盐酸托烷司琼片

药品说明书

【说明书修订日期】

核准日期:

【警告】

警示语:对盐酸托烷司琼过敏者禁用。

【药品名称】

通用名称: 盐酸托烷司琼
英文名称:Tropisetron Hydrochloride Tablets
汉语拼音:Yansuan Tuowansiqiong Pian

【成份】

本品主要成份为盐酸托烷司琼
化学名:内-1H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8-氮杂双环[3,2,1]辛-3-基酯盐酸
结构式:

分子式:C17H20N2O2·HCl
分子量:320.81

【性状】

本品为白色片。

【适应症】

预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。

【规格】

5mg(以托烷司琼计)

【用法用量】

儿童:一般不推荐用于儿童,如病情需要必须使用时,可参照下列剂量:
2岁以上儿童剂量0.1毫克/公斤,最高可达5毫克/天。
第1天静脉给药:将盐酸托烷司琼溶于100毫升常用的输注液中(如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注,第2-6天可口服给药。
儿童口服给药:可从安瓿中取适量的盐酸托烷司琼注射液,用桔子汁或可乐稀释后,在早晨起床时(至少于早餐前1小时)立即服用。
成人:
成人推荐剂量为5毫克/天,每天一次,疗程为6天:
第1天静脉给药:将盐酸托烷司琼5mg(1安瓿)溶于100毫升常用的输注液中,(如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。
第2-6天可改为口服给药,于早晨起床时(至少于早餐前1小时)用水送服。
代谢不良者应用:在为期6天的应用中,无需减少剂量。
肝或肾功能不全患者的应用:
在急性肝炎或脂肪肝患者中,盐酸托烷司琼的药代动力学无改变。但是,肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%,然而,如果采用5毫克/天共六天的给药方案,则不必减量。

【不良反应】

盐酸托烷司琼通常耐受性良好,推荐剂量下的不良反应为一过性。常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。极少数病人可能出现一过性血压改变或过敏反应,前者无需特殊治疗,后者经抗过敏治疗后可好转。

【禁忌】

盐酸托烷司琼过敏者禁用。

【注意事项】

1、高血压未控制的患者,用药后可能引起血压进一步升高,故高血压患者应慎用,其用量不宜超过12毫克/天。
2、盐酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳,患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。
3、肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长,但这种变化在每天5mg,连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积,因此不必调整用药剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇禁用。盐酸托烷司琼是否泌入人乳尚未证实,故用药患者不应授乳。

【儿童用药】

一般不推荐使用,如病情需要必须使用时,其剂量参见【用法用量】。

【老年用药】

老年人应用无需调整剂量。

【药物相互作用】

1、盐酸托烷司琼若与利福平或其他肝酶诱导药物(如苯巴比妥)同时使用,则可导致盐酸托烷司琼的血浆浓度降低,因此代谢正常者需增加剂量(代谢不良者不需增加)。
2、细胞色素P450酶抑制剂如西米替丁对盐酸托烷司琼的血浆浓度的影响,在正常使用的情况下无需调整剂量。

【药物过量】

症状:多次大剂量使用时可有幻视。高血压患者的血压可升高。
处理:对症治疗,应对患者的重要生命体征做严密观察。

【药理毒理】

药理作用
本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺(5-HT3)受体的强效、高选择性的竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏黏膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺,从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择性地阻断外周神经原的突触前膜5-HT3受体而抑制呕吐反射,另外,其止吐作用也可能与其通过对中枢5-HT3受体的直接阻断而抑制最后区的迷走神经的刺激作用有关。
毒理研究
遗传毒性
文献报道盐酸托烷司琼对小鼠骨髓微核无明显影响,体外高浓度也未见染色体畸变和致突变作用。
生殖毒性
动物生殖毒性试验提示本品有潜在胚胎毒性。尚不清楚本品是否可进入乳汁,因此哺乳期妇女不应使用本品。

