奥扎格雷钠氯化钠注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2007年02月01日

【警告】

以下患者禁用：
1.对本品过敏者；
2.脑出血或脑梗死并出血者；
3.有严重心、肺、肝、肾功能不全者，如严重心律不齐、心肌梗塞者；
4.有血液病或有出血倾向者。
5.严重高血压，收缩压超过26.6Kpa(即200mmHg)以上者。

【药品名称】

通用名称： 奥扎格雷钠氯化钠注射液
商品名称：丽邦
英文名称：Ozagrel Sodium And Sodium Chloride Injection
汉语拼音：Aozhageleina Lühuana Zhusheye

【成份】

奥扎格雷钠的化学名称：反式-3-[4-(1H-咪唑基-1-甲基)苯基]-2-丙烯酸钠。
化学结构式：

分子式：C₁₃H₁₁N₂NaO₂
分子量：250.23
氯化钠的化学名称：氯化钠
化学结构式：无
分子式：NaCl
分子量：58.44
辅料：甘氨酸、枸橼酸、氢氧化钠。

【性状】

本品为无色澄明液体。

【适应症】

用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。

【规格】

100ml：奥扎格雷钠80mg与氯化钠0.9g

【用法用量】

成人每天2次，每次100ml(80mg)，静脉滴注，2周为一疗程。

【不良反应】

血液：由于有出血的倾向，要仔细观察，出现异常立即停止给药。肝肾：偶有GOT、GPT、BUN升高。消化系统：偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。过敏反应：偶见荨麻疹、皮疹等，发生时停止给药。循环系统：偶有室上性心律不齐、血压下降，发现时减量或终止给药。其他：偶有头痛、发烧、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。严重不良反应可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、脑内出血、消化道出血、皮下出血等。

【禁忌】

以下患者禁用：
1.对本品过敏者；
2.脑出血或脑梗死并出血者；
3.有严重心、肺、肝、肾功能不全者，如严重心律不齐、心肌梗塞者；
4.有血液病或有出血倾向者。
5.严重高血压，收缩压超过26.6Kpa(即200mmHg)以上者。

【注意事项】

1、本品避免与含钙输液(林格氏溶液等)混合使用，以免出现白色混浊。
2、限钠者慎用或咨询医生。
3、用前请仔细检查，如有下列情况之一，切勿使用：药液内有异物或浑浊，玻璃瓶有裂纹、碰花、破气泡、结石或有渗漏。
4、本品必须一次性使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不明确。

【儿童用药】

尚不明确。

【老年用药】

由于老年人生理机能低下，要慎重用药。

【药物相互作用】

本品与抗血小板聚集剂、血栓溶解剂及其他抗凝药合用，可增强出血倾向，应慎重合用。必要时适当减量。

【药物过量】

一旦发生药物过量，需进行对症处理，保持支持治疗，重点注意监测出凝血功能，并及时适当处理。

【药理毒理】

药理作用
本品为高效、选择性血栓素合成酶抑制剂，通过抑制血栓烷A₂(TXA₂)的产生及促进前列环素(PGI₂)的生成而改善两者间的平衡失调，具有抗血小板聚集和扩张血管作用。能抑制大脑血管痉挛，增加大脑血流量，改善大脑内微循环障碍和能量代谢异常，从而改善蛛网膜下腔出血术后患者的大脑局部缺血症状和脑血栓(急性期)患者的运动失调。
毒性研究
重复给药毒性：大鼠、狗静脉注射本品，大鼠高剂量组发现尿中电解质排泄量轻度增加，未见其他异常反应。大鼠最大耐受量为125mg/kg，狗最大耐受量为10～12.5mg/kg。
生殖毒性：大鼠、兔本品静脉注射给药，结果动物体重增加收到抑制，大剂量时出现胚胎死亡，胎仔发育抑制和新生动物死亡等现象。大鼠致畸敏感期试验中，高剂量组出现内脏和骨骼畸形的胎仔轻度增加。

【药代动力学】

本品静脉滴注后，血药浓度-时间曲线符合二室开放模型，t_1/2β为1.22±0.44h，Vd为2.32±0.62L/kg，AUC为0.47±0.08μg.hr/ml。Cl为3.25±0.82L/h/Kg)，单次静脉注射本品，在血中消失较快。血中主要成份除该药的游离形式外，还有其β-氧化体和还原体。本品代谢物几乎没有药理活性。本品连续静脉注射时，2小时内达到血浓稳坪状态。受试者半衰期最长为1.93h，血药浓度可测到停药后3h。本品大部分在24小时内排泄，停药24h，几乎全部药物经尿排出体外。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

包装材料；玻璃输液瓶、丁基胶塞；包装规格：100ml/瓶/盒。

【有效期】

暂定18个月。

【执行标准】

YBH06662003

【批准文号】

国药准字H20031038

【生产企业】

企业名称：长春豪邦药业有限公司
生产地址：长春市宽城区农安南街48-1号
邮政编码：130052
电话号码：0431-82614166
传真号码：0431-82622699