奥扎格雷钠注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2011年02月23日
修改日期：2011年05月18日
修改日期：2012年07月03日

【药品名称】

通用名称： 奥扎格雷钠注射液
英文名称：Ozagrel Sodium lnjection
汉语拼音：Aozhageleina Zhusheye

【注册商标】

思弘

【成份】

本品主要成份奥扎格雷钠，其含量为每支含奥扎格雷钠80mg；辅料：氢氧化钠，注射用水。其化学名称为(E)-3-(咪唑基-1-甲基)肉桂酸钠。
其结构式为:

分子式：C₁₃H₁₁N₂O₂Na
分子量：250.23

【性状】

本品为无色澄明液体。

【适应症】

用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。

【规格】

4ml:80mg(以C₁₃H₁₁N₂O₂Na计)

【用法用量】

成人一次80mg,一天2次，稀释于500ml生理盐水或5%葡萄糖溶液中，静脉滴注，2周为一疗程。

【不良反应】

血液：由于有出血的倾向，要仔细观察，出现异常立即停止给药。
肝肾：偶有天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、尿素氨(BUN)升高。
消化系统：偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。
过敏反应：偶见荨麻疹、皮疹等，发生时停止给药。
循环系统：偶有室上性心律失常、血压下降，发现时减量或终止给药。
其他：偶有头痛、发热、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。
严重不良反应：可出现出血性脑梗死、硬膜外血肿、颅内出血、消化道出血、皮下出血等。

【禁忌】

以下患者禁用：
1、对本品过敏者；
2、脑出血或脑梗死并出血者；大面积脑梗死伴深度昏迷者；
3、有严重心、肺、肝、肾功能不全者，如严重心律不齐、心肌梗死者；
4、有血液病或有出血倾向者；
5、严重高血压者，收缩压超过200mmHg者。

【注意事项】

本品避免与含钙输液(林格氏溶液等)混合使用，以免出现白色混浊。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇或有可能妊娠妇女慎用。其他尚不明确。

【儿童用药】

儿童慎用。

【老年用药】

由于老年人生理机能低下，要慎重用药。

【药物相互作用】

本品与抗血小板聚集剂、血栓溶解剂及其他抗凝药合用，可增强出血倾向，应慎重合用，必要时适当减量。

【药物过量】

一旦发生药物过量，需进行对症处理、支持治疗，重点注意监测出凝血功能，并及时适当处理。

【药理毒理】

药理作用：
本品为选择性血栓素合成酶抑制剂，通过抑制血栓烷A₂(TXA₂)的产生及促进前列环素(PGI₂)的生成而改善两者间的平衡失调，具有抗血小板聚集和扩张血管作用。能抑制大脑血管痉挛，增加大脑血流量，改善大脑内微循环障碍和能量代谢异常，从而改善蛛网膜下腔出血术后患者的大脑局部缺血症状和脑血栓(急性期)患者的运动失调。
毒性研究：
重复给药毒性：大鼠、狗静脉注射本品，大鼠高剂量组发现尿中电解质排泄量轻度增加，未见其他异常反应。大鼠最大耐受量为125mg/kg，狗最大耐受量为10～12.5mg/kg。
生殖毒性：大鼠、兔本品静脉注射给药，动物体重增加受到抑制，大剂量时出现胚胎死亡，胎仔发育抑制和新生动物死亡等现象。大鼠致畸敏感期试验中，高剂量组出现内脏和骨骼畸形的胎仔轻度增加。

【药代动力学】

据文献报道，奥扎格雷静脉滴注后，血药浓度-时间曲线符合二室开放模型，t_1/2β为1.22±0.44h，Vd为2.32±0.62L/kg，AUC为0.47±0.08μg.hr/ml。Cl为3.25±0.82L/h/kg，单次静脉注射本品，在血中消失较快。血中主要成分除游离奥扎格雷外，还有其β-氧化体和还原体。本品代谢物几乎没有药理活性。本品连续静脉输注时，2小时内血药浓度达到稳态。半衰期最长为1.93h，血药浓度可测到停药后3h。本品大部分在24小时内排泄，停药24小时后几乎全部药物经尿排出体外。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

低硼硅玻璃安瓿，5支/盒

【有效期】

36个月。

【执行标准】

YBH00162011

【批准文号】

国药准字H20113011

【生产企业】

企业名称：新乡东升制药有限公司
地址：河南省辉县市孟庄镇东夏峰村
邮政编码：453621
电话号码：0371-66288202  13838219508
传真号码：0371-69323063