盐酸卡替洛尔滴眼液

药品说明书

【说明书修订日期】

核准日期:2007-04-02
修改日期:2010-10-01 2014-12-26 2015-12-02

【特殊标记】

【药品名称】

通用名称: 盐酸卡替洛尔滴眼液
商品名称:美开朗
英文名称:Carteolol Hydrochloride Eye Drops
汉语拼音:Yansuan Katiluo’er Diyanye

【注册商标】

Mikelan

【成份】

本品主要成份为:盐酸卡替洛尔。化学名称为:5-[3-[(1,1-二甲基乙基)氨基]-2-羟丙基]-3,4-二氢-2(1H)喹诺酮盐酸盐。
化学结构式:

分子式:C16H24N2O3·HCl
分子量:328.84

【性状】

本品为无色的澄明溶液。

【适应症】

青光眼,高眼压症。

【规格】

(1)5ml:50mg;
(2)5ml:100mg。

【用法用量】

滴眼,一次1滴,一日2次。滴于结膜囊内,滴后用手指压迫内眦角泪囊部3~5分钟。效果不明显时改用2%制剂,一次1滴,一日2次。

【不良反应】

1.偶见下列局部不良反应:视物模糊、畏光、角膜着色,出现暂时性眼烧灼、眼刺痛及流泪、结膜充血。
2.长期连续用于无晶体眼或有眼底病变者时,偶可发生黄斑部水肿、浑浊,故需定期测定视力,进行眼底检查。
3.偶见下列全身不良反应:心率减慢、呼吸困难、无力、头痛、头晕。
4.罕见不良反应:恶心。

【禁忌】

1.支气管哮喘者或有支气管哮喘史者,严重慢性阻塞性肺部疾病。
2.窦性心动过缓,Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞,明显心衰,心源性休克
3.对本品过敏者。

【注意事项】

1.本品慎用于已知是全身β-肾上腺能阻断剂禁忌症的患者,包括异常心动过缓,Ⅰ度以上房室传导阻滞。
2.对有明显心脏疾病患者应用本品应监测心率。
3.本品慎用于对其他β-肾上腺能阻断剂过敏者。
4.已有肺功能低下的患者慎用。
5.本品慎用于自发性低血糖患者及接受胰岛素或降糖药治疗的患者,因β受体阻滞剂可掩盖低血糖症状。
6.本品不宜单独用于治疗闭角型青光眼。
7.与其他滴眼液联合使用时,请间隔10分钟以上。
8.本品含氯化苯烷铵,戴软性角膜接触镜者不宜使用。
9.定期复查眼压,根据眼压变化调整用药方案。
10.用前应摇匀,避免容器尖端接触眼睛,防止滴眼液污染。
11.运动员慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品对于孕妇的安全性尚未确立,孕妇应慎用。尚不清楚本品是否通过乳汁分泌,已知同类药物马来酸噻吗洛尔滴眼液滴眼后可在哺乳期妇女乳汁中测到,且对授乳婴儿具有多种潜在不良反应,所以哺乳期妇女应权衡利弊,在医生指导下使用。

【儿童用药】

本品对于儿童的安全性和疗效尚未确立,请慎用。

【老年用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

1.与肾上腺素合用可引起瞳孔扩大。
2.正在服用儿茶酚胺耗竭药(如利血平)者,使用本品时应严密观察,因可引起低血压和明显的心动过缓。
3.不主张两种局部β受体阻断剂同时应用,对正在应用β受体阻断剂口服治疗的患者应慎用本品。
4.本品与通道拮抗剂合用应慎重,因可引起房室传导阻滞,左心室衰竭及低血压。对心功能受损的患者,应避免两种药合并使用。
5.本品与洋地黄类和通道拮抗剂合用可进一步延长房室传导时间。
6.酚噻嗪类药物可增加β受体阻断剂的降血压作用,因可使相互的代谢途径受到抑制。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

