注射用单磷酸阿糖腺苷

核准日期：2008年09月02日
修改日期：2014年09月16日
2016年04月26日

主要组成成份  本品主要成份为单磷酸阿糖腺苷，辅料为甘露醇。
化学名称：9-(β-D-阿拉伯呋喃糖)-腺膘呤5'-单磷酸酯一水合物。
化学结构式：

分子式：C₁₀H₁₄N₅O₇P·H₂O
分子量：365.26

本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末，有引湿性。

用于治疗疱疹病毒感染所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染。

0.2g(按C₁₀H₁₄N₅O₇P·H₂O计)

临用前，每瓶加2ml灭菌生理盐水溶解后肌肉注射，缓慢静脉注射或遵医嘱。成人按体重一次5～10mg/kg，一日一次。用药过程中密切注意不良反应的发生并及时处理。

不良反应程度与给药量和疗程成正相关。
1.皮肤及其附件：皮疹、瘙痒。
2.全身性损害：寒战、发热、乏力、苍白、过敏样反应、过敏性休克。
3.胃肠系统：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食。
4.用药部位：注射部位疼痛。
5.神经系统：头晕、头痛、抽搐、震颤、眩晕、共济失调。
6.精神障碍：精神异常、幻觉。
7.肌肉骨骼系统：神经肌肉疼痛、关节疼痛。
8.血液系统：血小板减少、骨髓巨细胞增多、白细胞减少。
9.肝胆系统：氨基转移酶升高、血胆红素升高。

对本品过敏者禁用。

1.如注射部位疼痛，必要时可加盐酸利多卡因注射液解除疼痛症状。
2.肝、肾功能不全者慎用。
3.大量液体伴随本品进入体内，应注意水、电解质平衡。
4.即配即用，配得的输液不可冷藏以免析出结晶。
5.本品不可静脉推注或快速滴注。

孕妇慎用。

目前尚无儿童应用本品的系统研究资料，建议儿童使用时权衡利弊。

尚不明确。

1、不可与含钙的输液配伍。
2、不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂配伍。
3、别嘌呤醇可加重本品对神经系统的毒性，不宜与别嘌呤醇并用。
4、与干扰素同用，可加重不良反应。

一般剂量低于10mg/kg日用量时，所产生的副作用轻微或不明显。当超过10mg/kg日用量时，可见食欲不振、头晕、耳鸣、全身乏力、恶心等，上述反应与治疗本身的因果关系尚未确定。

本品为抗脱氧核糖核酸(DNA)病毒药，其药理作用是与病毒的脱氧核糖核酸聚合酶结合，使其活性降低而抑制DNA合成。单磷酸阿糖腺苷进入细胞后，经过磷酸化生成阿糖腺苷二磷酸(Ara-ADP)和阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)。抗病毒活性主要由阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)所引起，Ara-ATP与脱氧腺苷三磷酸(dATP)竞争地结合到病毒DNAP上，从而抑制了酶的活性及病毒DNA的合成，同时抑制病毒核苷酸还原酶的活性而抑制病毒DNA的合成，还能抑制病毒DNA末端脱氧核苷酰转移酶的活性，使Ara-A渗入到病毒的DNA中并连接在DNA链3’-OH位置的末端，抑制了病毒DNA的继续合成。

本品静脉滴注或肌肉注射后可被血液和组织中腺苷脱氨酶代谢为阿糖次黄嘌呤(Ara-HX)，使血药浓度很快下降。本品达到最高血药浓度的时间，肌肉注射为3小时，静脉滴注为0.5小时；半衰期为3.5小时。本品在各组织中的分布不同，在肝、肾、脾脏中浓度最高，骨骼肌、脑内浓度低，脑脊液内的浓度为血浆浓度的35%～50%。约60%～80%的单磷酸阿糖腺苷以阿糖次黄嘌呤(Ara-HX)的形式从尿中排泄。

遮光，密封，在阴凉干燥处(不超过20℃)保存。

低硼硅玻璃管制注射剂瓶装，1支/盒，10支/盒

24个月。

国家食品药品监督管理局标准YBH10132008

国药准字H20084024

企业名称：大同五洲通制药有限责任公司
生产地址：山西省大同市经济技术开发区(湖东片)
邮政编码：037010
电话号码：0352-6116872
传真号码：0352-6116872
网址：www.hnwzt.com
E-mail:hnwzt@sohu.com

为进一步保障公众安全用药，国家食品药品监督管理总局决定对注射用单磷酸阿糖腺苷说明书的【不良反应】、【禁忌】、【注意事项】等项进行修订。现将有关事项公告如下：
一、所有注射用单磷酸阿糖腺苷生产企业应根据《药品注册管理办法》等有关规定，按照注射用单磷酸阿糖腺苷说明书修订要求（见附件），提出修订说明书的补充申请，于2016年4月30日前报省级食品药品监督管理部门备案。
修订内容涉及药品标签的，应当一并进行修订；说明书及标签其他内容应当与原批准内容一致。在补充申请备案后6个月内对所有已出厂的药品说明书及标签予以更换。
各注射用单磷酸阿糖腺苷生产企业应当对新增不良反应发生机制开展深入研究，采取有效措施做好注射用单磷酸阿糖腺苷的使用和安全性问题的宣传和培训，指导医生合理用药。
二、临床医师应仔细阅读注射用单磷酸阿糖腺苷说明书的新修订内容，在选择用药时，应根据新修订的说明书进行充分的效益/风险分析。
三、注射用单磷酸阿糖腺苷为处方药，患者应严格遵医嘱用药，用药前应仔细阅读注射用单磷酸阿糖腺苷说明书的新修订内容。
附件：注射用单磷酸阿糖腺苷说明书修订要求 附件
注射用单磷酸阿糖腺苷说明书修订要求
一、【不良反应】增加以下内容：
1.皮肤及其附件：皮疹、瘙痒。
2.全身性损害：寒战、发热、乏力、苍白、过敏样反应、过敏性休克。
3.胃肠系统：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食。
4.用药部位：注射部位疼痛。
5.神经系统：头晕、头痛、抽搐、震颤、眩晕、共济失调。
6.精神障碍：精神异常、幻觉。
7.肌肉骨骼系统：神经肌肉疼痛、关节疼痛。
8.血液系统：血小板减少、骨髓巨细胞增多、白细胞减少。
9.肝胆系统：氨基转移酶升高、血胆红素升高。
二、【禁忌】增加以下内容：
对本品过敏者禁用。
三、【注意事项】增加以下内容：
1.肝、肾功能不全者慎用。
2.大量液体伴随本品进入体内，应注意水、电解质平衡。
3.即配即用，配得的输液不可冷藏以免析出结晶。
4.本品不可静脉推注或快速滴注。
四、【儿童用药】增加以下内容：
目前尚无儿童应用本品的系统研究资料，建议儿童使用时权衡利弊。