尼麦角林胶囊

核准日期：2009年04月15日
修改日期：2010年05月26日
          2010年08月25日
          2016年12月07日

本品主要成份为尼麦角林。
化学名称：10α-甲氧基-1，6-甲氧基麦角林-8β-甲醇基-5-溴-3-吡啶羧酸酯。
化学结构式：

分子式：C₂₄H₂₆BrN₃O₃
分子量：484.39

本品为硬胶囊，内容物为白色至类白色的球形小丸。

1.用于改善老年人病理性智力减退的症状(记忆力和注意力减退等)。
2.用于有头晕感的老年人。

30mg

1、动脉疾病：每天1粒(30mg)，早晨服用。
2、智力衰退和有头晕感的老年人：每早1粒(30mg)，早晨服用。
3、或遵医嘱。

少数病人有轻微副作用，通常与其他扩张血管作用有关，一般为轻微的胃部不适，潮热潮红，头晕，嗜睡或失眠。
国外已有纤维化反应的病例报道，如肺间质、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化。

本品禁用于下述情况：
对尼麦角林或本品中任何辅料过敏者禁用。
近期的心肌梗塞、急性出血、严重的心动过缓、直立性调节功能障碍、出血倾向者禁用。

1、应在医生指导下使用。
2、通常本品在治疗剂量时对血压无影响，但对敏感患者可能会逐渐降低血压。可能增加降压药的作用，因此与降压药合用应慎重。
3、慎用于高尿酸血症的患者，或有痛风史的患者，或与可能影响尿酸代谢的药物合用。
4、肾功能不良者应减量。服药期间禁止饮酒。
5、使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。
6、同时使用其它药品，请告知医生。
7、请放于儿童不能够触及的地方。
8、国外已有纤维化反应的病例报道，如肺间质、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化，其与对5-羟色胺2β受体产生激动作用有关。有纤维化风险的患者，慎用该产品。
9、伴随摄入麦角生物碱及其衍生物，有出现麦角中毒症状(包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛和外周血管收缩)的报道。

孕妇及哺乳期妇女的安全性尚未建立，故建议怀孕或妊娠期间禁用本品。

本品不用于儿童。

药代动力学与耐受性试验表明，成人与老年病人的剂量与给药方法没有差别。

尼麦角林可能会增加降血压药的作用。由于尼麦角林是通过CYTP4502D6代谢，不排除与通过相同代谢途径的药物有相互作用。

摄入高剂量的尼麦角林可能引起血压的暂时下降。一般不需治疗，平卧休息几分钟即可，罕见的病例有大脑与心脏供血不足，建议在持续的血压监测下，给予拟交感神经药。

本品为半合成的麦角碱衍生物。有α受体阻滞作用和血管扩张作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢，增加氧和葡萄糖的利用。可促进神经递质多巴胺的转换而增加神经传导，加强脑部蛋白质生物合成，改善脑功能。
毒理研究表明，尼麦角林口服有很大的安全范围。在大鼠和狗的长期给药试验中，在临床给药剂量的五倍时，出现不良反应，超过临床规定剂量的十倍以上时出现毒性反应。行为、试验室检查和病理组织学方面的毒性评估为阴性，尼麦角林对生育、妊娠、分娩、哺乳期和后代的正常发育无影响。尼麦角林无致突变和致癌作用。

文献报道；尼麦角林在口服给药后迅速并且几乎完全吸收。绝对生物利用度小于5%。尼麦角林的主要代谢产物为MMDL(1,6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)和MDL(6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)，尼麦角林大部分(＞90%)与血浆蛋白结合，对血α-酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋白。在大鼠中，给[3H]标记的尼麦角林(5mg/kg)，肝脏的放射性活性最高。其次为肾脏、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、肾上腺和心肌。脑中的放射性活性低于血中。给[3H]和[14C]标记的尼麦角林后，肾排泄是放射活性的主要衰减途径(约占总量的80%)。粪便中的放射活性只占总量的10%～20%。在四组年轻人(平均24～32岁)和老年人(平均69～70岁)的志愿者中进行研究，对得到的药代动力学参数分别比较，结果显示尼麦角林的药代动力学不受年龄影响。有严重肾功能不全的患者，尿中的MDL和MMDL的排泄显著减少。在单剂量口服给30mg尼麦角林后，轻度、中度或严重的肾功能不全的患者，与肾功能正常的相比，MDL尿中的排泄量分别减少32、32和59%。
生物利用度比较试验结果显示：本品30mg与法国爱的发厂进口上市产品尼麦角林胶囊30mg具有生物等效性。

