甲磺酸二氢麦角碱缓释片

核准日期：2010年8月31日

本品主要成份为甲磺酸二氢麦角碱(Dihydroergotoxine Methanesulfonate)，系由等量的甲磺酸二氢麦角考宁(Dihydroergocornine Methanesulfonate)、甲磺酸二氢麦角汀(Dihydroergocristine Methanesulfonate)和甲磺酸二氢麦角隐亭(Dihydroergocryptine Methanesulfonate)(两种异构体甲磺酸二氢-α-麦角隐亭和甲磺酸二氢-β-麦角隐亭的比例约为2:1)所组成。
化学结构式：

                              R
甲磺酸二氢麦角考宁            -CH(CH₃)₂
甲磺酸二氢麦角汀              -CH₂C₆H₅
甲磺酸二氢-α-麦角隐亭        -CH₂CH(CH₃)₂
甲磺酸二氢-β-麦角隐亭        -CH(CH₃) CH₂ CH₃
                              分子式                     分子量
甲磺酸二氢麦角考宁            C₃₁H₄₁N₅O₅·CH₃SO₃H          659.79
甲磺酸二氢麦角汀              C₃₅H₄₁N₅O₅·CH₃SO₃H          707.84
甲磺酸二氢麦角隐亭            C₃₂H₄₃N₅O₅·CH₃SO₃H          673.82

本品为白色片，单面中间有刻痕。

1、脑血管病后遗症；
2、老年病人的轻度血管性痴呆。

2.5mg

每次1片，每日2次(早晚)，饭后口服，或遵医嘱。
本品为缓释片，应整片吞服。

本品一般耐受性良好。用药初期偶有短暂的恶心、胃部不适、呕吐和面红；可出现体位性低血压，应注意监测血压。

对本品过敏者、低血压、严重心动过缓、心脏器质性损害、肾功能减退及孕妇禁用。

本品须在医生指导下使用。
甲磺酸二氢麦角碱制剂不适用于治疗任何原因导致的急、慢性精神病。

动物实验结果未发现本品有致畸作用。因为安全性尚未确定，不建议怀孕和将要怀孕的妇女服用此药。
此药可能会抑制乳汁分泌，不建议哺乳妇女服用此药。

禁止使用(儿童用药的安全性、有效性尚未建立)。

由于在药代动力学研究中老年人血药浓度偏高，建议调节老年人的服用剂量或遵医嘱。

服用抗凝血药物和抗高血压药物，可能会引起本品的活性增强。
服用其它麦角碱类药物可能会加重不良反应。

过量服用时可致体位性低血压、恶心和胃部不适等症状，严重时有血管痉挛、惊厥和意识障碍等，应给予对症和支持治疗，可用常规方法促使其从胃肠道排出，同时密切观察病人情况。

改善神经元的代谢，本品能抑制ATP酶和腺苷酸环化酶的活性，减少ATP的分解，改善脑细胞的能量平衡，使葡萄糖的无氧代谢变成有氧代谢，从而改善葡萄糖的利用，使神经元的能量增加、电活动和微循环改善。
本品能直接作用于中枢神经系统多巴胺和5-羟色胺受体，增强突触前神经末梢释放递质和突触后受体的刺激作用，改善神经传递功能。并能阻断α-受体，缓解血管痉挛，降低血管阻力，因而增加脑组织的血流供应和对氧的利用。
使脑电图的α-波频率加快，振幅加大，从而改善老年人的脑电图异常。

口服后药物缓慢释放，6小时血药浓度最高，高峰值维持一段时间后逐渐下降，半衰期为12小时。主要通过胆汁排泄，少量经尿液排出。

遮光，密封保存。

铝塑包装，每板25片，每盒1板。

24个月。

YBH02482009

国药准字H20093234

企业名称：宝利化(南京)制药有限公司
生产地址：中国江苏省南京经济技术开发区乌龙山路28号
邮编：210038
电话号码：+86 25 85801158
传真号码：+86 25 85801205
网址：www.polifarma.com.cn

为进一步保障公众用药安全，国家食品药品监督管理总局决定对麦角碱类衍生物（包括甲磺酸二氢麦角碱、尼麦角林、甲磺酸双氢麦角胺、麦角隐亭咖啡因、麦角胺咖啡因、甲磺酸-α-二氢麦角隐亭）制剂说明书的【适应症】、【不良反应】和【注意事项】项进行修订。现将有关事项公告如下：
一、所有麦角碱类衍生物（包括甲磺酸二氢麦角碱、尼麦角林、甲磺酸双氢麦角胺、麦角隐亭咖啡因、麦角胺咖啡因、甲磺酸-α-二氢麦角隐亭）制剂生产企业均应依据《药品注册管理办法》等有关规定，按照麦角碱类衍生物制剂说明书修订要求（见附件），提出修订说明书的补充申请，于2016年12月31日前报省级食品药品监管部门备案。
修订内容涉及药品标签的，应当一并进行修订；说明书及标签其他内容应当与原批准内容一致。在补充申请备案后6个月内对已出厂的药品说明书及标签予以更换。
各麦角碱类衍生物制剂生产企业应当对新增不良反应发生机制开展深入研究，采取有效措施做好麦角碱类衍生物制剂的使用和安全性问题的宣传培训，指导医师合理用药。
二、临床医师应当仔细阅读麦角碱类衍生物制剂说明书的修订内容，在选择用药时，应当根据新修订说明书进行充分的效益/风险分析。
三、麦角碱类衍生物制剂为处方药，患者应严格遵医嘱用药，用药前应当仔细阅读麦角碱类衍生物制剂说明书的新修订内容。
特此公告。
附件：麦角碱类衍生物制剂说明书修订要求 附件
麦角碱类衍生物制剂说明书修订要求
现将麦角碱类衍生物（包括甲磺酸二氢麦角碱、尼麦角林、甲磺酸双氢麦角胺、麦角隐亭咖啡因、麦角胺咖啡因、甲磺酸-α-二氢麦角隐亭）制剂说明书修订要求公布如下：
一、删除麦角碱衍生物制剂说明书中的以下适应症：
l老年慢性病理性认知和神经感觉受损的对症治疗（阿尔茨海默病和其他痴呆除外）
l有症状的外周动脉阻塞性疾病（Ⅱ期PAOD）的间歇性跛行的辅助治疗
l雷诺氏综合征的辅助治疗
l可疑为血管源性的视力降低和视野受损的辅助治疗
l血管源性急性视网膜病变
l偏头痛的预防
l体位性低血压
l静脉-淋巴功能不全的对症治疗
二、所有麦角碱类衍生物制剂说明书的【不良反应】项加入：国外已有纤维化反应的病例报道，如肺间质、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化。
三、所有麦角碱类衍生物制剂说明书的【注意事项】加入：
1.国外已有纤维化反应的病例报道，如肺间质、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化，其与对5-羟色胺2β受体产生激动作用有关。有纤维化风险的患者，慎用该产品。
2.伴随摄入麦角生物碱及其衍生物，有出现麦角中毒症状（包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛和外周血管收缩）的报道。