眼液
|
0.50%
|
滴眼液
|
—
|
—
|
化学药品
|
进口
|
1999-09-17
|
H20030267
|
酮咯酸氨丁三醇滴眼液
|
5ml : 25mg
|
滴眼剂
|
爱力根爱尔兰制药公司
|
—
|
化学药品
|
进口
|
2003-06-02
|
BX20000077
|
酮咯酸氨丁三醇滴眼液
|
0.5%(5mg/ml)
|
滴眼液
|
—
|
—
|
化学药品
|
进口
|
2002-03-05
|
国药准字H20173404
|
酮咯酸氨丁三醇滴眼液
|
0.5%(0.4ml:2mg)
|
眼用制剂
|
优尼特尔南京制药有限公司
|
优尼特尔南京制药有限公司
|
化学药品
|
国产
|
2022-11-21
|
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同成分全球上市情况
药品名称 | 公司名称 | 申请号/批准号 | 规格 | 剂型/给药途径 | 上市国家/地区 | 市场状态 | 日期 |
---|---|---|---|---|---|---|---|
酮咯酸氨丁三醇滴眼液
|
艾尔建爱尔兰制药公司
|
H20030028
|
5ml:25mg
|
滴眼液
|
中国
|
已过期
|
2003-01-01
|
酮咯酸氨丁三醇滴眼液
|
Allergan Inc
|
X19990334
|
0.5%
|
滴眼液
|
中国
|
已过期
|
1999-09-17
|
酮咯酸氨丁三醇滴眼液
|
艾尔建爱尔兰制药公司
|
BX20000077
|
0.5%(1ml:5mg)
|
滴眼液
|
中国
|
已过期
|
2002-03-05
|
酮咯酸氨丁三醇滴眼液
|
艾尔建爱尔兰制药公司
|
H20030267
|
5ml:25mg
|
滴眼剂
|
中国
|
已过期
|
2003-06-02
|
酮咯酸氨丁三醇滴眼液
|
优尼特尔南京制药有限公司
|
国药准字H20173404
|
0.5%(0.4ml:2mg)
|
眼用制剂
|
中国
|
在使用
|
2022-11-21
|
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药品中标情况
- 最低中标价0.78
- 规格:10mg
- 时间:2020-01-17
- 省份:山东
- 企业名称:山东新时代药业有限公司
- 最高中标价0
- 规格:2ml:60mg
- 时间:2024-04-26
- 省份:江西
- 企业名称:四川美大康佳乐药业有限公司
药品名称 | 剂型 | 规格 | 转化系数 | 最小制剂单位价格(元) | 价格(元) | 生产企业 | 投标企业 | 省份 | 公布时间 | 网页链接 |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
酮咯酸氨丁三醇滴眼液
|
眼用制剂
|
1ml:5mg
|
5
|
6.7
|
33.51
|
沈阳兴齐眼药股份有限公司
|
—
|
江苏
|
2010-02-12
|
无 |
酮咯酸氨丁三醇胶囊
|
胶囊剂
|
10mg
|
24
|
1.71
|
40.992
|
山东新时代药业有限公司
|
山东新时代药业有限公司
|
甘肃
|
2009-12-23
|
无 |
酮咯酸氨丁三醇注射液
|
注射剂
|
1ml:30mg
|
1
|
27.46
|
27.46
|
山东新时代药业有限公司
|
—
|
湖南
|
2010-12-03
|
无 |
酮咯酸氨丁三醇滴眼液
|
眼用制剂
|
1ml:5mg
|
5
|
7.36
|
36.8
|
沈阳兴齐眼药股份有限公司
|
—
|
河北
|
2010-11-30
|
无 |
酮咯酸氨丁三醇胶囊
|
胶囊剂
|
10mg
|
24
|
1.82
|
43.6
|
山东新时代药业有限公司
|
—
|
北京
|
2010-10-30
|
无 |
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国家集中采购情况
同成分全球研发现状
药物名称 | 研发代码 | 首家研发企业 | 参与研发企业 | 治疗领域 | 适应症(中) | 全球最高研发阶段 | 中国最高研发阶段 | 靶点(简化靶点) |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
酮咯酸氨丁三醇
|
NTM-001
|
—
|
优锐医药科技(上海)有限公司
|
神经系统
|
疼痛
|
查看 | 查看 |
COX;Oxidoreductase
|
酮咯酸氨丁三醇
|
ROX-888
|
利康化工及制药有限公司
|
梯瓦
|
神经系统
|
偏头痛;疼痛
|
查看 | 查看 |
COX-1;COX-2
|
酮咯酸
|
RS-37619
|
罗氏
|
|
神经系统
|
疼痛
|
查看 | 查看 |
COX;Oxidoreductase
|
酮咯酸氨丁三醇
|
NOV-1776
|
—
|
|
炎症;神经系统
|
痛风;疼痛
|
查看 | 查看 |
COX;Oxidoreductase
|
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国内药品注册申报情况
受理号 | 药品名称 | CDE企业名称 | 申请类型 | 注册类型 | 承办日期 | 状态开始日期 | 办理状态 | 审评结论 |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
CYHS0901040
|
酮咯酸氨丁三醇滴眼液
|
四川方向药业有限责任公司
|
仿制
|
6
|
2010-03-01
|
2012-03-20
|
制证完毕-已发批件四川省 ES915879245CS
|
查看 |
CYHB1309572
|
酮咯酸氨丁三醇滴眼液
|
沈阳兴齐眼药股份有限公司
|
补充申请
|
—
|
2014-01-28
|
2014-10-10
|
制证完毕-已发批件辽宁省 1036017999311
|
— |
H20020238
|
酮咯酸氨丁三醇滴眼液
|
香港爱力根亚洲有限公司北京代表处
|
进口
|
—
|
2002-09-25
|
—
|
审批完毕
|
查看 |
CYHB0701218
|
酮咯酸氨丁三醇滴眼液
|
沈阳市兴齐制药有限责任公司
|
—
|
—
|
—
|
2007-09-24
|
已发批件辽宁省 ER735911721CN
|
— |
CYHS1101732
|
酮咯酸氨丁三醇滴眼液
|
南京瑞年百思特制药有限公司
|
仿制
|
6
|
2012-05-14
|
2018-01-04
|
已发件 江苏省 1072207516327
|
查看 |
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