注射用尼麦角林

核准日期：2007年03月09日
修订日期：2019年12月04日

警示语：若发现本品玻璃瓶出现裂纹、破损；药品颜色发生变化、溶液发生浑浊、有异物等异常现象，禁止使用！

主要成份：尼麦角林，辅料为酒石酸、乳糖。
化学名称：10α-甲氧基-1,6-二甲基麦角林-8β-甲醇-5-溴基-3-吡啶羧酸酯。
化学结构式：

分子式：C₂₄H₂₆N₃O₃Br
分子量：484.392

本品为白色冻干块状物。

1、改善脑梗塞后遗症引起的意欲低下和情感障碍(感觉迟钝、注意力不集中、记忆力衰退、缺乏意念、忧郁、不安等)。
2、急性和慢性周围循环障碍(肢体血管闭塞性疾病、其它末梢循环不良症状)。

(1)2mg
(2)4mg
(3)8mg

肌注：每次2～4mg，每天两次。
静脉滴注：每次4～8mg，溶于100ml 0.9%氯化钠或葡萄糖注射液中缓慢滴注，可由医生指定每日数次。
动脉注射：每次4mg，溶于10ml 0.9%氯化钠注射液中，用2分钟作缓慢注射。
剂量：治疗期及用药途径可根据临床病情调整。在一些病例，建议先针剂注射，然后口服片剂维持治疗。需要服用一段时间，才能观察到主观及客观症状的改善，而非即时能见效。

1、只有很少的病人有轻微的不良反应，通常与尼麦角林的血管扩张作用有关。
例如，静脉注射后头晕和低血压、头昏、头晕心慌、头痛、头晕加重、乏力、胸闷、憋气喘息，速发性变态反应，耳鸣、发热、嗜睡、失眠、昏昏欲睡，伴心前区不适，面部潮红、潮热潮红，食欲不振、精神异常、心悸、呼吸困难、腹痛、腹胀、腹泻、脑血栓形成、牙痛、舌水肿、口腔水肿、面部不适、皮疹、瘙痒、躁动不安、心律失常、血压降低、出汗、低热、血尿酸升高、少尿、便秘、胃肠不适、恶心、呕吐。用药8周以上偶见尿频、口裂。
2、国外已有纤维化反应的病例报道，如肺间质、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化。

下列患者禁用：1、急性出血；2、低血压；3、妊娠妇女；4、近期出现心肌梗死；5、严重心动过缓；6、对本品过敏者。

1、尼麦角林可能增强其它降压药的作用。曾有报道，静脉注射本品后发生低血压现象，故建议注射后应休息几分钟，尤其是开始治疗的病人。
2、由于本品具有抑制血小板聚积，降低血液粘度的作用，因此，服用抗凝药或抗血小板药的病人在开始使用本药时应当密切监测凝血功能。
3、药物对检验值的影响：用药8周以上，血尿素氮和总胆固醇可出现轻度改变。
4、配制好的溶液，在避光及室温条件下可保存48小时。
5、国外已有纤维化反应的病例报道，如肺间质、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化，其与对5-羟色胺2β受体产生激动作用有关。有纤维化风险的患者，慎用该产品。
6、伴随摄入麦角生物碱及其衍生物，有出现麦角中毒症状(包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛和外周血管收缩)的报道。

孕妇禁用。由于母乳喂养的安全性尚不明确，因此服药时不要哺乳。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

一般情况下老年患者身体机能减退，所以一旦发现水、电解质水平出现异常，应在监护下给用本品。

1、本品能增加降压药的作用，因此与降压药合用应慎重。
2、本品能增强α受体或β受体阻滞药(如普萘洛尔)对心脏的抑制作用，二者应禁止合用。
3、与抗凝药或抗血小板药合用应慎重。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

本品为半合成的麦角碱衍生物。有α受体阻滞作用和血管扩张作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢，增加氧和葡萄糖的利用。可促进神经递质多巴胺的转换而增强神经传导，加强脑部蛋白质生物合成，改善脑功能。

