盐酸替利定口服溶液

本品主要成份为盐酸替利定。
其化学名称为：(1RS,2SR)-2-(二甲基氨基)-1-苯基-3-环己烯-1-羧酸乙酯盐酸盐。
化学结构式：

分子式：C₁₇H₂₃NO₂·HCl
分子量：309.83

适用于减轻中度或重度疼痛，包括与肿瘤相关的慢性疼痛。

遵医嘱口服。

成人一次50mg，一日3~4次。严重疼痛可在医生指导下适当加量，如术后疼痛：初次100mg，2小时后加服100mg，4~5小时后再加100mg，以后恢复正常剂量。

盐酸替利定可能引起恶心、呕吐、便秘、困倦、精神错乱、口干、颜面发红、眩晕、心动过缓、心悸、体位性低血压、体温过低、不安、情绪变化和瞳孔缩小。可能有排尿困难、输尿管或胆管痉挛。颅内压可能升高。可能发生荨麻疹和瘙痒。

禁用：对应用盐酸替利定口服溶液后有血压升高史者、头部损伤者、颅内压升高者、急性酒精中毒者、胆道术后者、支气管哮喘、呼吸抑制、发绀或其它呼吸功能严重紊乱者，心肌缺血、心力衰竭者、正在使用单胺氧化酶抑制剂或中断治疗不到14天者。

应用本品前首先应考虑到出现呼吸抑制的严重性。
甲状腺功能减退、肾上腺皮质功能减退症、肝功受损、前列腺肥大或休克患者应慎用盐酸替利定。肠道炎症或梗阻患者应慎用。老年患者和疲惫患者剂量应减少。
与中枢神经系统抑制剂如乙醇，麻醉药、安眠镇静药、神经镇静药如酚噻嗪类合用，盐酸替利定的抑制作用会增强。
盐酸替利定反复给药可能产生药物滥用和依赖。有报道过发生接触性皮炎。
服用盐酸替利定的患者不应驾驶机动车辆，操作机器或者饮用含酒精饮料。肾功损伤患者应减少剂量。
置于儿童不可触及之处。

尚未确定安全性，建议不用。分娩时使用可能导致新生儿呼吸抑制。

暂无儿童用药数据。

遵医嘱减少药量。

替利定与酒精或镇静剂、催眠药、麻醉剂同时使用，能增强中枢神经系统的抑制作用，与单胺氧化酶抑制剂同时使用，可增强阿片样作用及导致精神错乱、焦虑、呼吸抑制、高血压和昏迷。

药物过量可致呼吸抑制及其它重要功能的抑制。尤其儿童可能产生惊厥。对药物过量可对症和支持疗法，包括重复剂量的纳洛酮解毒、胃肠道灌洗、呕吐。

盐酸替利定为阿片类强效麻醉性镇痛药，其化学结构与哌替啶相似。动物试验显示，替利定具有阿片样药理作用，给予纳洛酮后可逆转其镇痛作用出现轻度撤药症状。替利定本身为弱阿片受体激动剂，而其活性代谢产物去甲替利定则对阿片受体具有很强的亲和力。去甲替利定能透过大鼠血脑屏障，替利定的镇痛作用与去甲替利定的血浆和脑内浓度具有相关性。替利定与其他麻醉性镇痛药在大鼠中具有交叉耐受性，并具有一定程度的依赖潜力。

替利定为前药，口服吸收较快而完全，经肝脏代谢为去甲替利定(NT)及双去甲替利定(BNT)，90%以代谢物形式随尿液排泄。活性代谢产物去甲替利定消除半衰期为3.5小时，口服达峰时间约45分钟。口服后只有3%药物以去甲替利定形式消除，不到0.1%的以原型消除，不到5%以BNT形式消除。