依托芬那酯喷雾剂

【说明书修订日期】

核准日期：2017年06月06日
修订日期：2018年11月06日

【特殊标记】

外

【药品名称】

通用名称： 依托芬那酯喷雾剂
商品名称：优迈  Traumon
英文名称：Etofenamate Spray
汉语拼音：Yituofennazhi Penwuji

【成份】

本品主要成份为依托芬那酯
化学名称：2-(2-羟基乙氧基)乙基-N-(a,a,a-三氟-间-甲苯基)邻氨基苯甲酸酯
化学结构式：

分子式：C₁₈H₁₈F₃NO₄
分子量：369.35

【性状】

本品为无色至淡黄色的澄明液体

【适应症】

骨骼肌肉系统等软组织风湿病:
- 肌肉风湿病
- 肌肉僵硬，伴发冻肩(肩周炎)
- 腰痛
- 坐骨神经痛
- 腱鞘炎
- 滑囊炎
- 由脊柱或关节过度紧张和侵蚀所引起的损伤(椎关节强直，骨关节炎)
挫伤(如运动损伤)
- 碰伤
- 扭伤
- 劳损

【规格】

50ml：5g(以C₁₈H₁₈F₃NO₄计)，18mg/喷

【用法用量】

将优迈喷雾剂每日喷至治疗部位及其周围皮肤数次(3-5次)，每次喷7下即可(喷1下相当于18mg依托芬那酯)。但如果需要也可增加剂量。建议在喷1或2下后轻轻按摩以促进药物吸收。
疗程:
对于风湿性疾病，大多数情况下治疗持续3-4周即可。
钝性损伤的疗程(如：运动损伤)可达2周。
如果症状持续存在，应向医生咨询，决定是否需要进一步的治疗。

【不良反应】

不良反应的发生频率分类采用以下方法：
十分常见   ≥1/10
常见       ≥1/100到＜1/10
偶见       ≥1/1000到＜1/100
罕见       ≥1/10000到＜1/1000
十分罕见   ＜1/10000
未知       现有数据无法估算

系统器官分类	频率	不良反应
皮肤和皮下组织异常	偶见	皮炎，例如红斑、瘙痒、烧灼感、异感、皮疹，有时出现丘疹或风疹
	十分罕见	肿胀
	未知	光敏性
免疫系统异常	罕见	超敏反应、局部过敏反应(接触性皮炎)

对上述不良反应的进一步描述:
已有报道全身使用非甾体抗炎药后会出现超敏反应，这可能包括：(a)非特定的变态反应和过敏反应，(b)呼吸道反应，包括哮喘、加重的哮喘、支气管痉挛或呼吸困难，或(c)多样的皮肤异常，包括不同类型的皮疹、皮肤瘙痒、荨麻疹、紫癜、血管性水肿和很罕见的表皮剥脱疱疹皮肤病(包括中毒性表皮坏死松解症、Stevens-Johnson综合症和多形性红斑)。任何这些症状的出现(首次使用后可能很快会出现)都应立即就医。
如果本品用于大面积的皮肤表面，且长时间使用，不能排除发生不良反应以及影响特定系统器官或整个机体的可能，这与含依托芬那酯药物的全身用药情况相似。

【禁忌】

以下情况不能使用本品：
- 对活性成份依托芬那酯、主要代谢物氟芬那酸或其他任何成分过敏；
- 有服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药(NSAIDS)后出现过敏反应(例如，哮喘、支气管痉挛、鼻炎、血管性水肿或荨麻疹)的病史；
- 皮肤的开放性伤口、炎症或感染，以及皮肤湿疹上；
- 眼部、唇部或粘膜上；
- 孕妇；
- 儿童和青少年。

