注射用普鲁卡因青霉素

【说明书修订日期】

核准日期：2007年06月07日
修改日期：2009年09月29日

【药品名称】

通用名称： 注射用普鲁卡因青霉素
英文名称：Procaine Benzylpenicillin for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Pulukayin Qingmeisu

【成份】

本品为复方制剂，其组份为:80万单位:普鲁卡因青霉素60万单位，青霉素钠（钾）20万单位
辅料为:磷酸二氢钠、磷酸氢二钠
化学名称:对氨基苯甲酰基2-(二乙氨基)乙酯(6R)-6-(2-苯基乙酰氨基)-青霉烷酸盐一水合物。
化学结构式:

分子式:C₁₃H₂₀N₂O₂·C₁₆H₁₈N₂O₄S·H₂O
分子量:588.72

【性状】

本品为白色粉末。

【适应症】

由于本品血药浓度较低，故其应用仅限于青霉素高度敏感病原体所致的轻、中度感染，如A组链球菌所致的扁桃体炎、猩红热、丹毒、肺炎链球菌肺炎、青霉素敏感金葡菌所致疖、痈、以及奋森咽峡炎等。本品尚可用于治疗钩端螺旋体病、回归热和早期梅毒。

【规格】

80万单位[普鲁卡因青霉素60万单位、青霉素钠（钾）20万单位]

【用法用量】

本品供肌内注射，临用前加适量灭菌注射用水使成混悬液，每次40万～80万单位，每日1～2次。

【不良反应】

1.过敏反应：荨麻疹等各类皮疹较常见、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应较少见；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
2.赫氏反应和治疗矛盾：用普鲁卡因青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧，称为赫氏反应；治疗矛盾也见于梅毒患者，系治疗后梅毒病灶消失过快，而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。
3.二重感染：可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌二重感染。

【禁忌】

有青霉素类药物或普鲁卡因过敏史者，以及青霉素或普鲁卡因皮肤试验阳性患者禁用。

【注意事项】

1.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素、普鲁卡因皮肤试验。
2.对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏。
3.有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。
4.应用本品须新鲜配制。
5.应用青霉素期间，以硫酸铜法测定尿糖可能出现假阳性，而用葡萄糖酶法则不受影响；多数青霉素类的应用可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物生殖试验未发现青霉素有损害，但尚未在孕妇中进行严格对照试验以排除这类药物对胎儿的不良影响，所以孕妇应用仍须权衡利弊。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

【儿童用药】

尚不明确。

【老年用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减少青霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。青霉素可增强华法林的抗凝作用。

【药物过量】

药物过量主要表现是中枢神经系统不良反应，应及时停药并予对症、支持治疗。血液透析可清除青霉素。

【药理毒理】

药理：本品为青霉素的普鲁卡因盐，其抗菌活性成份为青霉素。青霉素对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌活性。淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特菌亦具抗菌活性。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌和产黑色素拟杆菌等厌氧菌具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。
毒理：尚不明确。

【药代动力学】

普鲁卡因青霉素肌内注射后，青霉素徐缓释放并被吸收。成人肌内注射30万单位，血药峰浓度(C_max)2小时到达，约为1.6mg/L，24小时后仍可测得微量。出生1周内新生儿按体重肌内注射5万单位/Kg后，2～12小时平均血药浓度为7.4～8.8mg/L，24小时为1.5mg/L。给予出生1周以上新生儿相同剂量时，血药浓度则较低，4小时为5～6mg/L，24小时为0.4mg/L。约60%～90%的给药量经肾排出。

【贮藏】

密闭，在干燥处保存。

【包装】

西林瓶，50瓶/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

《中国药典》2005年版二部

【批准文号】

80万单位：国药准字H13021274

【生产企业】

企业名称：石药集团中诺药业（石家庄）有限公司
生产地址：石家庄市丰收路47号
邮政编码：050041
免费咨询电话：8009111886
传真号码：0311-85666896