洛索洛芬钠片

核准日期：2006年11月29日
修改日期：2010年02月21日
修改日期：2010年09月13日
修改日期：2011年02月25日
修改日期：2012年10月25日
修改日期：2015年02月03日
修改日期：2016年12月16日

以下患者禁用：
1.已知对本品过敏的患者。
2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应患者。
3.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。
4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
5.有活动性消化道溃疡/出血。或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
6.重度心力衰竭患者。

洛索洛芬钠。
化学名称：2-[对-(2-氧代环戊基甲基)苯基]丙酸钠二水合物。
化学结构式：

分子式：C₁₅H₁₇NaO₃·2H₂O
分子量：304.32

本品为薄膜衣片，除去包衣后呈白色。

类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛、肩周炎、颈肩腕综合症，以及手术后、外伤后及拔牙后的镇痛消炎，急性上呼吸道炎症的解热镇痛。

60mg

饭后服用。慢性炎症疼痛：成人一次60mg(1片)，一日三次。急性炎症疼痛：顿服60～120mg(1～2片)。可根据年龄、症状适当增减，一日最大剂量不超过180mg(3片)。

洛索洛芬钠是一前体药物，在吸收入血前对胃肠道无刺激，也没有明显的治疗作用，只有吸收入血后转化成活性代谢物才发挥作用，因此，对胃肠道无明显刺激作用，耐受性好，副作用低。消化系统不适较多见如腹痛、胃部不适、恶心、呕吐、食欲不振、便秘、烧心等，有时会出现皮疹、瘙痒、水肿、困倦、头痛、心悸等，偶见休克、急性肾功能不全、肾病综合征、间质性肺炎以及贫血、白细胞减少、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多、AST、ALT、ALP升高等。

以下患者禁用。
1.已知对本品过敏的患者。
2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应患者。
3.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。
4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
5.有活动性消化道溃疡/出血。或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
6.重度心力衰竭患者。

1.避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。
2.根据控制症状的需要，在最短质量时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。
3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的，这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也不论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠道事件病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎，克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药，老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。
4.针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续事件达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓不良事件，心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命是。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险，有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大，即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕，应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤，患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。
5.和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件发生率增加。服用噻嗪类或糖拌利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时，可能会影响这些药物的疗效。高血压患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs)，包括本品，在开始本品治疗过程中应密切监测血压。
6.有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。
7.NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、stevensJolnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。

1.关于妊娠期给药的安全性还没有明确，因此在对妊娠或可能妊娠的妇女进行治疗时，仅限于治疗有益性超过危险性时才给药。
2.动物实验有关于延迟分娩及向乳汁移行、导致胚胎动脉管收缩的报道，因此妊娠晚期及哺乳期不要给药。

关于小儿用药的安全性尚不明确。

老年患者慎重给药，故应从小剂量开始用药，并密切观察患者的状态。

1.本品与香豆素类抗凝血药、磺酰脲类降血糖药同时应用时，会增加这些药物的作用，这些药物应减量使用。
2.与喹诺酮类抗菌药(依诺沙星等)合用有时会引起痉挛。
3.与磺脲类降血糖药合用时，能增强这些药物的降血糖作用，应注意减量。
4.与噻嗪类利尿剂合用时，能减弱这些药物的利尿降血压作用。
5.与锂制剂合用时，可能增加血液中锂浓度而导致锂中毒。合用时应减量。

本品未进行该项实验且无可靠参考文献。

药理作用
洛索洛芬钠为前体药物，经消化道吸收后在体内转化为活性代谢物，其活性代谢物通过抑制前列腺素的合成而发挥镇痛、抗炎及解热作用。
毒理研究
生殖毒性：当大鼠给予洛索洛芬钠剂量为8mg/kg时，出现黄体数、植入着床数减少，死胎率增加，胎儿死亡率增加，体重减少及发育轻微延缓。洛索洛芬钠可致大鼠分娩延迟并可通过其乳汁分泌。

根据文献报道；
本品口服后，在胃肠道很快被吸收，以洛索洛芬钠及反-0H代谢物(活性代谢物)两种形式出现于血液，并以较高浓度分布于肝、肾、血浆中。健康成人口服本品60mg后达峰时间原形物为30分钟.活性代谢物为50分钟左右，原形物的蛋白结合率为97.0%，活性代谢物的蛋白结合率为92.8%，其后大部分变成原形物的葡萄糖醛酸结合物或羟基化物的葡萄糖醛酸结合物，主要经尿迅速排泄，口服后8小时内约排出50%。连续口服5天，没有蓄积性。原形物的半衰期为1.2h，活性代谢物的半衰期为1.3h。

遮光，密封保存。

聚氯乙烯固体药用硬片，药用包装用PTP铝箔：6片×1板/盒，12片×1板/盒，12片×2板/盒。

36个月

国家食品药品监督管理局标准YBH00902005-2014Z

国药准字H20050114

企业名称：吉林英联生物制药股份有限公司
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