【药代动力学】

健康志愿者口服盐酸托烷司琼,血浆达峰时间约2小时,半衰期(t1/2)约为8小时左右。
托烷司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化,再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物,最后经尿或胆汁排出(代谢物经尿和粪便排出比例为5:1)。代谢物对5-HT3受体的作用极弱,故不呈现药理作用。代谢正常者的消除半衰期(β相)约为7~10小时,在代谢不良者中,该值可能延长至45小时。本品的总体清除率约为1升/分钟,其中经肾清除的约为10%。在代谢不良的患者中,尽管经肾清除的比例不变,但总体清除率却降为0.1~0.2升/分钟。这种降低可导致消除半衰期延长约4~5倍、AUC值提高5~7倍,而Cmax和分布容积却与正常代谢者无显著差异,在代谢不良者中,经尿液排出的药物原型比例较代谢正常者大。
在剂量超过10毫克、每天二次的多天用药期间,参与本品代谢的肝酶系统的代谢能力可达饱和,并可造成本品血浓度的剂量依赖性增高。然而,即使在代谢不良者中,这类剂量所产生的血药浓度仍属可较好耐受的水平。因此,如果采用5毫克/天、共六天的给药方案,不必担心药物的蓄积作用。

【贮藏】

密封、干燥处保存。

【包装】

铝塑包装6片×1板

【有效期】

暂定12个月

【执行标准】

YBH08362005

【批准文号】

国药准字H20050697

【生产企业】

企业名称:黑龙江乌苏里江制药有限公司哈尔滨分公司
生产地址:哈尔滨开发区哈平路集中区渤海路39号
邮政编码:150060
电话号码:(0451)86810884
传真号码:(0451)86810268
网址:http//www.wsljyy.com
  • 说明书修订日期

  • 警告

  • 药品名称

  • 成份

  • 性状

  • 适应症

  • 规格

  • 用法用量

  • 不良反应

  • 禁忌

  • 注意事项

  • 孕妇及哺乳期妇女用药

  • 儿童用药

  • 老年用药

  • 药物相互作用

  • 药物过量

  • 药理毒理

  • 药代动力学

  • 贮藏

  • 包装

  • 有效期

  • 执行标准

  • 批准文号

  • 生产企业

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国内上市情况

  • 上市企业数 5
  • 国产上市企业数 5
  • 进口上市企业数 0
批准文号 药品名称 规格 剂型 生产单位 上市许可持有人 药品类型 国产或进口 批准日期
国药准字H20148002
盐酸托烷司琼片
5mg(按托烷司琼计)
片剂
金鸿药业股份有限公司
金鸿药业股份有限公司
化学药品
国产
2024-03-26
国药准字H20060695
盐酸托烷司琼片
5mg(按C17H20N202计)
片剂
南京恒生制药有限公司
南京恒生制药有限公司
化学药品
国产
2021-01-14
国药准字H20060839
盐酸托烷司琼片
5mg(按托烷司琼计)
片剂
常州金远药业制造有限公司
化学药品
国产
2011-05-27
国药准字H20052253
盐酸托烷司琼片
5mg(以托烷司琼计)
片剂
山东齐都药业有限公司
化学药品
国产
2020-03-30
国药准字H20050697
盐酸托烷司琼片
5mg(以托烷司琼计)
片剂(素片)
黑龙江乌苏里江制药有限公司哈尔滨分公司
黑龙江乌苏里江制药有限公司哈尔滨分公司
化学药品
国产
2020-07-30

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同成分全球上市情况

药品名称 公司名称 申请号/批准号 规格 剂型/给药途径 上市国家/地区 市场状态 日期
盐酸托烷司琼片
金鸿药业股份有限公司
国药准字H20148002
5mg
片剂
中国
在使用
2024-03-26
盐酸托烷司琼片
南京恒生制药有限公司
国药准字H20060695
5mg
片剂
中国
在使用
2021-01-14
盐酸托烷司琼片
常州金远药业制造有限公司
国药准字H20060839
5mg
片剂
中国
已过期
2011-05-27
盐酸托烷司琼片
山东齐都药业有限公司
国药准字H20052253
5mg
片剂
中国
在使用
2020-03-30
盐酸托烷司琼片
黑龙江乌苏里江制药有限公司哈尔滨分公司
国药准字H20050697
5mg
片剂(素片)
中国
在使用
2020-07-30

