注射用羧苄西林钠

【说明书修订日期】

核准日期：2006年11月26日
修改日期：2012年06月20日

【药品名称】

通用名称： 注射用羧苄西林钠
英文名称：Carbenicillin Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Suobianxilinna

【成份】

化学名称：(2S,5R,6R)-6[[(RS)-2-羧基-苯乙酰基]氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸二钠盐。
化学结构式：

分子式：C₁₇H₁₆N₂Na₂O₆S
分子量：422.36

【性状】

本品为白色或类白色粉末。

【适应症】

主要适用于系统性铜绿假单胞菌感染，如败血症、尿路感染、呼吸道感染、腹腔、盆腔感染以及皮肤、软组织感染等，也可用于其他敏感肠杆菌科细菌引起的系统性感染。

【规格】

按C₁₇H₁₈N₂O₆S计(1)0.5g(2)1.0g(3)2.0g

【用法用量】

本品可供静脉滴注和静脉注射。
中度感染，成人一日8g，分2～3次肌注或静脉注射，儿童每6小时按体重12.5～50mg/kg注射；严重感染，成人一日10～30g，分2～4次静脉滴注或注射，儿童每日按体重100～300mg/Kg，分4～6次注射。新生儿体重低于2kg者，首剂按体重100mg/Kg，出生第1周每12小时75mg/kg，静脉滴注；出生第2周起100mg/kg，每6小时1次。新生儿体重2kg以上者出生后第1周每8小时75mg/kg，静脉滴注，以后每6小时75mg/kg。
严重肾功能不全者，每8～12小时静脉给药2g即可维持血药浓度在100mg/L水平；如同时伴肝功能损害，一日2g即可。

【不良反应】

1．过敏反应：青霉素类药物的过敏反应较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应(Ⅲ型变态反应)。严重者偶可发生过敏性休克，过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
2．消化道反应：恶心、呕吐和肝肿大等，ALT、AST、肌酐升高。
3．大剂量静脉注射本品时可出现抽搐等神经系统反应、高钠和低钾血症。
4．本品为弱酸，故血药浓度过高时可发生急性代射性酸中毒，此反应尤多见于肾病病人且已有酸中毒者。
5．其他：念珠菌二重感染，出血等。

【禁忌】

有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

【注意事项】

1．本品含钠量较高，故限制钠盐摄入的患者应慎用本品。
2．使用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，呈阳性反应者禁用。
3．对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有青霉素过敏性休克史者约5%～7%可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏。
4．肾功能不全患者应用本品可导致出血，应注意随访凝血时间、凝血酶原时间，发生出血时应及时停药并予适当治疗。
5．由于浓度较高的羧苄西林钠溶液可形成多聚体(为致敏区)，因此注射液皆须新鲜配制。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚未在孕妇中进行严格对照试验以排除本品对胎儿的不良影响，故孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

1．本品与琥珀氯霉素、琥乙红霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、卡那霉素、链霉素、庆大霉素、妥布霉素、两性霉素B、维生素B族、维生素C、苯妥英钠、拟交感类药物、异丙嗪等有配伍禁忌。
2．本品在体外与氨基糖苷类药物(阿米卡星、庆大霉素或妥布霉素)对铜绿假单胞菌、部分肠杆菌科细菌具有协同抗菌作用。
3．本品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注，可导致两者的抗菌活性明显减弱。
4．大剂量本品与肝素等抗凝药、血栓溶解药、水杨酸制剂、苯磺唑酮或血小板聚集抑制药合用可增加出血危险。
5．与磺胺类合用可使本品的血药浓度增高，故须适当减少本品的剂量。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

本品为广谱青霉素类抗生素，通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。对大肠埃希菌、变形杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌，以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌具有抗菌作用。对溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。脆弱拟杆菌、梭状芽孢杆菌等许多厌氧菌也对本品敏感。

【药代动力学】

肌内注射本品1g后1小时达血药峰浓度(C_max)，为34.8mg/L，4小时后血药浓度为10mg/L。静脉推注本品5g后15分钟和2小时的血药浓度分别为300mg/L和125mg/L。新生儿肌内注射100mg/Kg后，血药峰浓度(C_max)可达147mg/L。
本品的分布容积(V_d)为0.18L/kg，血清蛋白结合率约为50%。本品难以透过正常血脑屏障，但肺炎链球菌脑膜炎患儿每6小时静脉滴注69～103mg/Kg本品后，第2日至第17日脑脊液内药物浓度为2.3～24.5mg/L。约2%在肝内代谢，血消除半衰期(t_1/2β)为1～1.5小时。大部分以原形通过肾小球滤过和肾小管分泌清除，小部分经胆道排泄。血液透析可清除本品，腹膜透析则仅可部分清除本品。

【贮藏】

严封，遮光，冷处(2～10℃)保存。

【包装】

0.5g 7ml模制玻璃瓶  丁基胶塞  开花铝盖  50瓶/中盒
1.0g 7ml模制玻璃瓶  丁基胶塞  开花铝盖  10瓶/中盒
2.0g 10ml模制玻璃瓶  丁基胶塞  铝塑组合盖  10瓶/中盒

【有效期】

18个月

【执行标准】

WS₁-C₂-0043-89-2011

【批准文号】

0.5g国药准字H31021510
1.0g国药准字H31021511
2.0g国药准字H31021512

【生产企业】

企业名称：上海新亚药业有限公司
生产地址：上海浦东新区张江路92号(原上海新先锋药业有限公司)
邮政编码：201203
电话号码：021-58552452
传真号码：021-58558449