药理作用:
1.盐酸卡替洛尔为非选择性β-肾上腺受体阻断剂,对β1和β2受体均有阻断作用。盐酸卡替洛尔具有极小或不具有局麻作用。
2.卡替洛尔与其他β受体阻断剂的主要区别在于它具有内在拟交感活性。
3.本品为盐酸卡替洛尔滴眼液,对高眼压和正常眼压患者均有降眼压作用,青光眼病人滴用后1小时眼压开始降低,4小时降眼压作用最大。眼压降低5.6~9.9mmHg,眼压下降率为7%~22%,降眼压作用可持续8~24小时。连续用药4~32周的降眼压作用保持稳定,80.7%的高眼压和青光眼病人的眼压控制在21mmHg以下。
4.卡替洛尔的主要代谢产物8-羟基-卡替洛尔,是一种眼部β受体阻滞剂,也有降眼压作用,它可能与卡替洛尔降眼压作用持续时间较长有关。
5.本品的降眼压机制主要是减少房水生成,本品对房水经葡萄膜巩膜外流、房水流出易度及巩膜上静脉压无影响。
非临床毒理研究:
致癌性:动物实验显示对大鼠和小鼠大量口服盐酸卡替洛尔连续2年不产生致癌毒性。
致突变性:体内外动物实验未显示盐酸卡替洛尔有致突变活性。
生殖毒性:动物实验显示大剂量口服盐酸卡替洛尔,对雄、雌性大鼠及小鼠的生殖功能均无影响。

【药代动力学】

对家兔单眼滴2% 14C盐酸卡替洛尔0.01ml,滴药眼房水中的放射活性在滴药后1小时达峰值,其大部分为原型。滴药后0.5~1小时,药物向其他眼组织中的转移达峰值,此后迅速消失,未发现在眼组织内的积蓄性。滴药后1小时,滴药眼房水、血浆及对侧眼房水中的放射活性比值为200:5:1。
对健康人双眼各滴2%本品1滴,滴药后24小时,滴入量的16%经尿排出,该时的尿中排泄半衰期为5小时,此外,滴眼后本品的血药浓度在定量界限(5ng/ml)以下。

【贮藏】

密封保存。

【包装】

聚丙烯药用滴眼剂瓶装,每瓶5ml。

【有效期】

36个月

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

(1)5ml:50mg国药准字H10950121
(2)5ml:100mg国药准字H10970025

【生产企业】

企业名称:中国大冢制药有限公司China Otsuka Pharmaceutical Co.,Ltd.
生产地址:天津市西青区精武镇津文公路36号
邮政编码:300382
电话号码:022-23982883
传真号码:022-23981645
网    址:www.chinaotsuka.com.cn
  • 说明书修订日期

  • 特殊标记

  • 药品名称

  • 注册商标

  • 成份

  • 性状

  • 适应症

  • 规格

  • 用法用量

  • 不良反应

  • 禁忌

  • 注意事项

  • 孕妇及哺乳期妇女用药

  • 儿童用药

  • 老年用药

  • 药物相互作用

  • 药物过量

  • 药理毒理

  • 药代动力学

  • 贮藏

  • 包装

  • 有效期

  • 执行标准

  • 批准文号

  • 生产企业

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国内上市情况

  • 上市企业数 2
  • 国产上市企业数 1
  • 进口上市企业数 1
批准文号 药品名称 规格 剂型 生产单位 上市许可持有人 药品类型 国产或进口 批准日期
国药准字H10970025
盐酸卡替洛尔滴眼液
5ml:100mg
眼用制剂
中国大冢制药有限公司
中国大冢制药有限公司
化学药品
国产
2020-06-21
国药准字H20194041
盐酸卡替洛尔滴眼液
0.6ml:12mg
眼用制剂
中国大冢制药有限公司
中国大冢制药有限公司
化学药品
国产
2020-06-21
H20090268
盐酸卡替洛尔滴眼液
2%
化学药品 眼科用药
化学药品
进口
2009-03-31
H20140531
盐酸卡替洛尔滴眼液
2%
眼用制剂
化学药品
进口
2014-07-13
国药准字H10950121
盐酸卡替洛尔滴眼液
5ml:50mg
眼用制剂
中国大冢制药有限公司
中国大冢制药有限公司
化学药品
国产
2020-06-21

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同成分全球上市情况

药品名称 公司名称 申请号/批准号 规格 剂型/给药途径 上市国家/地区 市场状态 日期
盐酸卡替洛尔滴眼液
中国大冢制药有限公司
国药准字H10970025
5ml:100mg
眼用制剂
中国
在使用
2020-06-21
盐酸卡替洛尔滴眼液
中国大冢制药有限公司
国药准字H20194041
0.6ml:12mg
眼用制剂
中国
在使用
2020-06-21
盐酸卡替洛尔滴眼液
韩林制药株式会社
H20090268
2%
化学药品 眼科用药
中国
已过期
2009-03-31
盐酸卡替洛尔滴眼液
韩林制药株式会社
H20140531
2%
眼用制剂
中国
已过期
2014-07-13
盐酸卡替洛尔滴眼液
中国大冢制药有限公司
国药准字H10950121
5ml:50mg
眼用制剂
中国
在使用
2020-06-21

