盐酸克仑特罗吸入粉雾剂

【说明书修订日期】

核准日期：2018-07-31

【药品名称】

通用名称： 盐酸克仑特罗吸入粉雾剂
英文名称：Clenbuterol Hydrochloride Power for Inhalation
汉语拼音：Yansuan Kelunteluo Xirufenwuji

【成份】

本品主要成份为盐酸克仑特罗。其化学名称:α-[(叔丁氨基)甲基]-4-氨基－3，5－二氯苯甲醇盐酸盐。
化学结构式:

分子式:C₁₂H₁₈Cl₂N₂O·HCl
分子量:313.65

【性状】

本品为供吸入用的胶囊，内含白色或类白色粉末，无嗅，味微苦。

【适应症】

用于缓解支气管哮喘以及喘息型慢性支气管炎所致的支气管痉挛。

【规格】

20μg

【用法用量】

吸入给药，一般作为临时用药，有哮喘发作预兆或哮喘发作时使用。一次20μg(1粒)，1日3次，每次给药间隔不得少于4小时。
使用方法见下列文字和图示说明：
1、从盒中取出吸入器（左手握住的部分为吸入口，右手握住的部分为药仓），检查吸入器是否清洁，确认无上次使用后残留的胶囊碎片和药粉。用左手握住吸口，右手握住药仓，两手分别缓慢的向相反方向旋转，直至不能转动为止。转动顺畅表示吸入器正常，方可使用。（见图1）
2、将吸入器的带孔方块向上，从铝塑板中取出一粒胶囊，细端向前，平稳插入吸入器的带孔方块的孔内，直到胶囊另一端与方块齐平。（见图2）
3、左手和右手分别握住吸入器的两端，装胶囊方孔在水平上方，且与白点对齐，由手轻轻反复转动3-4次，每次转至不能再转动时，向反方向转动，此时可听到胶囊的破碎声，整个操作过程应保持水平。（见图3、图4）
4、尽可能向外呼气，以舒适为度。
5、手握吸入器，使呈水平状态，将吸入器的吸口放入牙齿和嘴唇之间，闭上嘴唇，但不要咬住吸入器。
6、吸入时，尽可能又快又深地吸气。
7、吸气完毕，屏住呼吸，从口中取出吸入器。继续屏住呼吸，但以舒适为度。（见图6）
8、如果药粉未吸尽，可按上述方法，再吸一次。
9、使用完吸入器后，应将吸入器的两端拆开，弃去胶囊碎片和残粉，合上吸入器，放入盒中保存。

图1                 图2

图3                 图4

图5                 图6

【不良反应】

1、针对本品完成的临床试验中可见心悸、失眠、头痛、头晕、咽痛不适、恶心呕吐、肌颤等不良反应发生。
2、可能与本品有关的不良反应如下：
1）与其他吸入疗法一样，用药后也可能会出现伴有喘鸣加重的反常性支气管痉挛。发生时，应立即采用其它给药方法或吸入另一种速效的支气管扩张剂，并立即停止使用本制剂，对患者进行评估。必要时应改变治疗方法。
2）接受β₂-激动剂治疗有引起严重低钾血症的潜在可能。
3）本品会造成患者骨骼肌的轻微震颤，通常双手是受影响最明显的部位。这种作用是剂量相关的，是所有β-肾上腺素能受体激动剂的共同特征。
4）与其他β₂-受体激动剂一样，可能发生伴有或不伴有外周血管扩张的心动过速，通常发生于敏感人群，且较罕见。
5）吸入制剂对口腔及咽喉可有刺激作用。
6）其它β₂-激动剂有肌肉痉挛的罕见报道，以及有儿童多动症的极个别报道。