密闭，在阴凉干燥处(不超过20℃)保存。

铝塑包装，
(1)10粒/盒；
(2)20粒/盒。

36个月

YBH04792009

国药准字H20093499

企业名称：海南通用三洋药业有限公司
生产地址：海口市秀英区海力路8号
邮政编码：570312
电话号码：0898-68710202
传真号码：0898-68713640

为进一步保障公众用药安全，国家食品药品监督管理总局决定对麦角碱类衍生物（包括甲磺酸二氢麦角碱、尼麦角林、甲磺酸双氢麦角胺、麦角隐亭咖啡因、麦角胺咖啡因、甲磺酸-α-二氢麦角隐亭）制剂说明书的【适应症】、【不良反应】和【注意事项】项进行修订。现将有关事项公告如下：
一、所有麦角碱类衍生物（包括甲磺酸二氢麦角碱、尼麦角林、甲磺酸双氢麦角胺、麦角隐亭咖啡因、麦角胺咖啡因、甲磺酸-α-二氢麦角隐亭）制剂生产企业均应依据《药品注册管理办法》等有关规定，按照麦角碱类衍生物制剂说明书修订要求（见附件），提出修订说明书的补充申请，于2016年12月31日前报省级食品药品监管部门备案。
修订内容涉及药品标签的，应当一并进行修订；说明书及标签其他内容应当与原批准内容一致。在补充申请备案后6个月内对已出厂的药品说明书及标签予以更换。
各麦角碱类衍生物制剂生产企业应当对新增不良反应发生机制开展深入研究，采取有效措施做好麦角碱类衍生物制剂的使用和安全性问题的宣传培训，指导医师合理用药。
二、临床医师应当仔细阅读麦角碱类衍生物制剂说明书的修订内容，在选择用药时，应当根据新修订说明书进行充分的效益/风险分析。
三、麦角碱类衍生物制剂为处方药，患者应严格遵医嘱用药，用药前应当仔细阅读麦角碱类衍生物制剂说明书的新修订内容。
特此公告。
附件：麦角碱类衍生物制剂说明书修订要求 附件
麦角碱类衍生物制剂说明书修订要求
现将麦角碱类衍生物（包括甲磺酸二氢麦角碱、尼麦角林、甲磺酸双氢麦角胺、麦角隐亭咖啡因、麦角胺咖啡因、甲磺酸-α-二氢麦角隐亭）制剂说明书修订要求公布如下：
一、删除麦角碱衍生物制剂说明书中的以下适应症：
l老年慢性病理性认知和神经感觉受损的对症治疗（阿尔茨海默病和其他痴呆除外）
l有症状的外周动脉阻塞性疾病（Ⅱ期PAOD）的间歇性跛行的辅助治疗
l雷诺氏综合征的辅助治疗
l可疑为血管源性的视力降低和视野受损的辅助治疗
l血管源性急性视网膜病变
l偏头痛的预防
l体位性低血压
l静脉-淋巴功能不全的对症治疗
二、所有麦角碱类衍生物制剂说明书的【不良反应】项加入：国外已有纤维化反应的病例报道，如肺间质、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化。
三、所有麦角碱类衍生物制剂说明书的【注意事项】加入：
1.国外已有纤维化反应的病例报道，如肺间质、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化，其与对5-羟色胺2β受体产生激动作用有关。有纤维化风险的患者，慎用该产品。
2.伴随摄入麦角生物碱及其衍生物，有出现麦角中毒症状（包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛和外周血管收缩）的报道。