水飞蓟素胶囊

【说明书修订日期】

核准日期：2007年02月20日
修改日期：2009年03月15日，2016年05月31日，2018年01月30日

【药品名称】

通用名称： 水飞蓟素胶囊
商品名称：利加隆(Legalon)
英文名称：Silymarin Capsules
汉语拼音：Shuifeijisu Jiaonang

【成份】

水飞蓟素。水飞蓟素为四种异构体的混合物。每个胶囊含：173.0-186.7毫克的干燥乳蓟果提取物(36-44:1)，以水飞蓟宾计相当于水飞蓟素140毫克。

【性状】

本品为胶囊剂，内容物为黄色粉末；气微，味微甜、苦。

【适应症】

中毒性肝脏损害；慢性肝炎及肝硬化的支持治疗。

【规格】

140毫克/粒

【用法用量】

除非有医生特别指示，重症病例的起始治疗剂量：一次1粒，一日三次。维持剂量：一次1粒，一日二次。饭前用适量液体吞服。或请遵医嘱。

【不良反应】

偶尔发现有轻度腹泻现象。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

药物治疗不能替代对导致肝损伤(例如：酒精)因素的排除。对于出现黄疸的病例(皮肤浅黄或暗黄，眼巩膜黄染)，应咨询医师。此药不适用于治疗急性中毒。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品尚无用于孕妇和哺乳期妇女的经验。因此，不应在孕妇和哺乳期妇女中使用。

【儿童用药】

无可靠参考文献。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物过量】

如果过量使用，原有的不良反应会扩大，这种情况下，请医师对症治疗。

【药理毒理】

药理作用：已经证实在各种毒性肝损害病理模型中，水飞蓟素对以下物质具有抗毒作用：毒蕈素、α-鹅膏菌素(在鬼笔鹅膏真菌中发现的毒性物质)、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺和肝病毒FV3。
水飞蓟素的疗效归因于其具备数个作用点和作用机制：由于其对自由基捕获能力，水飞蓟素具有抗过氧化活性。脂类化合物过氧化的病理生理过程(造成细胞膜的损坏)，可被水飞蓟素阻断或预防。并且在已经遭受损伤的肝细胞内，水飞蓟素刺激蛋白质的合成并使磷脂类代谢正常化。总之，水飞蓟素最大的作用是对肝细胞膜有稳定作用，它阻止或避免溶解性细胞成分(例如各种转氨基酶)流失。水飞蓟素可限制某些肝毒性物质(如：α-鹅膏菌素)穿透进入细胞内部。蛋白质合成能力的增强是由于水飞蓟素刺激细胞核中RNA聚合酶Ⅰ的活性。因此导致肝细胞中核糖体RNA的合成增加，同时导致结构和功能蛋白质(酶)的大量合成。因此，水飞蓟素可增强肝细胞的修复能力和再生能力。
毒理研究：水飞蓟素的特点为特别的低毒性，并可以按治疗剂量长期安全服用。
急性毒性：小鼠和大鼠单剂量口服试验证明水飞蓟素无毒，LD₅₀大于2000mg/kg。
慢性毒性：分别让大鼠和狗按2500mg/kg或者1200mg/kg的剂量连续口服12个月，生化指标及切片检查均未显示有任何毒性影响。
生殖毒性：对大鼠和兔进行的生殖力研究，产前、围产期和产后毒性的研究，均未发现在生殖的各个阶段有任何副作用(试验的最大剂量：2500mg/kg)。特别是，水飞蓟素未显示有潜在的致畸作用。
致突变性：体外及体内试验，水飞蓟素均呈阴性。
致癌性：尚未对啮齿类动物进行过体内实验。

【药代动力学】

水飞蓟素的主要成分为水飞蓟宾，临床研究显示水飞蓟素经消化道吸收后，主要随胆汁排泄(大于吸收量的80%)。
已经证实胆汁中有作为代谢物的葡萄糖醛酸和硫酸盐。水飞蓟宾在脱离连接后被重吸收，并进入肠肝循环，此过程已经在动物实验中证实。由于水飞蓟宾可能主要经胆汁清除(作用地点：肝脏)，因此血液含量低且肾脏清除少。本品吸收半衰期为2.2小时，清除半衰期为6.3小时。
当本品以治疗剂量服用时，单次服用与多次服用后人胆汁中的水飞蓟宾含量相同。结果表明水飞蓟宾不会在人体中蓄积。
140毫克规格的水飞蓟素一日3次多次服用后，胆汁清除达到稳定状态。

【贮藏】

密封，干燥处保存。

【包装】

铝塑板，每盒10粒。

【有效期】

60个月

【执行标准】

JX20160081

【批准文号】

H20181067

【生产企业】

企业名称：MEDA PHARMA GMBH & CO.KG
地址：Benzstr.1,61352 Bad Homburg,Germany
生产厂：MADAUS GMBH
地址：51101 Cologne,Germany
联系电话：4009108830