【禁忌】

对本品及其他肾上腺素能受体激动剂过敏者禁用，对乳糖过敏者禁用。

【注意事项】

1、运动员慎用。
2、心律失常、高血压和甲状腺功能亢进症患者慎用。
3、矛盾性支气管痉挛：本品可产生威胁生命的矛盾性支气管痉挛。如果发生此症，应立即停药并换用其他治疗方法。
4、心血管作用：β-肾上腺素能激动剂使用经验表明，在测定脉搏、血压和/或症状时，一些患者可产生临床显著的心血管作用。尽管按推荐剂量使用本品时这种作用并不常见，如果发生，应停药。另外，β-肾上腺素能类药物有产生心电图变化的报道，例如T波变平、QTc间期延长、ST段压低。因此，心血管病患者慎用本品，特别是冠状动脉功能不全、心律失常及高血压患者慎用。
5、不要超过推荐剂量使用本品。喘息患者在过量吸入拟交感神经剂时有致死的报道。确切的死因不明，但怀疑在产生不能预计的严重急性哮喘危象及继发缺氧后，产生心脏停搏。在未与医生咨询前，不要擅自增加本品的使用剂量或使用次数。如果发现本品对症状的缓解作用减弱，症状可能恶化，和/或需要使用本品的次数高于平时，应立即就医。在使用本品时，只有在医生指导下才能使用其他吸入类药物。
6、速发型过敏发应：不排除本品出现速发型过敏反应的可能，可表现为荨麻疹、血管性水肿、皮疹、支气管痉挛、过敏及口咽部水肿。
7、拟交感神经类药物观察到的作用：本品含有拟交感神经胺类药物，惊厥、甲状腺机能亢进、糖尿病或对拟交感神经胺类药物有异常反应的患者慎用本品。β-肾上腺素类药物可能通过细胞分流，使一些患者产生显著的低钾血症，有可能产生心血管不良反应。血钾减少通常呈一过性，不需要补钾。
8、肝病或肾病患者使用：未对肝、肾功能不全患者使用本品进行研究。此类患者慎用。
9、吸药粉时，吸气应快而深，这是保证药效的关键。
10、胶囊应在临用时才插入带空方块的孔中，不用时不可插入。
11、胶囊和吸入器应放在小孩不易拿到的地方。
12、本品应与指定型号的吸入器配合使用，不能使用其它型号的吸入器。
13、吸入器应始终保存在盒中，以保持清洁。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1、孕妇：未在孕妇中对本品进行充分的、良好对照的研究。由于动物生殖研究的结果并不总能预示对人体的反应，只有在对胎儿的潜在效益大于风险时才能使用本品。由于β-激动剂可能干扰子宫收缩，只有效益明显高于风险的患者在分娩期间才能使用本品。
2、哺乳期妇女：目前尚不知本品的成份是否在人乳汁中排泄。

【儿童用药】

对儿童患者的安全性和疗效尚未建立。

【老年用药】

对老年患者的安全性和疗效尚未建立。

【药物相互作用】

β-肾上腺素能类药物：由于发生心血管不良反应的风险增加，本品与其他拟交感神经类药物应慎重合用。
β-受体阻滞剂：此类药物与克仑特罗发生相互抑制作用。呼吸道过度反应性患者慎用β-受体阻滞剂。
利尿剂：特别是在超过推荐剂量服用β-激动剂时，可以使保钾类利尿剂（如袢类或噻嗪类利尿剂）诱发的心电图变化和/或低钾血症急速恶化。尽管这种现象的临床意义不明，但在应用含有β-激动剂的药物时，仍应慎重与保钾类药物合用。
单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药：由于克仑特罗可能加强对心血管系统的作用，正在服用单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药或停用此类药2周内的患者合用本品需极为慎重。

【药物过量】

与所有拟交感类吸入剂相同，药物滥用可引起心脏停搏甚至死亡。

【药理毒理】

本品为选择性β₂-受体激动剂，其松弛支气管平滑肌作用强而持久，对心血管系统影响较少。本品能增加纤毛运动和促进痰液排出的作用。

【药代动力学】

本品未进行相关的药代动力学研究。文献报道，克仑特罗经吸入给药后5～15min起效，1h左右达峰，作用持续4～8小时。
吸入克仑特罗后，少部分药物到达下呼吸道，其余部分残留于给药系统或沉积在咽喉部，并自此吞咽。沉积在气道部分的药物被肺组织吸收并循环，但并不在肺部代谢。抵达循环系统时，可通过肝脏代谢（少量），主要经肾脏排泄。

【贮藏】

遮光，密闭，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

【包装】

铝塑泡罩包装，10粒/板×2板/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

【批准文号】

国药准字H20080486

【生产企业】

企业名称：重庆和平制药有限公司
生产地址：重庆市白土坝工业园区
邮政编码：402560
电话号码：023-68031699
传真号码：023-68030195