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药品中标情况

药品规格: 5774
中标企业: 39
中标省份: 32
最低中标价0.75
规格:5mg
时间:2021-06-25
省份:黑龙江
企业名称:北京双鹭药业股份有限公司
最高中标价0
规格:5ml:5mg
时间:2010-07-16
省份:江西
企业名称:Novartis Pharma Schweiz AG
药品名称 剂型 规格 转化系数 最小制剂单位价格(元) 价格(元) 生产企业 投标企业 省份 公布时间 网页链接
注射用盐酸托烷司琼
注射剂
5mg
1
107.93
107.93
哈尔滨三联药业股份有限公司
江苏
2010-02-12
盐酸托烷司琼葡萄糖注射液
注射剂
100ml:5mg/5g
1
105.67
105.67
兰西哈三联制药有限公司
山东
2009-12-27
盐酸托烷司琼注射液
注射剂
5ml:5mg
1
76.15
76.15
浙江震元制药有限公司
山东
2009-12-27
注射用盐酸托烷司琼
注射剂
2mg
1
51.79
51.79
哈尔滨三联药业股份有限公司
哈尔滨三联药业股份有限公司
辽宁
2010-12-16
盐酸托烷司琼胶囊
胶囊剂
5mg
10
6.9
69
成都盛迪医药有限公司
湖南
2010-12-03

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国家集中采购情况

中选企业

1

最高中选单价

6.87

山东齐都药业有限公司

最高降幅

山东齐都药业有限公司

中选批次

0

最低中选单价

6.87

山东齐都药业有限公司

最低降幅

山东齐都药业有限公司

药品名称 中选企业 剂型 规格包装 采购周期 中选价格(元) 国家集采批次 公布日期
盐酸托烷司琼片
山东齐都药业有限公司
薄膜衣片
12片/盒
2年
82.48
2022-12-12

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一致性评价

  • 通过厂家数 0
  • 通过批文数 0
  • 参比备案数 0
  • BE试验数 0
企业 品种 规格 剂型 过评情况 过评时间 注册分类

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同成分全球研发现状

药物名称 研发代码 首家研发企业 参与研发企业 治疗领域 适应症(中) 全球最高研发阶段 中国最高研发阶段 靶点(简化靶点)
托烷司琼
ICS-205-930
诺华
德国爱斯达制药股份有限公司
胃肠道系统;肌肉骨骼系统
化疗引起的呕吐;胃肠道疾病;肌痛
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5-HT3

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国内药品注册申报情况

  • 申办企业数 21
  • 新药申请数 20
  • 仿制药申请数 0
  • 进口申请数 0
  • 补充申请数 0
受理号 药品名称 CDE企业名称 申请类型 注册类型 承办日期 状态开始日期 办理状态 审评结论
CXL20021076
盐酸托烷司琼片
重庆人本药物研究院
新药
4
2002-06-03
2003-03-20
审批完毕
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X0303734
盐酸托烷司琼片
北京德众万全药物技术开发有限公司
新药
5
2003-08-06
2004-03-12
已发批件北京市 eh460671755cn
查看
CXL20020475
盐酸托烷司琼片
济南开发区科隆生物技术开发中心
新药
4
2002-03-18
2003-07-25
已发批件 山东省
X0405949
盐酸托烷司琼片
山东齐都药业有限公司
新药
5
2004-10-15
2005-11-25
已发批件山东省
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CXL01K71
盐酸托烷司琼片
长沙雅文医药科技开发有限公司
新药
4
2002-01-21
2004-01-14
已发批件 湖南省

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国内药品临床试验登记

  • 申办企业数 0
  • Ⅰ期临床试验数 0
  • Ⅱ期临床试验数 0
  • Ⅲ期临床试验数 0
  • Ⅳ期临床试验数 0
登记号 试验专业题目 药物名称 适应症 试验状态 试验分期 申办单位 试验机构 首次公示日期

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