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药品中标情况

药品规格: 375
中标企业: 3
中标省份: 31
最低中标价4.34
规格:0.6ml:12mg
时间:2024-08-01
省份:江苏
企业名称:中国大冢制药有限公司
最高中标价0
规格:5ml:100mg
时间:2010-12-22
省份:云南
企业名称:Hanlim Pharmaceutical Co.,Ltd.
药品名称 剂型 规格 转化系数 最小制剂单位价格(元) 价格(元) 生产企业 投标企业 省份 公布时间 网页链接
盐酸卡替洛尔滴眼液
眼用制剂
5ml:100mg
1
22.8
22.7967
中国大冢制药有限公司
广东
2015-06-02
盐酸卡替洛尔滴眼液
眼用制剂
5ml:100mg
1
22.43
22.43
中国大冢制药有限公司
中国大冢制药有限公司
陕西
2012-04-09
盐酸卡替洛尔滴眼液
眼用制剂
5ml:50mg
1
17.87
17.87
中国大冢制药有限公司
中国大冢制药有限公司
陕西
2012-04-09
盐酸卡替洛尔滴眼液
眼用制剂
5ml:100mg
1
25
25
中国大冢制药有限公司
中国大冢制药有限公司
青海
2012-03-19
盐酸卡替洛尔滴眼液
眼用制剂
5ml:100mg
1
19.2
19.2
Hanlim Pharmaceutical Co.,Ltd.
浙江中海医药有限公司
青海
2012-03-19

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国家集中采购情况

中选企业

1

最高中选单价

22

中国大冢制药有限公司

最高降幅

中国大冢制药有限公司

中选批次

0

最低中选单价

22

中国大冢制药有限公司

最低降幅

中国大冢制药有限公司

药品名称 中选企业 剂型 规格包装 采购周期 中选价格(元) 国家集采批次 公布日期
盐酸卡替洛尔滴眼液
中国大冢制药有限公司
滴眼液
1瓶
1年
22
2023-08-26

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一致性评价

  • 通过厂家数 0
  • 通过批文数 0
  • 参比备案数 0
  • BE试验数 0
企业 品种 规格 剂型 过评情况 过评时间 注册分类

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同成分全球研发现状

药物名称 研发代码 首家研发企业 参与研发企业 治疗领域 适应症(中) 全球最高研发阶段 中国最高研发阶段 靶点(简化靶点)
卡替洛尔
OPC 1085;OPC1085;OPC-1085
大冢制药
美国博士伦公司;迈兰公司;诺华;日本千寿制药
眼科
青光眼
查看 查看
ADRB1;ADRB2
盐酸卡替洛尔
OPC-1085
大冢制药
美国博士伦公司;大冢制药;日本千寿制药
眼科
高眼压症
查看 查看
ADRB2
卡替洛尔
大冢制药
艾伯维;默沙东;迈兰公司;芬兰奥利安;赛诺菲;雅培制药
心血管系统
原发性高血压
查看 查看
ADRB1;ADRB2

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国内药品注册申报情况

  • 申办企业数 2
  • 新药申请数 0
  • 仿制药申请数 0
  • 进口申请数 1
  • 补充申请数 3
受理号 药品名称 CDE企业名称 申请类型 注册类型 承办日期 状态开始日期 办理状态 审评结论
CYHB1704264
盐酸卡替洛尔滴眼液
中国大冢制药有限公司
补充申请
2017-12-13
2019-05-15
已发件 天津市 1067500513528
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CYHB2100370
盐酸卡替洛尔滴眼液
中国大冢制药有限公司
补充申请
2021-04-08
2021-07-22
制证完毕-已发批件
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JXHL0700194
盐酸卡替洛尔滴眼液
Hanlim Pharmaceutical Co., Ltd
进口
3.1
2007-07-19
2009-04-20
制证完毕-已发批件 EF833344836CN
查看
JYHB1100117
盐酸卡替洛尔滴眼液
Hanlim Pharmaceutical Co., Ltd
补充申请
2011-02-22
2011-12-15
制证完毕-已发批件 EQ261154774CS
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国内药品临床试验登记

  • 申办企业数 0
  • Ⅰ期临床试验数 0
  • Ⅱ期临床试验数 0
  • Ⅲ期临床试验数 0
  • Ⅳ期临床试验数 0
登记号 试验专业题目 药物名称 适应症 试验状态 试验分期 申办单位 试验机构 首次公示日期

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同成分药品