【注意事项】

1.以下患者，必须在采取特定预防措施并有密切医学监测的情况下使用本品：
- 有哮喘、慢性阻塞性气道疾病、花粉症或鼻粘膜慢性肿胀(所谓的鼻息肉)或慢性阻塞性气道疾病或慢性气道感染的患者，特别是合并花粉症样表现时；与其他患者相比，这些患者可能对本品产生过敏反应，发生类似哮喘发作的症状(所谓的镇痛药不耐受/镇痛药哮喘)、皮肤或粘膜局部肿胀(所谓的Quincke病)或风疹。
- 对其它物质有过敏反应(超敏)的患者，例如皮肤反应、瘙痒或风疹。
2.在治疗中及停药后至少两周内要避免直接暴露在阳光下或使用日光浴床。
3.如果本品使用在大面积皮肤表面，并且长时间使用，那么不排除会出现与使用本品有关的全身不良反应。
4.本品中含有少量丙二醇，可能会引起皮肤刺激。
5.使用敷料前，本品应在皮肤上保留几分钟，使其风干。不建议使用封闭性敷料。
6.如手不是治疗部位，使用本品后应清洗双手，切勿使本品进入眼睛，勿与眼睛及粘膜接触。
7.本品会引起抛光家具或塑料的表面变色或受损。因此，使用本品后应清洗双手，或避免接触上述物品。
8.儿童不能接触涂有本品的皮肤部位。
9.请将药品放置在儿童触及不到的地方。
10.本品仅供外用，切勿入口。
对驾驶和使用机器能力的影响
本品对驾驶能力和机器操作能力没有影响。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期
孕妇禁用。
哺乳期
由于少量依托芬那酯会进入母乳，因此哺乳期妇女应尽可能避免长期使用，且不能超过每日最高剂量。为了避免药物被婴儿吸收，哺乳期妇女不能在乳房部位使用本品。用药后要清洗双手，从而避免婴儿接触本品的可能。

【儿童用药】

因为临床研究资料尚不充足，故不能用于儿童。

【老年用药】

不明确。

【药物相互作用】

正确使用时，尚未发现本品与其它药物有相互作用。

【药物过量】

如果使用不当，则可能发生以下情况：
在短时间内全身皮肤使用一瓶或更多的本品，可引起头痛、眩晕或上腹不适。
治疗方法：建议用清水洗掉皮肤上的本品。没有特效解毒剂。
【药理毒理】
药理作用
依托芬那酯为皮肤外用的非甾体类抗炎药，属邻氨基苯甲酸的衍生物。它主要作用于炎症过程的各个阶段，除了抑制前列腺素合成外，还抑制组胺的释放，对缓激肽和5-羟色胺具有中和作用，抑制补体活动和透明质酸酶的释放。
毒理研究
遗传毒性：
依托芬那酯体内外基因和染色体突变诱导试验结果均为阴性。
生殖毒性：
依托芬那酯可穿透胎盘屏障。动物实验中，其胚胎毒性剂量低于母体毒性剂量。大鼠妊娠第6-15天经口给予依托芬那酯剂量为21mg/kg/天时，可见肾盂扩张发生率升高，剂量为7mg/kg/天时，可见幼仔第14肋骨的发生率增加。依托芬那酯在母乳中以氟芬那酸的形式分泌，在母乳中的浓度较低。
致癌性：
在长期致癌性试验，大鼠和小鼠分别经口给予依托芬那酯7、21、63mg/kg/天和15、45、140mg/kg/天，未见致癌性。

【药代动力学】

血浆浓度
正常志愿者使用含有依托芬那酯300mg的本品后，在12-24小时间可测得氟芬那酸血浆浓度最高峰值(21-28ng/ml)。
蛋白结合率
蛋白结合率为98%到99%。
代谢与排泄
依托芬那酯以多种氟芬那酸代谢物(氢氧化物、醚裂解物和酯裂解物)及其结合物的形式排泄，55%通过肾脏排泄。可能发生肝肠循环。消除半衰期为3.3个小时。
依托芬那酯以低浓度氟芬那酸的形式通过母乳排泄。
生物利用度
含依托芬那酯药品的生物利用度有很大的个体间和个体内差异，本质上是给药部位、皮肤湿润度及其他因素所致。经皮给药后，其相对生物利用度(即全身可利用的剂量部分)在其他依托芬那酯产品的范围内(最高达20%)。

【贮藏】

密闭，25℃以下保存。

【包装】

棕色玻璃瓶，1瓶/盒。

【有效期】

36个月。

【执行标准】

进口药品注册标准JX20150068

【批准文号】

H20160338

【生产企业】

公司名称及生产厂：MEDA Manufacturing GmbH
生产地址：Neurather Ring 1 D51063 Koln, Germany
联系地址：北京市东城区建国门北大街8号华润大厦10层1001-1004单元
邮政编码：100005
电话号码：400 910 8830
传真号码：+86 10 6518 8990