尼麦角林在体内可广泛代谢，静脉给药后，在人体的代谢反应主要为酯链的水解和1位的N-去甲基化，主要代谢产物为MMDL(1,6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)和MDL(6-甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)。最主要代谢物MDL的血浆半衰期为13-20小时。这些代谢产物主要通过肾脏排泄(约80%)，少量从粪便排出(10%)。

遮光，在阴凉处(不超过20℃)密闭保存。

管制抗生素玻璃瓶/药用丁基胶塞，4瓶/盒。

24个月

YBH08362004

(1)2mg  国药准字H20044116
(2)4mg  国药准字H20044117
(3)8mg  国药准字H20044118

【药品上市许可持有人】
名称：成都天台山制药有限公司
注册地址：四川省邛崃市天兴大道88号
【生产企业】
企业名称：成都天台山制药有限公司
生产地址：四川省邛崃市天兴大道88号
邮政编码：611531
电话号码：(028)85185992(销售)  88700375(质量)
传真号码：(028)85157070(销售)  88700375(质量)
网    址：http://www.cdttszy.com

为进一步保障公众用药安全，国家食品药品监督管理总局决定对麦角碱类衍生物（包括甲磺酸二氢麦角碱、尼麦角林、甲磺酸双氢麦角胺、麦角隐亭咖啡因、麦角胺咖啡因、甲磺酸-α-二氢麦角隐亭）制剂说明书的【适应症】、【不良反应】和【注意事项】项进行修订。现将有关事项公告如下：
一、所有麦角碱类衍生物（包括甲磺酸二氢麦角碱、尼麦角林、甲磺酸双氢麦角胺、麦角隐亭咖啡因、麦角胺咖啡因、甲磺酸-α-二氢麦角隐亭）制剂生产企业均应依据《药品注册管理办法》等有关规定，按照麦角碱类衍生物制剂说明书修订要求（见附件），提出修订说明书的补充申请，于2016年12月31日前报省级食品药品监管部门备案。
修订内容涉及药品标签的，应当一并进行修订；说明书及标签其他内容应当与原批准内容一致。在补充申请备案后6个月内对已出厂的药品说明书及标签予以更换。
各麦角碱类衍生物制剂生产企业应当对新增不良反应发生机制开展深入研究，采取有效措施做好麦角碱类衍生物制剂的使用和安全性问题的宣传培训，指导医师合理用药。
二、临床医师应当仔细阅读麦角碱类衍生物制剂说明书的修订内容，在选择用药时，应当根据新修订说明书进行充分的效益/风险分析。
三、麦角碱类衍生物制剂为处方药，患者应严格遵医嘱用药，用药前应当仔细阅读麦角碱类衍生物制剂说明书的新修订内容。
特此公告。
附件：麦角碱类衍生物制剂说明书修订要求 附件
麦角碱类衍生物制剂说明书修订要求
现将麦角碱类衍生物（包括甲磺酸二氢麦角碱、尼麦角林、甲磺酸双氢麦角胺、麦角隐亭咖啡因、麦角胺咖啡因、甲磺酸-α-二氢麦角隐亭）制剂说明书修订要求公布如下：
一、删除麦角碱衍生物制剂说明书中的以下适应症：
l老年慢性病理性认知和神经感觉受损的对症治疗（阿尔茨海默病和其他痴呆除外）
l有症状的外周动脉阻塞性疾病（Ⅱ期PAOD）的间歇性跛行的辅助治疗
l雷诺氏综合征的辅助治疗
l可疑为血管源性的视力降低和视野受损的辅助治疗
l血管源性急性视网膜病变
l偏头痛的预防
l体位性低血压
l静脉-淋巴功能不全的对症治疗
二、所有麦角碱类衍生物制剂说明书的【不良反应】项加入：国外已有纤维化反应的病例报道，如肺间质、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化。
三、所有麦角碱类衍生物制剂说明书的【注意事项】加入：
1.国外已有纤维化反应的病例报道，如肺间质、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化，其与对5-羟色胺2β受体产生激动作用有关。有纤维化风险的患者，慎用该产品。
2.伴随摄入麦角生物碱及其衍生物，有出现麦角中毒症状（包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛和外周血管收缩）的报道。